新型噻唑-腙类化合物的合成及抗肿瘤活性的研究

通过芳基硫脲1a~g与3-氯-2,4-戊二酮2环合得到2-芳氨基-4-甲基-5-乙酰基噻唑3a~g,再与肼基甲酸甲酯4进行缩合反应得到目标产物。以5e为例,分别对反应时间、催化剂种类及物质的量比进行了试验,最佳的缩合反应条件是:反应时间6h,催化剂用浓盐酸,物质的量比1∶1.1,收率70.9%。合成得到7个目标产物2-[1-(2-芳氨基-4-甲基噻唑-5)-乙缩醛]肼基甲酸甲酯5a~g,目标化合物结构经IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。采用MTT法对MCF-7和SMMC-7721人肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性测试,结果发现此类化合物活性较弱,化合物5f有一定的抗肿瘤活性。     

氯代吡嗪合成及应用

介绍了氯代吡嗪的合成方法及其在医药，农药，香料，塑料等领域的应用。     

吡啶类化合物的合成与应用

介绍了吡啶类化合物的合成及在医药、农药、香料、染料等方面的应用。     

含二茂铁基及取代四唑的酰腙化合物合成

本文用甲酰基二茂铁和乙酰基二茂铁分别与取代四唑类酰肼化合物在乙醇介质中反应，合成了八个未见报道的二茂铁基取代四唑杂环酰腙化合物。所有化合物都通过了元素分析，红外光谱，以及核磁共振氢谱的确证，并对这些化合物的酸催化合成方法进行了讨论。     

新型酰腙类化合物的合成及阴离子识别研究

设计合成了一种新型的阴离子探针,1-羟基-4-甲基-二苯甲酮对硝基苯酰腙。通过核磁共振谱、质谱和元素分析对其结构进行表征,利用UV-Vis光谱、荧光光谱及1HNMR研究了受体与阴离子如AcO-、H2PO4-、F-、Cl-、Br-和I-的相互作用。结果表明,在不借助任何其他昂贵仪器的情况下,该探针分子在干燥DMSO溶液中能够较好的比色识别F-、H2PO4-和AcO-离子,结合常数表明,该阴离子受体对AcO-具有较高的选择性和荧光响应。最后通过1HNMR滴定进一步研究了1-羟基-4-甲基-二苯甲酮对硝基苯酰腙与阴离子F-的相互作用的本质。     

己二酰二腙类化合物的微波无溶剂合成

在微波无溶剂的条件下,由自制的己二酰二肼和芳醛反应,合成了12种己二酰二腙类化合物。反应过程中无需用到载体和催化剂,实验证明此方法方便、简单、环境友好,是合成此类化合物的有价值的新方法。     

含腙类化合物的设计、合成与生物活性

[目的]含腙类结构的化合物具有杀虫、杀菌、除草等生物活性,在新农药创制中占有重要地位。发现具有更好生物活性的新化合物。[方法]利用新颖中间体合成含腙类化合物5个。并利用1H NMR等分析手段确定化合物的结构。[结果]生测活性测定表明某些化合物在600 mg/L下对小菜蛾显示出较好防效。该类化合物可作为先导化合物进行进一步优化研究。     

卤代吡啶类化合物的合成及应用

一、前言含氟、杂环、手性是现代农药和医药领域新药合成的三大特征。含氟杂环化合物的种类非常多,由于受合成技术的限制,目前应用最多的是吡啶类含氟化合物。吡啶含氟化合物具有含氟、含氮杂环两种特性,它们与一些手性中间体结合所形成的具有含氟、含氮杂环、手性等三大特性的     

间苯二甲酰腙类化合物的合成及阴离子识别研究

以间苯二甲酸为起始原料经酯化、肼解得到相应的间苯二甲酰肼,进一步与芳香醛缩合,合成了6种尚未见文献报道的间苯二甲酰腙类目标化合物,其结构经元素分析、IR、1HNMR确证.利用UV-Vis考查了目标化合物与6种阴离子的识别作用,实验结果表明,部分主体分子能较好的识别F-、CH3COO-,溶液的颜色及吸收光谱均发生很大变化,利用其颜色变化实现了裸眼检测.同时探讨了主体分子与阴离子可能的结合模式.     

含哒嗪酮的吡唑醛腙类化合物的合成

以1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼与1-苯基-3-芳基-4-甲酰基吡唑反应,得到相应的新化合物1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-羰基吡唑醛腙和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基吡唑醛腙.所有化合物的结构均经IR,1HNMR和元素分析得以证实.     

荧光试剂异烟酰腙类化合物的合成

从异烟酸出发,先合成异烟酰肼,然后与羰基化合物进行缩合反应,合成了9个新的异烟酰腙类试剂。用元素分析、核磁共振氢谱确证了他们的结构。     

鱼藤酮腙的合成及生物活性

用鱼藤酮和水合肼反应,得到新化合物鱼藤酮腙,其结构经^H NMR、^13C NMR和MS确认。杀虫活性测定结果表明,目标化合物对家蝇和黄曲条跳甲的活性与鱼藤酮相当。     

丙烯海松酸基双酰腙类化合物的合成及生物活性研究

通过松香与丙烯酸的Diels-Alder环加成反应制备丙烯海松酸,经酰化后再与水合肼反应得到丙烯海松酸双酰肼.其在冰醋酸催化下与取代芳香醛反应,合成得到11个新型丙烯海松酸基双酰腙类化合物.初步探索了合成条件,并利用1HNMR、13CNMR、FT-IR和MS表征了目标化合物的结构.初步生物活性测试表明,目标化合物具有一定的杀菌活性(尤其对苹果轮纹病菌)和一定的植物生长调节活性;丙烯海松酸基双邻氯基苯酰腙对黄瓜枯萎病菌的抑制活性达65.5％.     

二苯甲酮腙的合成研究

研究了以二苯甲酮和80％水合肼为原料，合成二苯甲酮腙的工艺，探讨了物料配比、反应时间、浓度等对目的产物收率的影响。在以EtOH为溶剂条件下，得到目的产物的收率为95．3％。     

聚氧乙烯醚类化合物的应用及合成

本文介绍了聚氧乙烯醚系化合物的一些应用及制备方法；以及壬基酚聚氧乙烯醚类衍生物的合成实验。     

呋喃甲醛乙酰腙的合成与表征

为了探究呋喃甲醛乙酰腙的生物活性,对已合成的呋喃甲醛乙酰腙通过X-Ray单晶衍射确定了结构,并通过红外光谱进行表征。结果表明呋喃甲醛乙酰腙属于正交晶系,Pccn空间群,晶胞参数分别为：a=1.090 3（2）nm,b=1.793 7（4）nm,c=0.793 22（16）nm,V=1.551 3（5）nm3,Z=8,ρ...     

席弗酰腙碱类化合物的合成及其表征

酰腙类化合物是由酰肼与醛或酮缩合而成的一类Schiff碱类化合物,具有独特的生物活性和较强的的抑菌、抗病毒和抗肿瘤的生物活性。本文以甲基丙烯酸甲酯、乙酰乙酸乙酯为反应物,分别与水合肼反应,生成了甲基丙烯酰肼与二乙酰肼,进一步缩合,得到未见报道的环戊酮甲基丙烯酰腙和丙酮二乙酰腙。     

二苯甲酮腙合成工艺条件的研究

以二苯甲酮(BP)和水合肼为原料合成二苯甲酮腙(BPH),探讨了催化剂种类、催化剂用量、原料配比、溶剂种类等因素对产物收率及色泽的影响,并对产物进行IR和HPLC表征和成本核算。结果表明:常规低沸点溶剂更合适,高沸点溶剂会使副产物增多,影响产品质量;离子液体作催化剂能大大缩短反应时间;最佳合成条件为:离子液体催化剂用量为BP质量的2%、n(水合肼)∶n(BP)=2.8∶1、无水乙醇为溶剂、反应时间3h、温度控制在回流状态下。从工业成本角度考虑,最佳合成条件为:冰乙酸催化剂用量为BP质量的2%、n(水合肼)∶n(BP)=2.8∶1、无水甲醇为溶剂、反应时间9h、温度控制在回流状态下。     

香草醛水杨酰腙的合成

以水杨酸甲酯与80%的水合肼为原料,制备水杨酰肼,然后以冰醋酸为催化剂,通过水杨酰肼与香草醛的缩合反应,合成了香草醛水杨酰腙。测定了产物的熔点,并用红外光谱对产物香草醛水杨酰腙的结构进行了表征。研究了反应温度、加热回流时间和反应物投料比对产率的影响,并测定其抑菌活性。结果表明:在温度65℃,加热回流时间2h和原料水杨酰肼与香草醛摩尔比为1∶1.4的条件下,产品产率高达73.4%。     

喹啉及其衍生物开发与应用

喹啉系萘状含氮杂环化合物，为无色高屈光液体，有特殊刺激性味道，属于中等毒性，毒性为LD50460mg／kg，联合国编号：2656，国际海运危规页码：6246，在生产与运输过程中，应避免皮肤污染，注意呼吸道防护等，喹啉在医药和染料工业有着重要应用。