一种合成氟喹诺酮DW286的新方法

DW286是吉米沙星的甲基衍生物,该产品的体内外抗多种革兰阳性致病菌的活性普遍优于第三代氟喹诺酮.但目前对其合成工艺的研究较少,且普遍存在合成步骤较多、污染严重等缺点.采用常规方法(甲基化、还原、保护、氧化、肟化、脱保护等)得到了侧链化合物3-甲基-3-(氨甲基)-4-(甲氧亚胺基)吡咯烷盐酸盐,然后将其与萘啶酸母核缩合制备标题化合物.该合成方法简单易行,具有进一步的研究价值.     

氟喹诺酮类抗菌药物的合成与开发

简要介绍了诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星等 10种氟喹诺酮类抗菌药物的工业合成方法。对国内的研究开发情况作了总结。     

我国氟喹诺酮及其中间体的合成与进展

1 前言含氟喹诺酮类药物是60年代发展起来的一类新型抗感染药物。由于它具有新颖的化学结构,独特的作用机制和具有抗菌谱广等特点,所以自开发以来,特别是近十年     

环丙羧酸中试合成工艺研究

介绍以氰氯苯乙酮为起始原料,经缩合、酯化、胺化、闭环和水解、中和等6个反应步骤的环丙羧酸中试合成工艺。     

6-氟-色满-2-羧酸的合成

对-氟苯酚与硫酸二甲酯进行酚甲醚化得到对-氟苯甲醚,然后在AlCl3催化下与顺丁烯二酸酐进行Friedel-Crafts酰基化,进一步去甲基化得到4-（4-氟-2-苯酚）-4-氧代-2-丁烯酸,在碱性条件下,经自身环化得到6-氟-4-氧代-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸,关环步骤的收率为81％;最后在乙酸介质中,用5％Pd／C催化加氢得到外消旋的6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸。该工艺总收率为51．87％,具有合成路线短、收率高、原料易得、条件温和、操作简单的特点,适宜工业化生产。     

羧酸酯催化合成的新方法

选用超强酸树脂ＤＯＯ１－ＡｌＣＩ＿３代替强酸性阳离子交换树脂及浓硫酸作催化剂，对乳酸正了酯合成反应进行了探索性研究，讨论了影响产率的多种因素，最佳条件下酯化反应时间缩短，乳酸正丁酯产率可达到９９．５％。对其他酯类物质也进行了合成试验，获得了满意的结果。     

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

第三代喹诺酮类药物氟喹诺酮类自从1979年合成以来,发展十分迅速。其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环,6位处又引入了氟原子,从而大大提高了抗菌活性,增宽了抗菌谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氟原子,故又称为氟喹诺酮类药物。目前应用于临床的有氟诺沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、环丙沙星等,本文主要介绍氟喹诺酮类药物的相互作用及不良反应。     

喹诺酮类药物的发展

介绍了喹诺酮类药物基本结构、最新发展以及生产和市场近况。     

6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯的合成

6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯(Ⅰ)经氟乙基化,合成药物中间体6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯.实验表明,用1-溴-2-氟乙烷作为氟乙基化试剂的收率高于用对甲苯磺酸氟乙酯作为氟乙基化试剂的收率,当Ⅰ的用量为6.77 g 时,用1-溴-2-氟乙烷进行氟乙基化反应的最佳工艺条件为:反应温度120 ℃,反应时间8 h,KI的用量6 g,1-溴-2-氟乙烷为5 mL,产品收率90%以上.     

氯化铁催化合成羧酸异戊酯

研究了氯化铁催化合成甲酸异戊酯,乙酸异戊酯和异戊酸异戊酯。本法操作方便,反应温和,产品收率达８４％以上。     

叔羧酸应用及合成

叔羧酸能用于油漆，催干剂，香料，自由基引发剂，萃取与分离，表面活性剂等许多行业，在催化剂Ｃｕ２Ｏ或ＢＦ３存在下，由烯，醇羧基化合成叔酸。     

氟喹诺酮类药物生产现状与研究进展

介绍了国内外氟喹诺酮类药物生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体,重点介绍部分新型氟喹诺酮类药物,如莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、巴罗沙星和帕苏沙星的研究与应用情况,并说明该类药物的安全性也值得重视。     

2—哌嗪羧酸的合成

设计了一套从基本化工原料,合成一种可能具有抗肿瘤作用的基因栽体物质的路线,通过实验得到了标题化合物,证明了本方案合理,可行。     

全氟羧酸单体合成的研究进展

全氟羧酸单体是合成全氟离子交换膜的重要单体。本文介绍了国内外全氟羧酸单体（全氟烷基乙烯基醚）的多种合成技术及进展,并对各条合成路线进行了分析,同时国内的研究也有很大的进展。     

2,3,4—三氟硝基苯的合成

氟喹诺酮类药物是目前国内外近年来发展较快的新一代抗菌药，而２，３，４－三氟硝基苯是该类药物的重要中间体。本文讨论了合成方法中有关问题。该合成法已在工厂实际生产中应用，操作方便、合成得率高，故经济效益十分显著。     

氟苯的合成

一、前言 氟苯是合成广谱抗生素、环丙沙星等的重要中间体。英国、德国、日本等均曾报导了它的合成方法。英国文献报导了一个典型的重氮基氟代法,收率可达51％。德国文献介绍了苯胺在亚硝酸钠和HF作用下生成氟化苯的合成工艺,收率可达75％。日本文献采用有机碱-HF试剂制备氟苯,收率80％     

喹诺酮羧酸酯衍生物的合成与生物活性

为了寻找抗肿瘤活性先导物,采用活性结构拼接原理,通过喹诺酮化合物与α-羟基膦酸酯拼合,设计合成8个O,O'-二烷基-α-苯基-α-取代喹啉甲酰氧基-甲基膦酸酯衍生物,经IR、NMR及元素分析进行结构确认。生物活性测试表明:该类衍生物对肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,化合物Ⅲc、Ⅲg抗肿瘤活性最显著,在20μmol/L对SGC-7901的抑制率分别为50.7%、46.4%。     

羧酸酯合成新型催化剂的研究

研究了对甲苯磺酸、硫酸铁、硫酸铈作为催化剂在羧酸酯（丁酸乙酯）合成中的应用。实验表明，这些催化剂具有较好的催化活性，可使酯化反应大大缩短，收率明显提高。