生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的99Tcm标记及动物实验

本文设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并进行了正常小鼠及荷瘤裸鼠体内分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可能性。合成了Nε-HYNIC-Lys0-TOCA及其中间产物,并经核磁共振谱和质谱等分析确证。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率为96%左右,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯达99%以上。体外稳定性实验及小鼠尿样分析表明标记物具有很好的体内外稳定性。99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内的清除非常迅速(血液半衰期为20min左右),主要通过肾脏途径代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1h后肿瘤与血、肌肉等组织有较高的T/NT比值。γ显像表明,在给药后1h至2h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望发展成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。     

^99Tc^m-EIDP的制备及生物学分布

本文探讨99Tcm标记2-(2-乙基-咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸(EIDP)用于骨显像的可能性.以2-乙基咪唑为原料,经3步反应制得EIDP.以SnCI2为还原剂,制得99Tcm-LEIDP.正常小鼠尾静脉注射1.0 MBq(0.2mL)99Tcm-EIDP,取不同时间处死小鼠的心、肝、脾、肺、肾、肌肉、骨和血,测量放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及骨中放射性与各组织中放射性的比值,并计算血药清除动力学方程和各参数.新西兰兔静脉注射99Tcm-EIDP后于不同时间显像.EIDP的制备总收率为35.5%.99Tcm-EIDP的标记率和放化纯均>95%.在注射99Tcm-EIDP 1h后小鼠骨摄取99Tcm-EIDP的量达到最大值Am骨>为23.76%ID,g,Am骨/Asm血为33.94,Am骨/Am肌肉>为95.04.血药动力学方程为C=1090.736e-6.982t 84.956e-0379t.兔显像结果表明,2h时即可获得清晰的兔骨显像图.99Tcm-EIDP制备方便,骨显像清晰,是一种较有潜力的新型骨显像剂.     

99Tcm标记突触结合蛋白I-C2A片段无创性检测急性静脉血栓

突触结合蛋白I-C2A片段(Syt I-C2A)具有与活化血小板膜表面的磷脂酰丝氨酸(PS)特异结合的能力.本研究通过动物实验初步探讨99Tcm标记突触结合蛋白I-C2A片段(99Tcm-Syt I-C2A)作为显像剂用于进行急性静脉血栓显像的可行性.选择比格犬5只,通过导管将双股螺旋金属丝送入一侧后肢股静脉,制成急性股静脉血栓模型;然后静脉注射99Tcm-Syt I-C2A185 MBq,注射后1 h、2 h和3 h分别进行显像,用勾画"感兴趣"区的方法计算血栓部位与对侧后肢的对称部位以及血栓/本底的放射性比值.取出血栓、后肢肌肉和血液等标本,体外测定%ID·g-1值.结果表明,注射后1 h、2 h和3 h,血栓部位与对侧后肢对称部位的放射性比值分别为3.01±0.30、3.22±0.21和3.37±0.57;与同侧下肢放射性本底的比值分别为3.10±0.39、3.32±0.31和3.50±0.45.体外检测结果显示出股静脉血栓的单位质量放射性摄取量是血液的2.40±0.35倍,是后肢肌肉的68.90±45.30倍.99Tcm-Syt I-C2A能用于无创性地早期检测静脉血栓,有望成为较理想的新型血栓显像剂.     

新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究

以氯化亚锡为还原剂、用99Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得99Tcm-ZL,研究了SnCl2·2H2O和ZL的用量以及溶液pH对标记率的影响,在pH=3-9、ZL的用量大于2mg和SnCl2·2H2O的用量大于40μg时,室温反应8min,可获放化纯和标记率大于90%的99Tcm-ZL,标记后6h内放化纯度保持不变.并对99Tcm-ZL的小鼠体内分布和兔显像进行了研究.小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达13.45%ID/g,am骨/肌和am骨/血分别达到28.01和16.96;兔显像表明,静脉注射75min后,即可获得清晰的骨显像.研究表明,99Tcm-ZL是一种稳定性好、制备简便、值得进一步深入研究的骨显像剂.     

血栓显像剂99mTc-SZ-51药盒的制备及对犬肺栓塞模型的显像研究

研究99mTc标记抗人P -选择素 (P -Selectin)单克隆抗体SZ - 5 1血栓显像药盒的制备方法 ,并观察其在检测肺栓塞及鉴别新鲜和陈旧肺栓塞中的作用。用 2 -亚氨基噻吩盐酸盐 (2 -IT)修饰SZ - 5 1。用99mTc-GH转换络合标记法标记IT -SZ - 5 1。分别用快速薄层层析法、酶联免疫吸附法 (ELISA)测定标记物的标记率及生物活性。单抗SZ - 5 1以最佳标记条件制备体内血栓显像药盒 ,对 8只犬肺栓塞模型进行了放射免疫显像。结果表明 ,单抗SZ - 5 1用最佳 2 -IT比例修饰后 ,快速薄层层析法测得标记率为 90 %— 95 %,ELISA表明抗体保留了免疫活性。注入显像剂99mTcSZ - 5 11h后血栓部位开始显影并 3h内逐渐清晰。注射后 3h ,在体显像及离体显像两者的放射性比值分别为 5 .3± 0 .5和 7.0± 1.2 ,形成 1天的新鲜血栓的放射性摄取明显高于形成一周的血栓 ,离体组织测定两者比值达 2 .6 5。     

~(131)I在血栓导向显像诊断与导向溶血栓研究中的应用

在血栓导向显像诊断方面,利用自制的抗人活化血小板α颗粒膜蛋白(GMP-140)单克隆抗体SZ-51,经~(131)I标记后行血栓显像,在体外~(131)I-SZ-51能与人的血栓结合。鉴于单抗SZ-51与犬的活化血小板有交叉反应,制备了犬的股动、静脉血栓模型并用SPECT显像,以血栓与血液的放射性比值(T/B)为指标。结果显示:注入~(131)I-SZ-51后不同时间段,股动脉、静脉血栓的T/B比值均呈显著升高,至4h后达饱和,且股动脉血栓显像优于股静脉血栓显像;而~(131)I-IgG组,股动、静脉血栓均未见显像。此结果与注入示踪剂24h后离体血栓的T/B是一致的,从而阐明了单抗SZ-51具有导向定位体内血栓的能力。在导向溶血栓研究方面,利用~(125)I标记纤维蛋白原作为溶栓指示剂,研究了单抗SZ-51与溶栓剂尿激酶嵌合分子的溶栓效率。首先单抗SZ-51经木瓜蛋白酶消化获得抗体的活性片段Fab,与纤溶剂尿激酶的B链经化学双功能交联剂SPDP交联后,发现嵌合分子的体外溶栓率较尿激酶高3～5倍,而血浆中纤维蛋白原及纤溶酶原的消耗量减少,提示溶栓率的提高与嵌合分子的选择性增高有关,这种新型的嵌合分子将为体内特异性溶栓剂的研制提供一条新的途径。     

^99Tc^m-EC-guanine在小鼠体内分布的研究

本文研究99Tcm-EC-guanine在小鼠体内的生物分布规律,用薄层色谱仪和纸层析法测定其标记率及放化纯.正常健康昆明小鼠48只,随机分为8组,尾静脉注射99Tcmr-EC-guanine 3.7 MBq,不同时间点放血处死.取血、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、骨骼、肌肉,测量其每克组织注射百分剂量率(%ID/g).同时,正常小鼠及荷LOVO大肠癌小鼠各3只,注射99Tcm-EC-guanine,相同时间点进行平面显像,观察99Tcm-EC-guanine在小鼠体内各器官的分布.99Tcm-EC-guanine标记率98%,8 h内放化纯大于95%,在30 min内,正常小鼠除肾脏外的各组织、器官的%ID/g下降均明显.血液廓清速度快,主要通过肾排泄、肝代谢,5min时,在肾、肝的%ID/g分别为20.66和13.20,30 min、4 h时分别为15.43、7.03和11.37、7.31;脑的各时间点%ID/g均小于0.5;肌肉组织分布少,30 min时为1.11,4 h为0.65,在心、肺、脾、胃、肠及骨骼分布不多;显像结果与体内分布一致,荷瘤小鼠瘤体清晰显示.99Tcm-EC-guanine标记简便,标记率及放化纯高,小鼠体内生理分布表明其可能成为一种好的嘌呤代谢显像剂.     

99mTc标记新型硼酸结构快速心肌灌注显像药物的制备及初步显像评价

^99mTc-TEBO为临床批准的快速心肌灌注显像药物,该药物初始摄取高,但心肌滞留不稳定,为此,本研究通过优化其硼酸结构,分别制备标记物^99mTc-2SP、^99mTc-4LPA及^99mTc-2MDM,制备时间均为30 min,均为无色澄明液体,放化纯度均>95%,分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,并与99mTc TEBO进行对比。结果表明：^99mTc-TEBO注射后0~5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。^99mTc-2SP引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌初始摄取高,心肌滞留时间明显延长,心肌洗脱较缓慢,左室心肌均清晰显影,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于^99mTc-TEBO。而另外两种显像剂^99mTc-4LPA和^99mTc-2MDM在注射后15 min内显像不理想。因此,^99mTc-2SP是有潜力的心肌灌注显像药物。     

纤维蛋白显像剂131I-YSSCREKA肽的制备及对早期血栓定位的研究

合成了一种可特异性结合纤维蛋白-纤维连接蛋白的早期血栓显像剂¹³¹I-YSSCREKA肽（酪氨酸-（D）丝氨酸-（D）丝氨酸-半胱氨酸-精氨酸-谷氨酸-赖氨酸-丙氨酸），对其标记、SPECT显像及初步生物学性能进行研究。结果表明：YSSCREKA八肽在室温下通过氯胺-T法反应5 min的标记率为(77.2±1.1)%（n=3），放射化学纯度为(90.0±3.1)%（n=3），体外稳定性较好。新西兰家兔SPECT显像显示在¹³¹I-YSSCREKA肽注射后20 h血栓能较清晰地显像，血栓/血放射性比值为1.36。SD大鼠生物分布实验显示：20 h ¹³¹I-YSSCREKA肽在血栓中的摄取率为(0.19±0.06)ID%/g（n=5），血栓/肌肉及血栓/血放射性比值分别为3.80和1.90。¹³¹I-YSSCREKA肽有可能作为早期血栓的显像剂，但其在血栓中的摄取率有待于进一步提高。     

荷人肺腺癌裸鼠的^99Tc^m-CD44-McAb放射免疫显像

采用^99Tc^m直接标记法标记抗CD44的单克隆抗体,并对标记抗体的特性进行鉴定;利用^99Tc^m-CD44-McAb对荷人肺腺癌裸鼠进行放射免疫显像及体内分布研究。结果显示,^99Tc^m-CD44-McAb的标记率为92．3％±4．1％,比活度为2．9±0．5TBq／g,放化纯度为96．2％±3．1％。放射免疫显像结果显示,肿瘤组织对^99Tc^m～CD44-McAb有较高的摄取,通过感兴趣区（Regional Interest,ROD技术测得肿瘤部位与对侧相应部位的放射性摄取比（T／NT）为2．29±0．56,明显高于对照组（P〈0．05）。标记抗体的小鼠体内分布结果与显像结果基本一致。以上研究结果说明,^99Tc^m-CD44-McAb用于荷人肺腺癌裸鼠的放射免疫显像能得到较理想的T／NT,CD44是肺腺癌放射免疫显像研究值得推荐的目标抗原之一。     

~(125)I-OxLDL-Ab在正常小鼠及动脉粥样硬化动物模型体内的生物分布

分别采用高效液相色谱法、紫外分光光度法对OxLDL-Ab进行定性、定量分析,评价~(125)I-OxLDL-Ab在正常动物和动脉粥样硬化模型动物的体内分布。正常动物采用昆明小鼠,模型采用载脂蛋白E基因敲除的小鼠(apolipoprotein E-deficient mice,ApoE~(-/-))。高效液相色谱条件为:磷酸缓冲液(PB,0.2 mol/L,pH=7.4)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长220nm;紫外分光光度法测得蛋白浓度的标准曲线为:y=0.664 5x-0.008 3,r2=0.999 7。~(125)I-OxLDL-Ab在正常小鼠体内分布实验结果表明:除甲状腺外,各器官的放射性摄取随时间延长而减少,无明显浓集;在注射~(125)I-OxLDL-Ab后1d各器官代谢消除超过2/3,7d后血液中完全清除。~(125)I-OxLDL-Ab在ApoE~(-/-)鼠体内的分布实验中采用w=2%的KI溶液封闭了甲状腺,消除了甲状腺高摄取的影响;靶器官肺有较高放射性摄取,且在注射后4~8h显示出放射性浓集;除血外,其它各器官的靶器官/非靶器官的放射性摄取比值(T/NT)均大于1,其中T/Mu(肌肉)8,显示出~(125)I-OxLDL-Ab对靶器官有一定的选择性。标记抗体的体内靶向性是显像研究中至关重要的一环,要进一步用于动脉粥样硬化早期显像诊断,还需进一步提高靶器官/非靶器官的放射性摄取比值,提高其在体内与其抗原的亲和性。     

深圳市梅山苑二期项目幼儿园土壤氡防治设计

简要介绍了土壤氡进入建筑物室内的途径和防治的一般方法,从封堵和排放两方面介绍了深圳市梅山苑二期项目幼儿园土壤氡防治的设计方案。工程采用的土壤氡防治措施都设有相应的监测系统,可以收集不同情况下的有关数据,为更深入的研究土壤氡析出和防治提供资料。     

固体核径迹研究进展

介绍最近几年固体核径迹研究取得的主要进展，包括：径迹形成机制和探测方法研究固体核径迹在核物理、高能和相对论重离子核反应，原子物理、空间科学、宇宙射线探测、地学、测氡和核孔膜等领域的应用。     

大气放射性气溶胶连续监测最小可探测活度浓度研究

介绍了大流量空气采样器用于北京地区大气放射性气溶胶进行连续监测的情况,给出了大流量空气采样器用于大气放射性气溶胶进行连续监测最小可探测活度、最小可探测活度浓度的计算方法,并且分析了几种典型人工核素的最小可探测活度浓度以及影响最小可探测活度浓度的因素。     

我国东南沿海城市地下建筑氡浓度分布

为了解东南沿海城市地下建筑氡浓度的分布，用固体核径迹法(SSNTD’s)，分别在春、夏、冬3季对沿海7城市地下建筑室内氡浓度进行调查。结果表明，福州具有最高的平均氡浓度，上海的平均氡浓度最低。季节的变化对地下建筑室内氡浓度有影响，各城市氡浓度平均值夏季最高、冬季最低。各城市夏季氡浓度与该城市的年均值的比值与城市中各测点氡浓度之间的离散度有一定的相关性。夏季地下建筑室内氡浓度高的城市，它的平均氡浓度受某些具有高氡水平测点的影响大。     

福岛核事故期间广西地区辐射环境应急监测

福岛核事故发生后,广西环保部门按照环境保护部核与辐射事故应急办公室的应急指令组织有关力量展开应急监测.监测内容包括γ辐射剂量率连续监测,以及空气、沉降灰、雨水、江河水、海水、蔬菜、土壤等环境介质中人工放射性核素水平监测.监测结果表明:气溶胶样品中监测到微量的131 I 、137 Cs 、134 Cs ,蔬菜和雨水样品中监测到微量的131 I .这些核素的活度浓度极低,公众无需采取防护措施.     

液膜蒸干模型在液态金属CHF预测中的应用

为对圆管中环状流烧干型沸腾临界进行预测,建立了考虑液滴沉积夹带作用的液膜蒸干模型。沉积率、夹带率等相关关系式采用水等常规流体的已有关系式。在一定参数范围内,将模型预测结果与实验数据和经验关系式进行了比较。结果表明：基于常规流体的液膜蒸干模型大体可应用于液态金属,但在临界热流密度（CHF）较大时可能造成较大偏差;钠、钾两种液态金属在CHF较低时预测准确度区别不大,但在CHF较高时区别较为明显。为更加准确预测液态金属CHF,应开发专门的沉积率、夹带率等相关关系式。     

不同地区石英ESR Al心自然光晒退

本文研究了两种石英样品的Al心ESR信号的自然光晒退行为,样品分别为采自华山的花岗岩和海南三亚亚龙湾海滩沙.在海拔50-3600 m的四个地区(北京、银川、格尔木、拉萨)进行晒退试验.提纯后的石英用钴源辐照200Gy,再在阳光下晒退,照度≥2×104 lx,最长晒退时间为500 h.结果表明,在上述四个地区两种石英Al心ESR信号的晒退趋势基本一致,自然光对石英Al可以晒退,但不能完全回零;100h内,光晒退较快,200h后趋于稳定;不同来源的样品,其晒退结果差别较大,采自海滨沙的石英Al心的晒退率仅约20%,而采自岩样的石英晒退率约40%-50%.     

Tracer diffusion of Mn in alloy D9 in presence of sodium

The diffusivity of manganese in vacuum annealed and cold worked alloy D9 in presence of sodium was measured by the standard tracer technique. The lattice diffusion coefficient of manganese in vacuum annealed alloy D9 specimens in the temperature range 773-873 K is given by the expression and that in cold worked alloy D9 specimens is given by where R is in J K⁻¹ mol⁻¹. The activation energy for diffusion in cold worked specimens is less than that in vacuum annealed specimens. The activation energy for diffusion of manganese in presence of sodium is almost four times less than that in various austenitic stainless steels reported in the literature.     

甲醛肟在Purex流程铀钚分离中的应用

为了进一步优化Purex流程,研究了甲醛肟（FO）的硝酸水溶液对30%TBP/煤油中Pu(Ⅳ)的还原反萃取行为,考察了FO浓度、两相接触时间、两相相比、反萃液硝酸浓度、NO₃^-浓度、有机相U浓度和温度对Pu(Ⅳ)的还原反萃的影响。结果表明：延长两相接触时间能显著提高Pu(Ⅳ)的反萃率,增加甲醛肟的浓度、降低反萃液酸度、降低NO₃^-浓度、增加有机相U浓度和升高温度也对Pu(Ⅳ)的反萃率有一定的提高。采用16级逆流反萃取实验（还原反萃段12级,补充萃取段4级）,模拟Purex流程1B槽U/Pu分离工艺,在相比（1BF∶1BX∶1BS）为4∶1∶1的条件下,U和Pu 的回收率均大于99.99%;铀中去钚的分离因子SF(Pu/U)＝1.0×10⁴;钚中去铀的分离因子SF(U/Pu)＝8.3×10⁴。FO作为新型络合 还原反萃取剂,可有效实现铀钚分离。