抗生素痢菌净与人血清白蛋白的相互作用

用荧光、同步荧光、三维荧光和紫外-可见吸收光谱法,研究了在生理条件下痢菌净(MEQ)与人血清白蛋白(HSA)相互作用的光谱学行为。分析了MEQ对HSA的荧光猝灭机制,计算了不同温度下的猝灭常数KSV、结合常数Kb、结合位点数n、热力学参数(如:ΔH、ΔS、ΔG)和结合距离r,并探研了MEQ对HSA构象的影响。结果表明:MEQ对HSA荧光猝灭方式是动态猝灭;结合位点数1;结合距离4.2 nm;MEQ对HSA构象的影响不大。MEQ与HSA间结合作用较弱,作为肠、胃或体外消炎药时,不易被血清白蛋白储存和转运,药物在体内的残留量较少、残留时间较短、所产生的副作用也较小。     

霉酚酸钠和吗替麦考酚酯与人血清蛋白相互作用机制的比较研究

利用荧光光谱法和分子对接比较研究了新型免疫抑制剂霉酚酸的两个前药吗替麦考酚酯和霉酚酸钠与人血清蛋白(HSA)相互作用。结果表明,两种药物与HSA之间以1∶1结合形成复合物,猝灭机制均为静态猝灭。不同温度下荧光猝灭实验计算了结合参数,结果显示两种药物对HSA均有猝灭,且霉酚酸钠猝灭更为显著。三维和同步荧光结果表明两个药物单体的加入均对HSA的构象产生了影响。分子对接结果显示配体和蛋白间有氢键生成,结合热力学结果说明药物与HSA之间的相互作用力主要是氢键和范德华力,且霉酚酸钠的结合能力更强。综上结果表明霉酚酸钠能更好的结合HSA,从而在体内运转和代谢的更快。相关研究工作不仅从分子层面阐明了两种药物单体与蛋白的结合机制,而且可为免疫抑制剂类药物的临床用药选择提供一定的理论依据。     

血竭总黄酮与血清白蛋白的作用

应用荧光光谱法研究不同离子强度、温度、酸度条件下,血竭总黄酮(tFSD)与血清白蛋白的相互作用。研究表明:tFSD能不同程度地猝灭牛血清白蛋白(BSA)和人血清白蛋白(HSA)的荧光强度,BSA的荧光强度猝灭得更显著;在288~298K间,随着温度的升高,BSA-tFSD和HSA-tFSD两荧光体系的猝灭程度降低,推测tFSD对BSA、HSA的荧光猝灭作用不是动态猝灭,而是静态猝灭;在pH6.0~pH10.0间,随着pH的提高,tFSD对BSA(HSA)的荧光猝灭程度上升,说明tFSD与BSA(HSA)之间以非静电作用为主,并形成了不发荧光的复合物。     

光谱法研究硫堇与人血清白蛋白的相互作用

用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱和圆二色谱等光谱方法研究了生理条件下硫堇(TH)与人血清白蛋白(HSA)的作用机理.测得不同温度下,硫堇与人血清白蛋白的结合常数和结合位点数,确定硫堇对人血清白蛋白荧光的猝灭是静态猝灭过程,并依据Forster无辐射能量转移理论获得了TH与HSA的结合距离4.604 nm,热力学参数Δ H =-9.024 kJ/mol,Δ S =40.63 J·mol-1·K-1,表明TH与HSA主要为静电力相互作用,同步荧光光谱和圆二色谱显示了TH对HSA的二级结构构象产生影响.     

人血清白蛋白和菁染料的相互作用研究

研究菁染料分子DMSA与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用及DMSA对HSA构象的影响。采用荧光光谱研究菁染料DMSA与HSA的相互作用机制,通过计算结合常数和结合位点确定荧光猝灭类型;利用吸收光谱和同步荧光光谱探讨DMSA对HSA构象的影响。结果表明菁染料DMSA能猝灭HSA的内源性荧光,其猝灭机制为静态猝灭且DMSA与HSA之间具有很强的结合能力,结合常数Ka=7.73×106L·mol-1,结合位点n=1.59。此外,通过吸收光谱和同步荧光光谱探讨了DMSA对HSA构象的影响,DMSA的加入使HSA的结构变得疏松导致构象发生变化。     

雷公藤红素与人血清白蛋白的相互作用

通过使用荧光光谱、分光光度法以及等温滴定量热法等方法,研究了人血清白蛋白(HSA)与雷公藤红素的结合方式,采用分子对接的方式分析相互作用模式。荧光光谱结果可知,雷公藤红素与HSA主要通过氢键和范德华力结合,并且雷公藤红素猝灭HSA内源荧光的机制为静态猝灭,同时两者的结合过程主要受温度影响。在两者的结合过程中,会导致HSA的构象与微环境发生微小的改变。结合分子对接结果可知,两者的结合过程可能主要是通过疏水相互作用、范德华力等弱相互作用进行结合。为雷公藤红素在血液中的运输及传递提供了理论支持,对深入理解雷公藤红素的药效学和药代动力学性质具有重要的意义。     

H_2O_2荧光探针与人血清白蛋白相互作用的研究

为了探讨荧光探针BCZ-4识别H_2O_2的识别机理,在模拟生理条件下,采用光谱法研究BCZ-4与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用。结果表明,探针主要以静态猝灭方式猝灭HSA的荧光,二者之间作用距离为4.89 nm,作用力类型主要为静电作用。荧光光谱和CD光谱显示,探针与HSA的结合改变了HSA的构象。     

H_2O_2荧光探针与人血清白蛋白相互作用的研究

为了探讨荧光探针BCZ-4识别H_2O_2的识别机理,在模拟生理条件下,采用光谱法研究BCZ-4与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用。结果表明,探针主要以静态猝灭方式猝灭HSA的荧光,二者之间作用距离为4.89 nm,作用力类型主要为静电作用。荧光光谱和CD光谱显示,探针与HSA的结合改变了HSA的构象。     

芦丁铕配合物与人血清白蛋白的相互作用

在模拟动物体生理pH条件下,用荧光光谱法(FS)和电化学法研究了芦丁铕配合物(rutin-Eu)与人血清白蛋白(HSA)的结合反应.探讨了rutin-Eu对HSA的荧光猝灭过程的猝灭机理,以Lineweaver-Burk双倒数方程分别计算了不同温度下rutin-Eu与HSA的结合常数(KLB,295K:1.540×106L/mol,310K:1.265×106L/mol)、结合距离(r=2.28nm)和热力学参数(△Η=-9.97kJ/mol;295K:△S=84.64J/K,△G=-34.94kJ/mol;310K:△S=84.65J/K;△G=-36.21kJ/mol),并判断rutin-Eu与HSA结合的作用力类型;同时用圆二色谱及同步荧光光谱法探讨了rutin-Eu对HSA构象的影响.结果表明,rutin-Eu与HSA结合形成复合物,导致HSA内源性荧光猝灭是由于分子内的非辐射能量转移而引起的静态猝灭;它们之间的主要作用力是静电作用力而结合距离r为2.28nm.同步荧光光谱法和圆二色谱法表明rutin-Eu对HSA的构象有影响,可使HSA的二级结构发生改变.     

光谱法研究铜离子荧光探针与人血清白蛋白的相互作用

运用紫外以及荧光光谱对铜离子荧光探针(DQX-1)与人血清白蛋白的相互作用进行了研究。结果表明,此探针与HSA结合,形成复合物,探针能够有规律的猝灭HSA的荧光,猝灭机理证明为静态猝灭。由两者之间的相互作用力,判别出:探针DQX-1和HAS之间发生自动的结合,主要依靠的作用力是氢键和范德华力。通过探针DQX-1和HAS之间的结合距离为5.42 nm,说明两者之间能够发生非辐射能量的转移。同步荧光和三维荧光光谱数据表明,加入DQX-1后HSA的构象也发生变化。     

光谱法研究铜离子荧光探针与人血清白蛋白的相互作用

运用紫外以及荧光光谱对铜离子荧光探针(DQX-1)与人血清白蛋白的相互作用进行了研究。结果表明,此探针与HSA结合,形成复合物,探针能够有规律的猝灭HSA的荧光,猝灭机理证明为静态猝灭。由两者之间的相互作用力,判别出:探针DQX-1和HAS之间发生自动的结合,主要依靠的作用力是氢键和范德华力。通过探针DQX-1和HAS之间的结合距离为5.42 nm,说明两者之间能够发生非辐射能量的转移。同步荧光和三维荧光光谱数据表明,加入DQX-1后HSA的构象也发生变化。     

光谱法研究壳聚糖铜与人血清白蛋白的相互作用

通过热回流制备了壳聚糖-铜(CTS-Cu)配合物,采用荧光、红外、紫外光谱对配合物CTS-Cu与HSA的相互作用进行了表征,结果表明:在280nm处出现紫外吸收峰,在340nm处使HSA的内源荧光发生猝灭,猝灭速率常数kq=3.014×1014L/mol·s,猝灭类型为静态猝灭,说明CTS-Cu与HSA发生了较强烈的相互作用,形成了基态复合物,其结合常数Ka=4.27×106L/mol。通过加入位点标记物布洛芬(Ibuprofen)和华法林(Warfarin)用荧光法研究了CTS-Cu与HSA的结合位点,表明Warfarin与CTSCu竞争HSA的同一个位点,即SiteⅠ位。采用微量热法研究了CTS-Cu与核桃内生菌的相互作用,随着CTS-Cu浓度的增加,最大产热效率出现的时间逐渐延长,表明CTS-Cu对核桃内生菌的生长有一定的抑制作用。     

一种新型含硒席夫碱与人血清白蛋白相互作用的研究

应用紫外吸收光谱和荧光光谱研究了新型含硒席夫碱2-苄基亚胺基次甲基-4-(3-苄基亚胺基次甲基-4-羟基-苯硒基)苯酚(BBHP)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用.结果表明,在生理pH值条件下BBHP主要通过形成复合物的静态猝灭方式使HSA的内源荧光得以强烈猝灭;BBHP与HSA主要有1个结合位点数,298 K时的结合常数为1.392×106 L·mo1-1;该结合反应为自发的放热过程,相互作用力主要为氢键和范德华力.根据F(o)rster无辐射能量转移理论计算了两者之间的结合距离r=2.42 nm,同时考察了BBHP对HSA构象的影响.     

荧光法研究两面针总生物碱与牛血清蛋白的相互作用

利用荧光光谱法研究了不同温度、离子强度、酸度及共存金属离子存在下,两面针总生物碱(tAZN)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。结果表明,随着温度的升高,tAZN对BSA的荧光猝灭程度降低,推测tAZN对BSA的猝灭作用为静态猝灭过程。同时也考察了内源环境(pH、离子强度)及共存金属离子对tAZN与BSA相互作用的影响;tAZN与BSA以静电力发生相互作用;静电力在药物发挥抗癌功能时可发挥一定作用。     

2,4-二氯苯酚与人血清白蛋白相互作用的研究

在模拟人体生理条件下,利用荧光光谱法、紫外吸收光谱法、圆二色谱法和三维荧光光谱法等方法研究了2,4-二氯苯酚(DCP)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.结果表明,DCP使HSA的荧光强度发生了静态猝灭.根据修正的Stern-Volmer方程,求出DCP与HSA在292 K、298 K、304 K、310 K下的有效猝...     

镧(Ⅲ)-芸香甙配合物与人血清白蛋白作用特征的研究

合成了稀土镧(Ⅲ)与芸香甙的配合物(LaPH),采用荧光光谱法和圆二色性光谱法研究了LaPH与人血清白蛋白(HSA)的作用特征。结果表明,在人体血液离子强度及pH值条件下,LaPH能与HSA依靠氢键和范德华力发生结合反应,导致HSA内源荧光的猝灭,结合过程可自发进行;计算得到了不同温度下结合反应的平衡常数和热力学参数;圆二色性光谱显示LaPH的介入使HSA的α-螺旋、!-折叠等二级结构发生了一定的转变。     

荧光光谱法研究左氧氟沙星、拉米夫定同时与牛血清白蛋白的相互作用

在模拟生理条件(pH值为7.40的Tris-HCl缓冲溶液)下,应用荧光光谱法研究了左氧氟沙星和拉米夫定对牛血清白蛋白(BSA)的荧光猝灭过程。结果表明:BSA与2种药物发生强烈猝灭,主要是静态猝灭;2种药物之间存在着相互作用,一种药物的存在提高了另一种药物与BSA之间结合的稳定性,减少了游离药物含量,药效降低。左氧氟沙星和拉米夫定之间的相互作用为临床合理用药提供了帮助。     

不同相对分子质量的海藻酸钠与人血清白蛋白相互作用的研究

通过加酸微波降解海藻酸钠联合凝胶色谱柱分离的方式制备了相对分子质量为3190、4897、6800、14635、20960、66500的6种不同相对分子质量的海藻酸钠。采用荧光猝灭法研究了6种不同相对分子质量的海藻酸钠与HSA的相互作用。实验结果表明,海藻酸钠与HSA存在相互作用,两者结合属于静态猝灭;热力学分析表明6种不同相对分子质量的海藻酸钠和HSA的相互作用是以氢键和范德华力为主的分子间作用。相对分子质量的变化并没影响其猝灭类型及作用力类型。结合位点数约为1。两者结合常数受相对分子质量的影响较大,在海藻酸钠相对分子质量为3190~66500之间其结合常数呈现为先增加后减小的趋势。     

两种芹菜素衍生物与人血清白蛋白的相互作用

以黄酮类化合物芹菜素(4',5,7-三羟基黄酮)为原料,利用Mannich和磺化反应先后合成了两种芹菜素衍生物8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-4',5,7-三羟基黄酮(Ⅰ)、8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-4',5,7-三羟基黄酮-3'-磺酸(Ⅱ),并对其结构进行ESI-MS、1HNMR、13CNMR表征。利用荧光猝灭光谱、同步荧光光谱、紫外光谱法结合内滤光校正、分子对接研究了298、303、308 K时两种衍生物与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制。光谱法结果表明,衍生物Ⅰ、Ⅱ通过与HSA形成复合物而对HSA有荧光猝灭作用,猝灭原因是静态猝灭和非辐射能量转移,且衍生物与HSA的结合位点在HSA的亚结构域ⅡA附近,Ⅱ比Ⅰ更容易被转移和运输。热力学分析结果显示结合点数为1,且ΔH和ΔS均大于0,表明疏水作用为主要作用力。分子对接结果表明,两种衍生物与HSA均是通过疏水作用力和氢键结合于HSA的疏水空腔内,其中疏水作用为主要作用力,这与热力学结果相吻合。     

荧光光谱法研究茶碱与血红蛋白的相互作用

运用荧光光谱法研究了茶碱与牛血红蛋白(BHb)的相互作用,茶碱对牛血红蛋白的荧光猝灭过程主要为静态猝灭。测定了不同温度下该反应的结合常数、结合位点数及结合热力学参数,热力学参数的变化,表明上述作用过程是一个熵增加、自由能降低的自发分子间作用过程,而且是以疏水作用为主。用同步荧光技术考察了茶碱对BHb构象的影响。