^153Sm—EDTMP的纸色层行为研究

采用两种新的＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ纸色层展开体系：Ｖ（氨水）：Ｖ（甲醇）：Ｖ（水）＝０．１：２：４（ｐＨ＝１１．０－１４．０）和Ｖ（氨水）：Ｖ（丙酮）：Ｖ（水）＝０．２：０．５：４（ｐＨ＝７．０－９．０）来研究＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的纸色层行为，新体系比原有体系Ｖ（吡淀）：Ｖ（乙醇）：Ｖ（水）＝１：２：４的展开时间短，分离效果好，其中（氨＋丙酮＋水）体系分离效率高，标记峰不存在拖尾，展开时间缩     

^153Sm标记平阳霉素偶联物

进行了二乙三胺五乙酸酸酐（cDTPAA）平阳霉素偶联后的^153Sm标记。研究了平阳霉素与cDTPAA的偶联条件、偶联物化学计量组成,探讨了^153Sm与偶联物的络合条件及络合物的稳定性。在弱碱性介质中,当cDTPAA与平阳霉素的摩尔比大于10时,平阳霉素的偶联率可达80％;当摩尔比大于15时,偶联物的平均化学计量组成为平阳霉素与DTPA的摩尔比为1：2;在pH7－9体系中,偶联物与^153Sm摩尔比大于8,室温反应30min,标记率可达98％;标记物较稳定,生理pH下6d内放化纯度大于96％。     

^153Sm—EDTMP的剂量—响应因素分析

对２２例用＾１４３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗癌性骨痛的患者进行骨照射吸收剂量分析了解剂量－响应因素。２２例中疗产显著组１７例，无效组５例，结果表明两间尿的累积活度，骨摄取率和单位注射剂量的骨累积活度差异均显著。但骨的吸收活度和累积活度两组间无显著差异。     

骨肿瘤治疗药物的研究：Ⅱ.^153Sm—EDTMP的生物性质评价

全面评价了＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ（乙二胺四甲撑膦酸）的生物学性质，对大鼠注入１６８ＭＢｑ＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ（相当于人体用量１８．５ＭＢｑ／ｋｇ的６４倍），未观察到毒副作用，血象无明显改变，组织病理学检验主要脏器正常，在小鼠体内，注入后３ｈ，骨骼摄取率达峰值（２６．４４％／ｇ±２．５３％／ｇ），肝脏及其它软组织摄取很低，血清除快，优于临床骨显像剂＾９０Ｔｃ－ＭＤＰ（甲撑二膦酸）和＾９９Ｔｃ－     

EDTMP与Sm的摩尔比对^153Sm—EDTMP稳定性的影响

对不同条件下ＥＤＴＭＰ与Ｓｍ的摩尔比对高比活度或者低比活率＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在肝脏中摄陬量的影响进行了研究。实验结果表明，ＥＤＴＭＰ怀富集靶的Ｓｍ摩尔比为１００：１或ＥＤＴＭＰ与天然靶的Ｓｍ摩尔比为６：１时，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ在肝脏中摄取量可小于０．５％；同时发现辐射剂量和磷酸缓冲溶液对＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的稳定性也也有影响。     

天然靶制备^153Sm—EDTMP的质量控制

采用ＨＰＬＣ法对原材料ＥＤＴＭＰ，非放射性Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ和＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ进行分析，结果表明：原材料没有其它有机杂质；天然钐靶堆照后的放射性核纯度为９９．７％，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的放射性浓度〈１．８５ＧＢｑ／ｍｌ时，自辐射分解不会影响使用。     

^153Sm—盐酸平阳霉素的标记及在小鼠体内的分布

研究了     

天然靶制^153Sm照射条件研究

在重水研究堆和轻水游泳池反应堆中，对不同靶型天然丰度的＾１５２Ｓｍ靶照射条件进行研究，实验结果表明，在游泳池反应堆宜于采用液体靶照射，＾１５３Ｓｍ的比活度比在重水研究中采用固体靶提高了２倍，天然钐靶照射后＾１５３Ｓｍ的核纯度大于９９％，满足临床治疗使用要求。     

ADSORPTION OF ^153Sm—EDTMP ON HYDROXYAPATITE

ＡＤＳＯＲＰＴＩＯＮＯＦ~（１５３）Ｓｍ－ＥＤＴＭＰＯＮＨＹＤＲＯＸＹＡＰＡＴＩＴＥＬｕｏＳｈｕｎｚｈｏｎｇ，ＱｉａｏＪｉａｎ，ＰｕＭａｎｆｅｉ，ＬｉｕＺｈｏｎｇｌｉｎ，ＺｈａｏＰｅｎｇｊｉａｎｄＦｕＹｉｂｅｉ（ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏ?..     

^111In—DTPA—octreotide的标记条件研究及初步动物实验

研究了一步法不经纯化＾１１１Ｉｎ标记生长激素抑制素类似物ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ的标记条件，其中包括反应时间，ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ用量，反应体积等。标记率达９９％，比活度为２７７．５ＰＢｑ／ｍｏｌ，产物的放化纯度〉９９％。对标记物的稳定性及其在小鼠体内的分布也进行了观察。     

骨肿瘤治疗剂注射液中^153Sm—EDTMP放化纯度的测量方法

介绍了用阳离子交换法测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ放化纯度的方法，实验结果表明，该方法能快速准确地测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的放化纯度，测量出的放化纯度大于９９％，测量时间小于２０分钟。     

不同剂量^153Sm—EDTMP治疗癌性骨痛疗效的临床观察

通过国际原子能机构支持的多中心协作，８０例癌性骨痛患者接受单次＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ注射，观察单次注射两种不同剂量３７ＧＢｑ／ｇ或１８．５ＧＢｑ／ｇ对癌性骨痛治疗的效果及副作用。以止痛剂用量变化、主观止痛感觉、局部功能改进、化验等临床指标，连续观察１６周。除７例病人在观察期间死亡外，７３例存活者中，止痛有效率８６．３％；两种剂量的止痛效果、止痛时间、副作用类型及程度等指标一致；用药后疗效持续时间     

BADTPA偶联~(153)Sm,~(186)Re标记平阳霉素

通过一步法合成了二乙三胺五乙酸环二酸酐（BADTPA）并与平阳霉素（PLM）偶联，于室温制得DTPAPLM。在pH为4－6的沸水中进行^153Sm标记，反应3min后制得产额高于95％的^153Sm-DTPA-PLM。采用亚锡还原法进行^186Re标记，在pH为3－5的沸水中反应30min制得产额高于95％的^186Re-DTPA－PLM。两种标记物的稳定性很好，于室温下放置48h后，其放化纯度仍高于95％。脂水分配系数表明，^153Sm-DTPA-PLM是亲水性的。动物体内分布实验结果表明：^153Sm-DTPA-PLM的血液清除较快，主要通过肾脏代谢。正常鼠体内行为初试结果表明：^186Re-DTPA-PLM是一种可望用于肿瘤治疗的新型药物。     

^153Sm—骨膦（Cl2MDP）的制备和初步动物实验

研究了＾１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ的制备和体外稳定性，对其在动物体内分布和血液清除进行评价，并与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ进行比较，实验结果表明＾１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ具有良好的体外稳定性，骨中摄取量高，血液清除较快；与＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ比较，血液清除慢，但肝脏摄取量比＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ高１０倍，故１５３Ｓｍ－Ｃｌ２ＭＤＰ不是一种理想的骨肿瘤治疗剂。