一种新型骨显像剂^99Tc^m—AEDP的初步研究

本文着重研究了以氯化亚锡为还原剂，用＾９９Ｔｃ＾ｍ标记ＡＥＤＰ的条件，即Ｓｎ（Ⅱ）含量、标记时间、葡萄糖和抗坏血酸以及ｐＨ以标记率的影响，确定了最佳标记条件。实验结果表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＡＥＤＰ标记率〉９５％，标记后４ｈ内放化纯度保持不变。小鼠体内分布及家兔显像均与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＤＰ相当，ＡＥＤＰ稳定性好，合成简便，是一种值得进一步深入研究的骨显像剂。     

新的心血池显像剂^99Tc^m—DTPA—HSA的实验研究

＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ心血池显像剂于２０只家兔进行实验研究，并与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ（体内法）及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ进行比较。由＾９９Ｔｃ＾ｍ＝ＤＴＰＡ－ＨＳＡ所得心血池显像的图像清晰。生物学分布研究表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ在肝和肺的浓聚较＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ略低。心／肝放射性比值，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ为０．８５，＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｒ     

肺通气显像剂^99Tc^m—GP药盒的研制

介绍了葡萄磷脂冻干品药盒的研制及用冻干品室温标记肺爱气显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｇｐ的简单，快速方法。观察了冻干品药盒不同贮存条件下的稳定性。结果表明，冻干品分别在４℃保存１８０ｄ，２０－２５℃９０ｄ和４０℃３ｄ条件下＾９９Ｔｃｎ－ＧＰ标记率均〉９５％。临床应用显示，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＰ与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ和３０，９０ｍｉｎ肺沉积率及半清除时间有显著差异。     

99Tcm-DTPA-甲硝唑药盒的制备及初步临床应用

用氯化亚锡作还原剂,对ＤＴＰＡ－甲硝唑进行＾９９Ｔｃ＾ｍ标记,燕观察了试配比和反应条件对标记率的影响。在最佳标记条件下,其标记率〉９９％,并由此制成＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－甲硝唑药盒。     

99Tcm-YDPC在荷瘤裸鼠体内的分布与放射免疫显像

Ｓｃｈｗａｒｔｚ直接还原法制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＹＤＰＣ,分别采用Ｌｉｎｄｍｏ法与Ｓｃａｔｃｈａｒｄ示测定标记抗体的体外免疫活性分数及亲和常数,经尾静脉注射１４．４ＭＢｑ＾９９５ｃ＾ｍ－ＹＤＰＣ于荷瘤裸鼠,２２ｈ后进行γ照相及体内放射性分布测定,并用荷结肠癌裸鼠进行对照。研究结果显示：＾９９Ｔｃ＾ｍ对ＹＤＰＣ的标记率为１％－６５Ａ％,＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＹＤＰＣ的免疫活性分数为５８．１％,对人前列腺癌细     

心,脑显像^99Tc^mN—MDTC的制备及生物分布

制备了一种＾９９Ｔｃ＾ｍ心、脑显像剂－－二硫化肼甲酸甲酯锝氮配合物（＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＭＤＴＣ），并研究了该标记化膈物在小鼠体内的生物分布，结果表明，此配合物在心、脑中均有定浓集，并有很好的滞留性质。     

~(99)Tc~m-NMIBI的电荷性质及其与~(99)Tc~m-MIBI的比较

采用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＭＩＢＩ的电荷性质,且在相同条件下测定了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的电荷性质,并将二者的电荷性质进行了比较。电泳实验结果表明,有７５．６３％＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ移向负极;在阳离子树脂交换实验中,＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的ｌｇ Ｄ－ｐＨ直线斜率ｘ＝０．０４,而相应的＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的直线斜率ｘ＝０．９９。两种实验     

亲肿瘤显像剂^99Tc^m（V）—DMSA显像对^153Sm—EDTMP治疗骨转移癌的疗效评价

使用亲肿瘤显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ,对１６例经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗２～８个疗程后的骨转移癌患者进行随访显像研究。结果表明,中轴骨转移灶的消失率为４８．１％,四枝骨转移灶消失率为４１．９％,总有骨转移灶消失率为４５．８％,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｖ）－ＤＭＳＡ具有亲肿瘤特性和亲骨性,对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗骨转移癌疗效的随访,具有理论上的可信性和客观性;对于＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭ     

^Tc^m—HMPAO构效差异的研究

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型＾Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究，通过测定＾９９Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ半胱氨酸和ＧＨ对＾９９Ｔｃ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型＾９９Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了＾９９Ｔｃｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ人脑听贮留机理。     

EDTA交换法制备脑灌注显像剂99Tcm-ECD--反应条件研究

用脂溶性分数和放射化学纯度两项指标,系统地观察了以ＥＤＴＡ作为交换配体（转移螯合剂）时,制备脑灌注显像剂＾９９Ｔ制剂的反应条件及其稳定性。结果表明,用ＥＤＴＡ交换法标记＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＥＣＤ时,放射性浓度对标记影响不大,ｐＨ５￣８范围宽,容易标记,ＥＤＴＡ用量为３６０μｇ和反应体积在２￣６ｍＬ为宜;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＥＣＤ在不同ｐＨ的溶液中可稳定保存。     

应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究

新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的特异性配基。根据受体与配基结合的原理，报道了以＾９９ｍＴｃ标记的人血清白蛋白（ＨＳＡ）在正常兔中显像行为的对比。结果表明＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ呈现血池显像剂的行为，而＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ则呈现肝脏受体显像剂的行为，并且若兔事先用１００倍量未标记的ＮＧＡ将肝脏受体饱和后，再用＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ显像则呈现与＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ     

99Tcm直接法标记Octreotide

建立了＾９９Ｔｃ＾ｍ直接标记Ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ的方法,并选出了最佳标记条件。在最佳标记条件下,标记率为７８．６％,纯化后放化纯度为９３．８％。纯化后的标记物室温下放置４ｈ,或分别与过量ＤＴＰＡ、ＨＳＡ和Ｌ－半胱氨酸３７℃孵育４ｈ,其放化纯度为９２．１％￣９３．６％,无显著改变。＾９９Ｔｃ＾ｍ直接标记Ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ方法可行,标记肽稳定性好,可望用于生长抑素受体显像。     

99Tcm-抗纤维蛋白单克隆抗体对兔动静脉血栓的放免显像

以亚氨基噻吩盐酸盐（２－ＩＴ）法修饰抗纤维蛋白的单克隆抗体ＳＺ－６３,采用＾９９Ｔｃ＾ｍ标记葡庚糖酸钠（ＧＨ）配体交换法标记。制备实验性兔股动脉和股静脉血栓模型后,经耳缘静脉注入＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＳＺ－６３进行ＳＰＥＣＴ显像。＾９９Ｔｃ＾ｍ标记非特异性鼠ＩｇＧ作为阴性对照。     

^99Tc^m标记中枢神经系统受体显像剂的研究进展

概述了中枢神经系统（ＣＮＳ）受体显像剂的应用及其基本特性，并着重介绍了近年来关于＾９９Ｔｃ＾ｍ标记ＣＮＳ受体显像剂的研究方法与进展情况。     

锝化学研究Ⅶ．~（99）Tc~m－脑显像剂滞留机制的研究

采用量子化学中的ＣＮＤＯ／２法与分子图型学相结合的方法，首次研究了￣９９Ｔｃ￣ｍ－ＰｎＡＯ类及￣９９Ｔｃ￣ｍ－ＢＡＴ类脑显像剂在脑内的滞留。结果表明，这些显像剂在脑内的滞留与其分子轨道的Ｅ＿ＬＵＭＯ与Ｅ＿ＨＯＭＯ能级之差呈正相关，采用这一指标可对￣９９Ｔｃ￣ｍ－脑显像剂受到谷胱甘肽的－ＳＨ进攻导致滞留的机制给予合理的解释。     

锝化学研究：X.^99Tc^m标记的N2S2类脑显像剂构效关系的研究

采用多元回归分析方法，对＾９９Ｔｃ＾ｍ标记的两类Ｎ２Ｓ２类脑显像剂配体结构与脑吸收活性关系进行回归分析研究，得到了较为理想的ＱＳＡＲ方程，并且找到了该类脑显像剂影响脑吸收的结构主导因素，提出用脑吸收标度作为度量该类脑显像剂脑吸收值的尺度。     

HPLC对^99Tc^m发生器洗脱液中高锝酸盐的分析和测定

利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型＾９９Ｍｏ－＾９９Ｔｃ＾ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ４＾－的ＨＰＬＣ色谱峰的保贸时间为（３．００±０．０５）ｍｉｎ，其峰高与浓度呈线性关系。方法ＴｃＯ４＾－的检测限为１．５×１０＾－８ｍｏｌ／ｌ化学回收率为９５％－１０５％，方法还可用于＾９９Ｔｃ＾ｍ标记放射性药物中高锝酸盐的检测。     

一种新的N2S2配位体合成和99TcmO标记及其生物分布研究

为了寻找新的具有灌注显像能力的＾９９Ｔｃ＾ｍＯ的,合成了Ｎ２Ｓ２配位体－Ｎ,Ｎ’－二（２－巯基丙基）－１,２苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,制备了放化纯大于９５％的＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ＰＨ值对＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后２、     

99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布

合成了三齿配位林Ｎ－（邻甲硫基苯基）甘氨酰胺（ＭＴＰＧＡ）。其结构经ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ等表征予以确认。用配位体交换法制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）混配配合物（其中Ｌ１为单齿配位体乙硫醇,Ｌ３为三齿配位体ＭＴＰＧＡ）,确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）的标记率在９０％以上,室温下可以稳定约６ｈ。用＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）进行了小鼠生物分布研究。结     

红细胞^99Tc^m体外标记法的研究

建立了红细胞＾９９Ｔｃ＾ｍ体外标记法。研究了Ｓｎ（Ⅱ）含量，Ｓｎ（Ⅱ）温育时间，＾９９Ｔｃ＾ｍ标记时间，ＮａＣｌＯ和Ｎａ２ＥＤＴＡ用量以及＾９９Ｔｃ＾ｍ和血液体积等红细胞标记率的影响，确定了最佳标记条件并已药盒化。