^99Tc^mN—TMCHI与^99Tc^m—TMCHI的制备与性质比较

以3,3,5-三甲基环已胺为原料,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体3,3,5-二甲基环已基异腈（TMCHI）;并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体,通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的^99Tc^mN-TMCHI标记物。^99Tc^m-TMCHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得。两种标记物在室温下放置6h以上放化纯度均无明显变化。正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示：^99Tc^mN-TMCHI和^99Tc^m-TMCHI在心、脑中有一定摄取,但肝、肺、血等本底摄取相对较高;二者在血液中都有很高的浓集,且滞留也很好,其中^99Tc^m-TMCHI配合物在静注后60min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为6.22、2.16和1.50。因此,有望通过异腈配体结构的修饰,改变配合物的性能,从而获得制备方法简单、生物性能优良的^99Tc^m标记心血池显像剂。     

肿瘤显像剂99Tcm-HYNIC-TOC荷胰腺癌裸鼠的显像

进行了生长抑素受体显像剂^99Tc^m-HYNIC-TOC的正常小鼠体内分布、异常毒性及荷胰腺癌裸鼠的显像研究。正常小鼠及荷胰腺癌裸鼠的体内分布表明：该显像剂血液清除快，主要通过泌尿系统排泄。注射后1h肿瘤即显影，4h肿瘤与对侧肢体肌肉的T与NT摄取比达到7.7，此时肿瘤显像效果最佳。异常毒性实验表明^99Tc^m-HYNIC-TOC无异常毒性。     

^99Tc^m—DTPA在细菌性脓肿中的浓聚和显像

将１８．５ＭＢｑ＾５５Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ经静脉注入股部荷细菌性脓肿的小鼠体内进行显像和生物分布检测。结果表明注药后短欺内即可获显示脓肿灶的满意图像。生物分布检测表明脓肿内放射性在０．５，１，３，６，２４ｈ均明显高于对侧未未致炎肌肉。     

^99mTc—MIBI SPECT与^18F—FDG PET诊断胶质瘤复发及恶变对比分析

对２８例经过治疗的胶质瘤患者进行Ｇｄ－ＤＴＰＡＭＲＩ和＾１８Ｆ－ＦＤＧＰＥＴ显像，其中１４例同时进行＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩＳＰＥＣＴ显像，并与治疗前解剖影像对比，ＰＥＴ结果发现１４例高代谢，１０例低代谢，４例瘤灶中心坏死，周边ＦＤＧ环状摄取，８例首次手术病理Ｉ－Ⅱ级星形细胞瘤患者中５例为高代谢，＾１８Ｆ－ＦＤＧＰＥＴ和＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩＳＰＥＣＴ诊断胶质瘤复发及恶变的灵敏度依次为９３．３％，９     

^99mTc—MIBI显像鉴别甲状腺“冷”结节的性质

用＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像法对５６例经病理证实的甲状腺“冷”结节患者鉴别，结果血流丰富的共２２例，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像Ｔ／ＮＴ比值，恶性病变中乳头状癌、滤泡状癌，髓样癌，未分化癌均与＾９９ｍＴｃＯ＾－５显像有非常显著性差异，而良性病变中仅腺瘤有显著性差异，其余均无显著性差异。     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

^99mTc—MIBI心肌显像对急性心肌梗塞溶栓治疗的评价

２０例急性心肌梗塞患者（其中溶栓再灌注组１２例，无再灌注组８例）在溶栓前及发病后５－７天行＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ心肌显像，观察心肌缺血的状况，结果表明，尿激酶在发病６ｈ内给药者，２ｈ血管再通率为６６．７％，发病６－１２ｈ内给药者，２ｈ血管再通率为５０％，再灌注组和无再灌注线溶栓前心肌显像心肌缺损得分无显著差异，再灌注缚溶栓后心肌得分显著低于溶栓前（Ｐ〈０．０１）。缺损得分减少７０．２±１０．８％，     

应用放射自显影术观察^99mTc—MIBI在大鼠甲甲状腺内的动态分布

报道了＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ在大鼠甲状腺内的动态分布。结果显示,甲状腺摄取＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ高峰在注药后３－６０ｍｉｎ,其前３ｍｉｎ主要与血供有关。１５－６０ｍｉｎ是腺体摄取的主要过程,为浓聚滞留时间,注药后６０ｍｉｎ内单位重量甲状腺组织摄取放射性大于同时间其它脏器和组织。放射自显影结果显示,在;甲状腺滤泡细胞周过部即上皮细胞及其周围银颗粒分布致密,而在滤泡腔内的胶质和滤泡间质内很少或基本未见     

99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了     

^99Tc^m标记5—HT1A脑受体显像剂的研制及其生物分布

为了寻找99Tcm标记中枢神经系统5-HT1A协同受体显像药物,合成了单齿受体配基1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(简称MPMEP)、三齿配体N,N-二(2-巯基乙基)-N',N'-二乙基乙二胺(简称BMPDEEDA)和N,N-二(2-巯基乙基)卞胺(简称BMPBA),其结构经IR、NMR及元素分析表征;以“3+1”混合配体进行了99Tcm标记,并确定了标记反应的最佳条件pH=6.0～7.0,60～70℃下,反应20～30min,经CH2Cl2萃取脂溶性部分后,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)的标记率分别达到95%和90%以上.采用HPLC对标记产物进行了分离和纯化,纯化后的标记物放化纯度均>98%.小鼠体内的生物分布结果表明99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)配合物可以通过血脑屏障,在脑中有一定的摄取和滞留;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)在血液中清除较快,静脉注射后2、30、60min时,脑与血摄取比分别为0.31、0.33、0.32,但血液中放射性活度仍然较高.     

^99Tc^m—ASON的制备及其生物分布

合成了NHS-MAG3,使其与c-mycmRNA互补的15个碱基的5’末端氨基修饰的反义寡核苷酸(ASON)偶联,然后进行     

99TcmN-CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2     

CACPPA的99Tcm标记及其动物实验研究

在pH8.5～9.5的水溶液中,采用氯化亚锡还原法制备     

^99Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展

综述了99Tc^m标记中的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。     

^99Tc^mSPECT在原发性甲状腺功能减退症中的显像特征

对87例经临床、血清放免测定确诊为原发性甲状腺功能减退患者进行了甲状腺双时相^99Tc^mSPECT,以了解原发性甲状腺功能减退症的^99Tc^m显像特点,为临床诊断提供依据。结果显示：87例中血流及静态摄取一致性减低者有38例（44％）;血流及静态摄取一致性增高且多为均匀放射性分布者有11例（14％）,均为年青患者;3例核素显像结果完全正常。这表明血流及静态摄取一致性减低为其核素显像典型特征,部分年青病例核素显像特征与“甲亢”相似,因此应注意鉴别诊断,密切结合临床。     

脂质体介导的^99Tc^m标记c—mycmRNA反认寡核苷酸的初步研究

在