氚标记消炎痛的研制

消炎痛为非皮质激素类强效镇痛剂,为了减轻使用后的副作用,开展新的给药途径、新的剂型及药物动力学等方面的研究,根据磁力线与消炎痛具有协同消炎止痛的原理,开展了炎痛宁磁性贴膏的研究。~3H-消炎痛是该研究工作中的示踪剂,它由消炎痛与氚气经催化同位素交换制得。为了避免在交换反应中分子上的失氯、双键的加成及>N-CO-键的断裂,采用了低温低压的反应条件,并在中性介质中进行。     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

氚标记N,N-二甲基琥珀酰胺酸(简称氚标记B_9)的制备

氚标记B_9系采用人工合成方法进行制备。以反丁烯二酸为前体,催化加氚生成2,3—~3H—丁二酸(放化比度21.9 Ci/mM),再脱水生成2,3—~3H—丁二酸酐,然后加偏二甲基肼反应成2,3—~3H—B_9(即氚标记B_9)。氚标记B_9的纯度用熔点及纸层析法预鉴定,得放化比度为86.1mCi/mM,放化纯度为98.6%;测其熔点为152—154℃,纸层析R_f0.51,与标准B_9熔点154—156℃,纸层析R_f0.51基本上一致。     

氚标记抗疟药磷酸咯萘啶的研制

根据一些抗疟药的构效关系,郑贤育等人合成了2-甲氧基-7-氯-10-[3′,5′-双(四氢吡咯次甲基)-4′-羟基苯胺基]苯骈[b]1,5-萘啶四磷酸盐,定名磷酸咯萘啶。磷酸咯萘啶为高效、低毒、与氯喹无交叉抗药性的疟原虫红内期裂殖体杀灭剂。为了进一步研究其在体内的吸收、分布和排泄过程,为临床合理用药提供依据,本文介绍了气液催化交换法制备氚标记磷酸咯萘啶。     

氚标记黄杨木生物硷Ⅰ的制备

一、前言黄杨木生物硷I是从黄杨木中提取、分离出来的结晶体。它是一种治疗风湿性心脏病《以下简称风心病)和冠心病的新型有效药物。早在明代《本草纲目》中就已有关于黄杨木的记载。它主要用于行气活血、祛湿通络等。近年来,根据发掘到的安徽民间郭氏验方,用黄杨木等药治疗风心病175例,总有效率为     

低氚压气-液交换法标记强效镇痛剂

本文报道使用氧化钯作催化剂、二氧六环作溶剂,在氚气压力为13.3kPa下,催化氚化强效镇痛剂,制得氚标记强效镇痛剂放射性比度为51.8—242.OGBq/mmol。该法与常用的高氚压气-液交换法相比,只有用氚量少、污染小、经济等优点。     

气-液交换法制备氚标记棉酚

前言 棉酚(8,8′-二醛基-1,1′,6,6′,7,7′-六羟基-5,5′-二异丙基-3,3′-二甲基-2,2′-二萘)是从棉籽油中提取的一种有毒物质。它对男性的抗生育作用,首先受到我国科学工作者的重     

~5H-川芎1号碱的标记中金属催化剂催化氢-氚同位素交换反应的研究

制备高比度氚标记化合物的方法主要有催化加氚法,催化卤-氚交换法和催化氢-氚同位素交换法。催化剂本身并不参加化学反应,只在其表面吸附氚气从气相进入液相或固相,改变反应速度,提高标记物的比度。常用的催化剂有钯、铂、铑等过渡金属元素。李志敏的工作证明钯-碳催化剂在催化加氚反应中不仅有催化作用,而且对氢-氚体系而言,还有明显的分离作用。     

氚(氘)标记秋水仙碱的合成

本工作介绍了秋水仙碱用0.2N HCl水解成秋水仙裂碱,然后以二氧六环为溶剂使秋水仙裂碱和氚(氘)水进行同位素交换,再用重氮甲烷的乙醚溶液甲基化。经过硅胶纸上行层析法分离纯化获得产品。经红外、紫外、质谱、硅胶纸层析鉴定,确定所得到的产品为秋水仙碱。氘标记物的氘化率为23％,氚标记物放射性比度为4.74Ci/mmol,放化纯度大子98％。     

酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以5 BrUMP、5 BrCMP、8 BrAMP及8 BrGMP为原料,使用催化氚卤置换法制备了[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化,将[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP进一步合成了[5-~3H]UTP、[5-~3H]CTP、[8-~3H]ATP及[8-~3H]GTP,并用纸层析方法进行纯化。作为副产品,还得到了氚标记核苷一磷酸和氚标记核苷二磷酸。产品的比活度为14—19 Ci/mmol,放化纯度大于98%。     

氚标记阿糖腺苷(8-~3H-araA)的制备

阿糖腺苷(8-B-D-arabinofuranosyl adenine,简称为araA)是一种抗病毒药物,同时也是一种具有潜在能力的抗癌药物。不少专家学者对araA的抗病毒活性做了广泛研究,证明araA无论在体外、体内都对DNA病毒有较广泛和显著的抗病毒作用,特别对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型和带状疱疾病毒的作用明显,对巨细胞病毒、牛痘病毒也有作用。近年来,国内专家注意到araA在乙型病毒性肝炎方面的治疗应用,掀起了用araA在乙型病毒性肝炎方面应用的     

氚标记硝基腐植酸(NHA)

一、前言腐植酸是一种有效的农作物肥料。美国1962年建立了年产万吨的腐植酸氮磷复合肥料厂,商品名:“Aguahumus”。法国奥比公司的腐植酸年产15万吨,商品名:“Humau-by”。日本的腐植酸,商品名;“Humisol”。总之,腐植酸类肥料的应用引起了许多国家的     

冰片的汞光敏反应氚标记

采用简便的汞光敏反应解离氚为氚原子,并与脂环结构茨醇——冰片进行同位素交换氚标记。和Wilzbach气体曝射法同样条件作对照实验,用放射性气相色谱分析检定,获得较好的放化纯度,与气体曝射法比较放射性比度提高32倍,此方法且能缩短反应时间。用薄板层析分离得到冰片中两异构体龙脑和异龙脑的氚标记物。     

氚标记冬凌草甲素的制备

冬凌草(Rabdosia rubescens)为唇形科香茶菜属植物,其水及醇提取物有明显的细胞毒作用、抗肿瘤作用和抗菌作用。临床试验也证明冬凌草对食管癌、贲门癌、肝癌及乳腺癌等均有一定疗效.冬凌草甲素(Rubescensine A)是冬凌草的抗癌有效成分之一,结构式如下:     

3H-3-叠氮基-N-正癸烷基水杨酰胺的合成

以３－硝基水杨酸和正癸烷为原料,合成了研究线粒体呼唤链酶系中各泛醌结合蛋白的分子探针,即氚标记的３－叠氮基－Ｎ－正癸烷基水杨酰胺,为进一步研究泛醌结合蛋白提供了有效工具。＾３Ｈ－３－叠氮基－Ｎ－正癸烷基水杨酰胺的放射性比活度和放射化学纯度分别为２５９ＴＢｑ／ｍｏｌ和９８％。     

合成三硬脂酸甘油酯-9,10-~3H(n)

三酸甘油酯是测量脂蛋白脂酶活性的基质。Persson等人报告了研究方法。脂蛋白脂酶在高密度脂蛋白的运转和调节血清中的高密度脂蛋白水平起关键作用。高密度脂     

[~3H-G]苯骈咪唑氨基甲酸甲酯的气液催化交换制备法

引言苯骈咪唑氨基甲酸甲酯为一种合成的、治疗皮肤病的新药。对多种霉菌(黑曲霉菌、黄曲霉菌、杂色曲霉、桔青霉、拟青霉、醋叶枝孢霉、木毒等)具有较强的抑菌作用,远较噁唑酮、灭菌丹、水杨酸酰苯胺、醋酸苯汞、苯酚、乙一萘酚等防霉剂的抑菌能力为强,     

新型螯合剂H-73-10的碳-14和氚标记合成

新型螯合剂H-73-10是用于促排锕系放射性核素钚、钍和铀。其效果显著优于二十余年居于首位的Ca-DTPA。通过鼠、狗和猴的急性、亚急性毒性以及系统的药理实验,其毒性不高于Ca-DTPA。为了研究此新药在体内分布、代谢途径以及寻找药物的最适剂量,进行了碳-14和氚的标记。此药物的化学结构如下:     

[G-~3H]-雷公藤甲素的制备

采用催化气-液同位素交换法制备了氚化雷公藤甲素，探讨了反应时间和反应介质对反应产额的影响。用纸色层法分离与纯化产品，最终获得产品的放射性比活度和放化纯度分别为0.61TBq/g和98%。