抗疟新药青蒿素的研究

综述了抗疟新药青蒿素类药物的研究状况及发展前景，并介绍了从青蒿中提取青蒿素的乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法两种工艺，以及青蒿素和蒿甲醚的抗疟治疟特性     

抗疟新药——蒿甲醚胶囊稳定性的影响

蒿甲醚为我国首创的一种抗疟特效药，用３种方法对蒿甲醚胶囊的稳定性进行了考察，结果表明本品室温避光条件下至少呆保存２ａ。     

2007青蒿素中国主导地位将变

40年前中国开展了抗疟药的大型协作研究．在这样的背景下，中国人在35年前即发现了首个被国际承认的中国新药—青蒿素．而青蒿素类药物真正在国际上得到推荐则始于2001年：这一年，复方蒿甲醚可以通过WHO提供给疟疾流行国家的公立市场．     

青蒿素供大于求局面近期难转

7月23日，诺华（中国）在北京召开的“青蒿素市场发展媒体座谈会”上首次公布了其2007年的青蒿素原料采购计划。诺华中国区总裁李振福告诉记者，目前，WHO已经向诺华方面通报了今年全球公立市场复方蒿甲醚的需求量预测，约为7600万人份，[第一段]     

抗疟新药——蒿甲醚胶囊稳定性的研究

蒿甲醚为我国首创的一种抗疟特效药。用３种方法对蒿甲醚胶囊的稳定性进行了考察，结果表明本品室温避光条件下至少可保存２ａ。     

青蒿中青蒿素的纯化工艺研究

建立了一种青蒿中青蒿素的纯化方法:采用中性氧化铝柱层析,考察不同洗脱溶剂的分离效果,并对重结晶溶剂进行选择.氧化铝柱层析纯化青蒿素的最佳操作条件为洗脱剂石油醚∶异丙醚(V/V)=70∶30,青蒿素含量提高到85%以上,回收率达90%;经过50%乙醇重结晶,青蒿素含量大于99.5%.该方法简便,产品纯度高,回收率高.     

青蒿中青蒿素含量的测定

采用薄层层析法对秦岭腹地、北麓以及渭北高原三处青蒿中抗疟有效成分青蒿素的含量进行了连续２年的测定，得出了秦岭乃至巴山地区的青蒿具有实用价值的结论。     

青蒿中青蒿素含量的测定

采用薄层层析法对秦岭腹地、北麓以及渭北高原三处青蒿中抗疟有效成分青蒿素的含量进行了连续２年的测定，得出了秦岭乃至巴山地区的青蒿具有实用价值的结论。     

青蒿素提取工艺研究进展

青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取的具有过氧基团的倍半萜内酯药物。具有抗疟疾、抗肿瘤、抗血吸虫和免疫调节等功效,尚有高效低毒的特点。被WTO称为"世界上唯一能有效治疗疟疾的药物",目前提取工艺已比较成熟,也广泛应用于工厂,但青蒿素性质不稳定,提取效率低,成本高。为了降低成本,增加产量且为研究者能更好的研究青蒿素,满足国际市场的需求提供基础材料。下面就通过比较各种提取方法,对青蒿中的青蒿素的提取工艺进行综述,谈论青蒿素提取工艺的研究方向。     

碘量法测定黄花蒿中青蒿素含量

为了快速简便准确测定黄花蒿中青蒿素含量,利用碘量法建立一种青蒿素的测定方法。使用间接碘量法,以淀粉为指示剂,硫代硫酸钠为滴定剂,测定黄花蒿的石油醚提取液中青蒿素含量。通过稳定性、重现性、线性关系考察和加样回收率等指标考察方法的可行性。碘量法测定黄花蒿中青蒿素含量具有良好的线性关系,重现性、稳定性和加样回收率满足分析要求。     

超临界CO2从黄花蒿中提取青蒿素的研究

研究了用超临界二氧化碳从黄花蒿中萃取青蒿素的影响因素.在15.2～29.7MPa和40～60℃范围内,萃取压力和萃取温度升高,萃取率增大,萃取选择性下降.以萃取率和萃取选择性为目标,优化了超临界萃取工艺条件,得到较佳的操作条件萃取压力20MPa,萃取温度50℃,CO2流量1kg/(h·kg原料),原料粒径60～80目.在优化条件下萃取4h,萃取率达到95%以上,萃取物纯度10%以上.     

青蒿素有望用于治疗卵巢癌

山林荒野间的菊科植物黄花蒿,曾被我国科学家提取出青蒿素,并自主开发为世界公认的抗疟疾良药。时隔30年,我国科研人员又在青蒿素类化合物的抗癌研究中取得新进展,相关成果日前发表于国际学术期刊《细胞与分子医学（JCMM）》．     

青蒿素产业的理性回归

经过十几年的投资与近三年的掘金“高热”后，国内发展过滥库存过剩的事实不容置疑，青蒿素产业也开始理性回归。[第一段]     

蒿甲醚的合成研究

通过一锅法将青蒿素直接还原醚化结晶得到蒿甲醚。其中影响蒿甲醚合成的因素有硼氢化钠的用量、催化剂的用量、反应温度及时间的选择。通过正交实验法来确定反应的合适工艺参数。     

超临界流体色谱纯化青蒿素的研究

将超临界流体色谱技术应用于青蒿萃取液中青蒿素的提纯。采用ZorBaxSB-C18色谱柱(9.4mm×250mmI.D.,5μm),在改性剂含量约0%～10%,CO2流速6～30g·min·1,压力10～16MPa,温度313.15～338.15K范围内考察了青蒿素的纯化效果,确定了较适宜的色谱提纯条件为:CO2流速22g·min·1,柱温313.15K,柱压11MPa;此条件下提纯青蒿提取液,得到的产品纯度为74.83%(wt)。研究了提纯过程中的保留值规律,将青蒿素的容量因子与密度和温度的关系进行了关联,计算值和实验值的平均相对偏差为6.002%,二者吻合较好。     

酸催化青蒿素异构体转化的理论研究

采用密度泛函理论MP2/6-311++G(d,p)//B3LYP/6-311G(d,p)分别对青蒿素反应机理进行理论研究。研究结果表明:从热力学角度分析,该计算方法水平下,无论在气相还是液相酸性条件下,青蒿素的异构体相互转化均不能进行。     

超声波连续逆流提取青蒿素的新工艺

将连续逆流技术与超声波技术结合,应用到黄花蒿中青蒿素的提取试验中,加快了提取速率,同时使青蒿素的提取率达89%;在青蒿素纯化精制中使用自制的复合溶剂ZY-1和复合沉淀剂ZY-2,简化了操作步骤,同时提高了操作的安全性.     

超声强化溴化1-乙基-3-甲基咪唑从黄花蒿中提取青蒿素

利用超声强化[emim]Br(溴化1-乙基-3-甲基咪唑)-水体系从黄花蒿粉末中提取青蒿素. 正交实验和单因素实验结果表明,影响黄花蒿中青蒿素提取因素的显著性次序为液固比>提取时间>提取温度>超声波功率>占空比. 综合考虑单因素实验结果及成本,得出优化工艺条件为黄花蒿原料粒度0.38 mm,液固比50 mL/g,提取时间30 min,提取温度20℃,超声波功率600 W,占空比1.6 s/0.4 s. 在上述条件下青蒿素提取量为4.37 mg/g,提取率为97%.     

青蒿素及其衍生物对菜青虫的生物活性

以二氢青蒿素为原料合成了10种双二氧青蒿素醚和5种单二氢青蒿素醚,用常规的非选择性叶碟法测定了质量浓度为1.0 g/L的合成化合物、青蒿素和二氢青蒿素对菜青虫的生物活性.结果表明:双醚对菜青虫的拒食活性最为显著,处理后24、48 h的拒食率分别为85.4%～96.9%和90.9%～98.6%,单醚分别为45.5%～60.6%和50.9%～68.2%,二氢青蒿素为36.6%和42.4%,青蒿素为40.1%和47.0%;双醚同样具有较高的杀虫活性,其处理后96 h的校正死亡率为72.7%～95.5%,单醚为45.4%～54.6%,二氢青蒿素为49.9%,青蒿素的杀虫活性不显著.结合活性数据,初步讨论了青蒿素衍生物的构效关系.