积雪草酸及其衍生物抗肿瘤活性研究进展

积雪草酸是一种五环三萜化合物,是从传统的药用草本植物积雪草中分离出来的.和其他五环三萜类化合物一样,积雪草酸具有多种有前途的药理活性,如肝保护、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性.研究表明,积雪草酸在体外对各种肿瘤细胞系有效,AA的结构修饰可以提高其抗肿瘤活性,使其成为可行的治疗癌症的策略.对积雪草酸的结构修饰主要集中在C-2、C-3、C-23、C-28进行结构改造从而提高其抗肿瘤活性.本文对积雪草酸及其衍生物的抗肿瘤活性的研究进展进行综述,并对其将来的研究方向进行展望.     

一种天然五环三萜化合物的合成及抑制活性研究

以积雪草酸为原料首次利用化学方法对2α,23-二乙酰氧基积雪草酸进行了化学合成研究,所有化合物均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS测试确认结构。对所有化合物的糖原磷酸化酶抑制活性的研究结果表明,所合成的衍生物显示出了一定的糖原磷酸化酶抑制活性,其中积雪草酸苄酯5(IC_(50)=3.81μM)的糖原磷酸化酶抑制活性优于其先导化合物积雪草酸(IC_(50)=17μM)。     

线粒体靶向的积雪草酸稀土配合物的合成及抗肿瘤活性

制备了3种新的稀土配合物LnAA(NO_3)_3·3C_2H_5OH·nH_2O(Ln=La,Ce,Eu,n=1或2).通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、差热-热重分析确定了该类配合物的化学组成.研究了积雪草酸稀土配合物与线粒体的相互作用和抑制食管癌细胞(Eca-109)增殖的能力.发现积雪草酸稀土配合物与线粒体有直接作用,且抗肿瘤活性明显强于配体,可能是一类以线粒体为靶点的抗肿瘤化合物.     

莽草酸的应用与制取方法研究进展

莽草酸是一种重要的生物活性中间体,是合成抗禽流感药“达菲”的主要原料.本文简单介绍了莽草酸的结构、分布及药理作用,并综述子莽草酸近年来的提取工艺、生物合成途径以及化学合成方法.     

含铜、镍铁基金刚石金属结合剂制备中的草酸盐分解还原研究

以制备Fe基金刚石金属结合剂为目的,通过TG、TPR、XRD、M(o)ssbauer谱研究了不同存在状态下草酸亚铁的分解还原,发现氢气气氛中单组分草酸亚铁先分解为Fe3O4,然后再还原为α-Fe;机械混合样品中草酸亚铁的分解还原不受草酸铜和草酸镍的影响,与单组分草酸亚铁相近;共沉淀中草酸亚铁和草酸铜、草酸镍发生相互作用,先分解为复合金属氧化物,然后再还原成为合金状态.     

中低阶煤温和氧化制备草酸的研究

以云南昭通褐煤(ZT)和新疆伊宁次烟煤(YN)为原料,通过电化学氧化法制备草酸,采用红外光谱法(FTIR)对原煤进行表征,液相色谱法(HPLC)对氧化产物进行表征。考察了电解体系对于中低阶煤制备草酸的影响,探究了两种煤在NaCl体系中生成的苯羧酸(BCAs)对生成草酸影响及相应草酸收率占比规律,考察了ZT电解时间、电流密度、NaCl电解质与煤样质量4个因素对草酸收率的影响。结果表明,在0.5～5 h内ZT及YN在NaCl体系中草酸收率均显著高于NaOH体系,NaCl体系更适合制备草酸。ZT草酸占比相对于YN更高,较低煤阶的ZT更适宜制备草酸。较长的电解时间、较大的电流密度、较多的NaCl电解质添加量,较少的煤样质量对ZT生成草酸具有促进作用。     

草酸酯合成研究进展

简述草酸及草酸酯合成的传统方法。着重介绍一氧化碳催化氧化偶联制草酸酯的发展历史、技术原理及工艺研究的进展情况。     

草酸二乙二醇的合成及其在聚酯多元醇制备中的应用

提出了一种草酸聚酯多元醇的制备方法。首先采用草酸和乙二醇反应制备草酸二乙二醇单体,然后与甘油、苯酐进行共缩聚制备目标产物。研究表明:采用草酸和乙二醇为反应物、环己烷为反应介质,二氯化亚锡为催化剂,在50~60℃下,持续回流分水3 h,制得一种草酸二乙二醇单体,产率达97%。将草酸二乙二醇、甘油、苯酐在200℃下进行熔融共缩聚制备出一种数均和重均分子量分别为4357和9150、酸值为1.0、无色透明黏性的草酸聚酯多元醇。它的热稳定性及各项参数相近于相同条件下制备的己二酸聚酯多元醇。     

以CO和醇为原料,制造有多种用途的草酸二酯

一、草酸二酯的用途草酸二酯系草酸的酯化物,通式为,是用途很广的有机中间体,经加工可制成十多种有价值的化工与医药原料。如将草酸二酯加氢可制得乙二醇,水解制得草酸,氨化制得缓效肥料草酸胺等。其用途如图1所示。     

稀土固体超强酸催化合成草酸二丁酯

以稀土固体超强酸La^3 ／TiO2／SO4^2-为催化剂,催化酯化合成草酸二丁酯。考察了酯化温度、正丁醇与草酸物质的量比、带水剂苯用量、反应时间、催化剂用量等因素对反应的影响。结果表明：在120℃,正丁醇与草酸物质的量比为4,带水剂苯用量为15mL／0．1mol草酸,反应时间为2．5～3h,催化剂用量为0．8g／0．1mol草酸的条件下,草酸二丁酯收率大于93．7％。