齐墩果酸-川芎嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以川芎嗪为原料,经过氧化、Boekelheide重排、水解、Ing-Manske等反应制得了两个川芎嗪衍生物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪和2-甲胺基-3,5,6-三甲基吡嗪,再利用药物拼合原理将其与齐墩果酸及其衍生物通过酯化或酰胺反应合成了8个新型齐墩果酸-川芎嗪衍生物,其结构通过1 HNMR、13 CNMR和M...     

齐墩果酸C28甲酰胺衍生物的合成及活性研究

设计并合成一系列齐墩果酸衍生物,并对其抗肿瘤活性进行研究.以齐墩果酸为起始原料,通过对C-3,C-28位经过氧化,酯化,取代,酯化反应得到目标产物.结果表明:合成1个新型的齐墩果酸甲酰胺衍生物4,目标化合物结构经MS,1H NMR确证,利用MTT比色法选择高表达人肺癌细胞、人胃癌细胞对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性...     

新型齐墩果酸-1,2,3-三氮唑衍生物的设计、合成及活性研究

以齐墩果酸为原料,经过取代、酰化、环加成和还原等反应,设计并合成了两种新型齐墩果酸-1,2,3-三氮唑衍生物,并通过HepG2细胞葡萄糖消耗实验测定其生物活性。目标化合物的化学结构均经过IR、NMR和MS确证。生物活性测试结果表明：目标化合物7与目标化合物8对HepG2细胞的葡萄糖消耗均有促进作用,其中,目标化合物7具有显著的促进作用,为解决高血糖问题提供了有价值的线索。     

齐墩果酸电致化学发光行为的研究

首次发现了齐墩果酸在中性介质中有较强的电致化学发光行为,其电致化学发光强度受电化学参数和发光条件的影响。详细考察了各种影响因素,确立了最佳发光条件,即+2.0V电压,1.0mol/lKCL体系,H2O2浓度为1.5×10-3mol/L。在这个条件下,齐墩果酸的电致化学发光强度与它的浓度在4.38×10-7￣4.38×10-5mol/L范围内呈现良好的线性关系,检出限达到2.0×10-7mol/L,从而提供了电致化学发光测定齐墩果酸含量的方法。     

齐墩果酸药理作用研究进展

五环三萜类化合物齐墩果酸广泛分布于多种天然植物中,具有多种生物活性。本文综述了近年来对齐墩果酸药理方面的研究进展并对其研究前景进行了展望。     

微生物转化法合成3-氧代齐墩果酸及其条件优化

以齐墩果酸为底物,选取雷斯青霉(Penicilliumraistrickii)、赭曲霉(Aspergillus ochraceus)和黑根霉(Rhi-zopus nigricans)三种微生物对其进行转化,采用TLC、HPLC方法检测转化产物。结果表明,雷斯青霉和赭曲霉对齐墩果酸有转化能力,其中雷斯青霉转化能力较高,主产物为3-氧代齐墩果酸;对雷斯青霉生物转化条件进行优化,确定最佳工艺条件为:投料时间36 h、转化时间48 h、转化pH值5.5、转化温度28℃、最大底物加入量不超过100 mg.L-1、DMF体积分数0.6%。在此条件下,齐墩果酸转化率可达7.95%、3-氧代齐墩果酸生成率达50.97%。用雷斯青霉对齐墩果酸进行衍生化,是一种合成3-氧代齐墩果酸新方法。     

槲皮素-3-O-酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

以芦丁为原料,经保护、水解、酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到9种槲皮素-3-O-酸酯,目标产物结构经IR、1HNMR、ESI-MS确证.采用MTT法,初步评价了9种目标化合物对EC109食管癌、MGC803胃癌、EJ结肠癌3株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用.结果显示,结构修饰后,目标化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用显...     

橙皮苷-稀土配合物的合成及抗肿瘤活性研究

合成了Pr-橙皮苷配合物和Y-橙皮苷配合物并对其进行了结构表征,推断稀土离子Pr3+和Y3+与橙皮苷的配合比为1∶1。噻唑蓝(MTT)还原法测试表明,两种配合物对肺癌细胞95-D均有抑制作用。通过模拟脐橙自然生长pH及温度下标题配合物的合成,推测脐橙中的Pr-橙皮苷配合物可能仅分布脐橙果皮中,Y-橙皮苷配合物可能在果皮和果肉中都存在。     

4-取代苯氧基苯甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

以4-羟基苯甲酸乙酯为原料,经烃化、水解、缩合反应,合成了6个酰胺类衍生物。其结构经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱进行了表征,并对人体肿瘤细胞株进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明化合物N-(4-氟苯基)-4-苯氧基苯甲酰胺具有良好的抗肿瘤活性。     

大黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以中草药有效成分大黄索为原料,合成了4种含脂肪胺侧链的大黄素衍生物.所有化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR和MS测试确证,并对3种人体癌细胞株进行了初步体外抗肿瘤活性评价.结果表明以上4种化合物均具有抑制肿瘤细胞生长作用,与大黄素相比4种衍生物的抑制作用均有所提高.     

超声波辅助提取枇杷叶中齐墩果酸工艺研究

以枇杷叶为原料,以齐墩果酸得率为指标,采用超声波辅助提取了枇杷叶中齐墩果酸.分别研究了乙醇浓度、料液比、超声时间、超声温度对齐墩果酸提取率的影响,通过正交实验优化了提取工艺.结果表明,齐墩果酸提取的最佳工艺条件是:乙醇浓度80%、料液比1:14、超声时间30min、超声温度60℃,在最佳条件下,齐墩果酸得率可达0.37...     

超声-微波协同萃取川木通中齐墩果酸的工艺研究

研究了川木通中齐墩果酸的超声-微波协同萃取工艺。采用L9(34)正交实验法,探讨了提取时间、乙醇浓度、微波功率、料液比等因素对提取效果的影响。结果表明,乙醇浓度对提取效果的影响最为显著,最佳萃取条件为乙醇浓度90%,微波功率60 W,提取时间5 min,料液比1∶9。超声-微波协同萃取在提取时间和提取率等方面都要优于常规提取法。     

岩白菜素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

为寻找毒性低、活性强的化合物,研究目标化合物的合成及其抗肿瘤活性。对岩白菜素分子中糖基部分进行选择性醚化和氧化,合成得到5个新的标题化合物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖抑制作用。结果表明,这5个新的岩白菜素衍生物对Hela人宫颈癌细胞增殖均有一定的抑制作用,且呈现浓度依赖性关系,即该类衍生物具有一定的抗肿瘤活性。     

雄甾-17-缩氨硫脲合铂配合物的合成及抗肿瘤活性研究

基于甾体金属配合物可能具有的抗癌活性,文章从去氢表雄酮出发,首先与氨基硫脲反应,生成3β-羟基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲配体,然后与金属铂离子反应,设计合成了2个雄甾-17-缩氨硫脲合铂配合物,它们分别为二氯·[3-羟基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲-N,S]合铂(II)、二氯·[3β-乙酰氧基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲-N,S]合铂(II),同时对合成物进行了结构表征及体外抗肿瘤活性研究。     

女贞子中齐墩果酸的提取工艺及测定方法研究进展

齐墩果酸是女贞子中的主要有效成分。综述了近年来女贞子中齐墩果酸的提取工艺及测定方法。提取工艺包括溶剂提取法、半仿生提取法、超临界流体萃取法、超声波提取法和大孔树脂吸附法。测定方法包括薄层扫描色谱法、气相色谱法、高效液相色谱法和毛细管胶束电动色谱层析法。     

甾体含氮化合物的合成及抗肿瘤活性研究

当甾体化合物中引入杂原子时,其化学性质受杂原子影响,生理活性也常常发生改变。从简单的甾体化合物出发,合成出6个化合物并对其中5个化合物进行了体外抗肿瘤活性研究。     

槲皮素3位酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

以廉价芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体7,3′,4′-O-三苄基槲皮素,中间体与羧酸发生酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到10种标题化合物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、~1HNMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了10种标题化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分标题化合物的SC_(50)小于槲皮素或与槲皮素相当。采用MTT法,评价了10种标题化合物对人胃癌细胞MGC-803、人食管癌细胞EC109、人前列腺癌细胞PC-3、人食管鳞癌细胞EC9706 4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。结果显示,结构修饰后,标题化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强。     

6,9-二取代β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以L-色氨酸为起始原料,经过Pictet-Spengler缩合、氧化、烷基化反应、酰化反应合成了4个新型的双酰基取代的β-咔啉衍生物。采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,初步抗肿瘤活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抗肿瘤活性。     

4-芳氨基喹唑啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以异香兰素为原料,经过腈基化、醚化、硝化、环化和取代反应,合成了5种新型的含二苯乙烯结构单元的标题化合物。所有化合物的结构经IR、1HNMR和13CNMR测试确证,并采用MTT法对3种人体肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明,以上5种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用;与临床使用的抗癌药物吉非替尼(IC50=12.93~17.92μmol/L)相比,这5种新型化合物对所试肿瘤细胞的生长抑制作用均有明显提高(IC50=0.20~9.37μmol/L)。