DPP-4抑制剂LGT-6在人工胃肠液中的稳定性研究

目的:探究降糖化合物LGT-6在人工胃、肠液中的稳定性,为其体内代谢研究及成药性评价奠定基础.方法:采用高效液相法(HPLC)分别测定空白人工胃、肠液与人工胃、肠液中孵育0、0.5,1.0、2.0、3.0、40、6.0、8.0h的LGT-6含量,以Oh的含量为对照,计算其相对剩余百分率.结果:LGT-6在质量浓度0.2...     

新型DPP-4抑制剂LGT-6在Caco-2细胞单层模型中的转运特性研究

通过建立Caco-2细胞单层模型探究降糖化合物LGT-6的转运特性.采用MTS法测定LGT-6的安全浓度范围,通过测定跨膜电阻、碱性磷酸酶活力、高渗透性药物普莱洛尔与低渗透性药物荧光素钠通透性实验的表观渗透系数Papp(AP→BL)来验证Caco-2细胞单层模型的致密性.考察LGT-6在从Transwell顶端(AP)...     

千克级DPP-4抑制剂氢溴酸替格列汀工艺改进

以(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯(Ⅱ)和1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(Ⅲ)为原料、三乙酰氧基硼氢化钠(Ⅴ)为还原剂、甲苯为溶剂,通过胺化还原、脱保护成盐、析晶改进了千克级DPP-4抑制剂氢溴酸替格列汀的合成工艺.采用FTIR、LC-MS、XRD、1HNMR及旋光...     

腰痹通胶囊中主要成分在不同种属肝微粒体中代谢物谱及稳定性研究

本研究旨在应用肝微粒体孵育技术研究腰痹通胶囊中主要成分在不同种属肝微粒体（人、食蟹猴、比格犬、大鼠和小鼠）中I相代谢物谱及稳定性差异。采用UPLC-Q-TOF技术寻找腰痹通胶囊孵育样品中可能的代谢产物,采用UPLC-TQ技术测定腰痹通胶囊孵育样品中主要成分的含量变化。结果表明,腰痹通胶囊中蛇床子素在不同种属肝微粒中的I相代谢物谱和代谢稳定性均有明显差异,而其他主要成分在不同种属肝微粒体中代谢较稳定,代谢差异不明显。     

Ti-6Al-4V在氯离子环境中的耐蚀性研究

针对腐蚀性环境油气田开发实际,利用高温高压釜,研究Ti-6Al-4V在盐酸溴化锌加重溶液中的失重腐蚀速率,并利用体式显微镜及扫描电镜对试样进行腐蚀形貌观察和腐蚀膜成份分析,试验结果表明:在本文试验条件下,Ti-6Al-4V的腐蚀速率为0.1089mm/a;Ti-6Al-4V蚀坑较浅且呈开放式,未被腐蚀产物所覆盖;腐蚀膜中含有一定量Cl元素,表明Cl-是参与腐蚀反应的主要元素。     

何家集延长组长4＋5-长6沉积特征

本文通过野外露头剖面、岩心观察和测井曲线资料,确定了陕北何家集探区长4＋5-长6油层组的沉积微相特征,利用测井资料建立测井相,利用多种沉积相的识别标志及特征,进行长4＋5-长6油层组沉积相、沉积微相的划分,并进行各小层沉积微相及砂体平面展布规律研究。依据测井曲线综合解释、岩性特征及试油、试采资料,分析石油富集规律。通过以上综合研究,分析沉积微相与石油富集之间的关系,从而对有利含油砂体进行预测。长4＋5-长6油层组沉积属于曲流河三角洲沉积体系,主要发育三角洲平原亚相,沉积微相以水下分流河道和分流间湾为主,骨架砂体为水下分流河道,以北东物源方向为主,总体来看砂体的发育完全受控于沉积微相的展布,均呈北东—南西方向条带状展布。长4＋5-长6油层组油藏主要分布在三角洲前缘水下分流河道砂体,主要受岩性控制,分布不均匀,属岩性油藏,通过生、储、盖组合综合评价,认为骨架砂体水下分流河道为有利沉积相带。     

青平川油田三叠系延长组长4+5、长6砂岩储层特征

根据铸体薄片、扫描电镜、物性、孔隙结构、岩芯和测井分析以及化验资料,对青平川油田延长组长4+5、长6砂岩储层的研究表明,该套储层岩石类型以长石砂岩为主,次为岩屑长石砂岩;孔隙类型主要发育粒间孔、粒内溶孔、晶间微孔、粒缘缝;其孔喉关系以中、小孔~细喉组合为主,小孔~细、微喉型组合与小孔~微喉型组合次之,少部分为中、小孔~粗喉及微孔~微喉型。     

三光气在合成4-氯-6-碘喹唑啉中的应用研究

以2-氨基-5-碘苯甲酸与醋酸脒反应制得6-碘喹唑啉-4-酚,再以三光气(BTC)为氯化试剂,DMF为催化剂,BTC与6-碘喹唑啉-4-酚的投料比为1.1∶3,二氯甲烷为溶剂,于40℃下反应2.5 h,得到抗癌药拉帕替尼的关键中间体4-氯-6-碘喹唑啉,收率78%。工艺具有条件温和,后处理简单,对环境友好等特点。     

[Ru(CN)_6]~(4-)在溴化银立方体乳剂中的应用

研究了 [Ru (CN) 6]4-在溴化银立方体乳剂中的掺杂 ,[Ru4(CN) 6]4-作为 1种浅电子陷阱掺杂剂可有效地改善乳剂的感光性能。通过实验确定了最佳掺杂位置和用量 ,并从理论上进行了初步探讨。     

[Ru(CN)_6]~(4-)在溴碘化银立方体乳剂中的应用

研究了[Ru(CN)6]4-在溴碘化银立方体乳剂中的掺杂,[Ru4(CN)6]4-作为1种浅电子陷阱掺 杂剂可有效地改善乳剂的感光性能。通过实验确定了最佳掺杂位置和用量,并从理论上进行了初步探讨。     

K2NaAlF6:Mn4+红色荧光粉的合成与表征及在LED中的应用

采用简单的离子交换法制备了形貌规则、尺寸均匀的K₂NaAlF₆:Mn⁴⁺红色荧光粉,利用XRD、SEM、EDS、激发和发射光谱、荧光寿命和热稳定性对所制材料的结构和光学性质进行了系统的表征,发现其具有优良的发光性能和荧光热稳定性。将红粉封装于蓝光LED芯片后设计了色温和显色指数可调的暖白光LED器件,表明所制K₂NaAlF₆:Mn⁴⁺红色荧光粉在室内照明上的潜在应用前景。     

4-(9-蒽基)-6-辛氧基-1,3,5-三嗪-2-胺的合成及其在酸性介质中的光谱行为研究

以2,4-二氯-6-辛氧基-1,3,5-三嗪为原料,经Kumada偶联及胺化两步反应合成了三嗪胺衍生物:4-(9-蒽基)-6-辛氧基-1,3,5-三嗪-2-胺(AOOTA),总产率为38%.通过紫外-可见吸收光谱及荧光光谱研究了氯仿溶液中AOOTA在乙酸(HOAc)及三氟乙酸(TFA)作用下的光谱行为.研究发现AOOTA与HOAc在基态及激发态下均不能发生双氢键作用,而AOOTA与TFA相互作用基态下形成双氢键复合物,激发态下由于分子中蒽基及辛氧基与三嗪环间的C—C单键以及C—O单键的自由旋转,从而使得AOOTA与TFA分子间不能形成有效的氢键相互作用.