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为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布 总被引:5,自引:2,他引:3
合成了一个N3S配体(MVNM)和4个膦配体,并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m-MVNM,然后分别与4个膦配体发生混配反应,得到放化纯大于90%的^99Tc^m-MVNM-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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通过配体交换反应制备了4种脂溶性阳离子配合物:[^99Tc^mN(PNP5)(DTC)]^+(PNP5:N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺;PODC:N-甲氧基氨荒酸盐)、[^99Tc^mN(PNP5)(BODC)]^+(BODC:N-乙氧基氨荒酸盐)、[^99Tc^mN(PNP5)(MOPDTC)]^+(MOPDTC:N-甲氧基丙基氨荒酸盐)和[^99Tc^mN(PNP5)(EOPDTC)]^+(EOPDTC:N-乙氧基丙基氨荒酸盐),放化纯度均大于90%。小鼠生物分布结果显示:4种配合物在小鼠体内均有不同程度的心肌摄取和滞留,主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中清除较快。其中,[^99Tc^mN(PNP5)(EOPDTC)]^+的靶与非靶组织放射性摄取比(T/NT)较高,30min时,心脏与血、心脏与肺及心脏与肝的T/NT分别为23.75、3.45和3.63,利于快速心肌显像。若能通过结构修饰提高其心肌摄取,有望发展为一种新型心肌灌注显像剂。 相似文献
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99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了三齿配位林N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺(MTPGA)。其结构经IR、NMR和MS等表征予以确认。用配位体交换法制备了^99Tc^m(L1,L3)混配配合物(其中L1为单齿配位体乙硫醇,L3为三齿配位体MTPGA),确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,^99Tc^m(L1,L3)的标记率在90%以上,室温下可以稳定约6h。用^99Tc^m(L1,L3)进行了小鼠生物分布研究。结 相似文献
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采用两步法合成了色氨酸及组氨酸的羰基锝配合物。纸上电泳结果表明,在pH为4.7、7.4和9.2三种缓冲体系中配合物不带电荷。从实验结果推测了其可能的结果。在荷肉瘤S180的小鼠体内分布实验表明,组氨酸羰基锝配合物在体内稳定,清除速率也较快,在肿瘤中有较高的摄取,肿瘤/内达到3-4。而色氨酸的羰基锝配合物在体内不稳定,各组织和器官内滞留时间较长、摄取较高,肿瘤中也有一定的摄取,肿瘤/肌肉为2-3,但其效果远不如组氨酸羰基锝配合物。讨论了利用羰基锝标记多肽和蛋白质的途径。 相似文献
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合成了新的三配位体邻甲硫基-N-β-巯基乙酰苯胺(MTPMA),其结构经红外光谱(IR)、核磁共振(1HNMR)、质谱(MS(FAB+))和元素分析确认.用配体交换方法制备了两种混合配位体复合物99Tcm(L3,L1a)和99Tcm(L3,L1b).其中,L3为三配位体,L1a、L1b分别为单配位体乙硫醇和异丙硫醇.确定了这两种混配复合物的最佳标记条件,在此条件下,放射化学纯度(RCP )>90%,并且在室温下稳定6 h以上.99Tcm(L3,L1a)和99Tcm(L3,L1b)的小鼠生物分布研究表明两种混配复合物都可通过正常的血脑屏障,并在脑中有一定滞留. 相似文献
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99Tcm-DTPA-Folate的制备及其荷瘤裸鼠体内分布 总被引:5,自引:0,他引:5
制备了99Tcm-DTPA-Folate并对其在荷瘤裸鼠的体内分布进行了初步探索.将叶酸(Folate)与DTPA连接,合成DTPA-Folate,再用99Tcm标记,考察标记物的纯度和稳定性,并进行荷人SGC-7901胃癌肿瘤裸鼠的体内分布特性研究.结果表明,99Tcm-DTPA-Folate的标记率>98%.标记物室温放置4h,放化纯度>90%.裸鼠腹腔注射99Tcm-DTPA-Folate后8h,肿瘤与周围肌肉的含量比值高达7.51. 相似文献
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CHEN Chuanqing LUO Shineng LIN Jianguo YANG Min YE Wanzhong QIU Ling SANG Guangming XIAYongmei 《核技术(英文版)》2009,20(5):302-306
A novel zoledronic acid derivative,1-hydroxy-2-(2-propyl-1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyldiphosphonic acid (PIDP),was synthesized by three-step reactions from 2-propyl-1H-imidazole.It was labeled with 99Tcm in conditions of 0.1 mg SnCI2.2H2Cl2·2H2O at pH 6.0 and 99TcmO4-in aqueous solution for 20 min at room temperature.The labeling yield and radiochemical purity of 99Tcm-PIDP are both higher than 95%.The biodistribution results show that the bone uptake is up to 8.47%ID/g which is the maximum of bone uptake at 30 min after injection of 99Tcm-PIDP in mice.The pharmacokinetic parameters can be estimated from the exponential equation of C=59.565e-11.307t+ 2.069e-1.211t.The clear bone image of rabbit was obtained at 120 min after injection of 99Tcm-PIDP.The results indicate that 99Tcm-PIDP has highly selective uptake in the skeletal and low uptake,rapid clearance in soft tissues,so it would be a potential novel bone imaging agent. 相似文献
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新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
以氯化亚锡为还原剂、用99Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得99Tcm-ZL,研究了SnCl2·2H2O和ZL的用量以及溶液pH对标记率的影响,在pH=3-9、ZL的用量大于2mg和SnCl2·2H2O的用量大于40μg时,室温反应8min,可获放化纯和标记率大于90%的99Tcm-ZL,标记后6h内放化纯度保持不变.并对99Tcm-ZL的小鼠体内分布和兔显像进行了研究.小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达13.45%ID/g,am骨/肌和am骨/血分别达到28.01和16.96;兔显像表明,静脉注射75min后,即可获得清晰的骨显像.研究表明,99Tcm-ZL是一种稳定性好、制备简便、值得进一步深入研究的骨显像剂. 相似文献
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^99Tc^m-EIDP的制备及生物学分布 总被引:1,自引:0,他引:1
本文探讨99Tcm标记2-(2-乙基-咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸(EIDP)用于骨显像的可能性.以2-乙基咪唑为原料,经3步反应制得EIDP.以SnCI2为还原剂,制得99Tcm-LEIDP.正常小鼠尾静脉注射1.0 MBq(0.2mL)99Tcm-EIDP,取不同时间处死小鼠的心、肝、脾、肺、肾、肌肉、骨和血,测量放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及骨中放射性与各组织中放射性的比值,并计算血药清除动力学方程和各参数.新西兰兔静脉注射99Tcm-EIDP后于不同时间显像.EIDP的制备总收率为35.5%.99Tcm-EIDP的标记率和放化纯均>95%.在注射99Tcm-EIDP 1h后小鼠骨摄取99Tcm-EIDP的量达到最大值Am骨>为23.76%ID,g,Am骨/Asm血为33.94,Am骨/Am肌肉>为95.04.血药动力学方程为C=1090.736e-6.982t 84.956e-0379t.兔显像结果表明,2h时即可获得清晰的兔骨显像图.99Tcm-EIDP制备方便,骨显像清晰,是一种较有潜力的新型骨显像剂. 相似文献
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13N-NH3*H2O的制备及生物分布研究 总被引:2,自引:0,他引:2
利用16O(p ,α) 13 N核反应 ,经戴氏合金 (Devarda’salloy)还原靶水制备出13 N -NH3 ·H2 O的生理盐水注射液。标记产物利用TLC、HPLC进行放射化学分析 ,放化纯度 >95 % ,放射性浓度为(1.11— 2 .2 2 )GBq/mL。小鼠分布实验显示心肌摄取率最高 ,平均 %ID/g为 19.5 4 % ;首次通过时 ,心肌和肺的摄取率最高 ,其 %ID/g各为 2 4 .90± 1.82和 2 2 .79± 1.94 ,约有 92 %的放射性从血液中清除 ;注射后 1min ,各器官中的放射性急剧下降 ,5min时下降到最低值 ,10min时各器官中的放射性又明显升高 ,在 1— 30min内 ,心脏摄取稳定在 11.34%— 2 9.2 4 %。13 N -NH3 ·H2 O有较高的心 /肝和心 /肺比值和较快的血液清除率。结果表明 ,Devarda’salloy还原法是一种简单快速、可获得较高核纯度和放化纯度的13 N -NH3 ·H2 O的制备方法。小鼠分布实验提示在静脉注射13 N-NH3 ·H2 O后 2— 5min内进行PET显像 ,可获得满意的图象。 相似文献