氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定

为了研究针刺镇痛原理,选择放射受体分析法(RRA)作为检测手段,为此研制了一系列阿片受体激动剂和拮抗剂的氚标记化合物。这些化合物都是在我们实验室一套自行设计的非常简单的通氚设备中进行的。我们一般先合成含有双键的标记物前体,进行催化加氚,或制成     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

氚标记四环素的制备与应用

本文报道了以金霉素为原料,通过氚-卤取代反应以及微波氚标记法制备了氚标记四环素·氚标记四环素的比度>12Ci/mmol,放化纯度>97％。 由于四环素对恶性肿瘤,尤其是对胃癌组织有很强的亲和性,氚标记四环素部分或大部分为胃癌组织所吸收,因而在相同时间内血、尿浓度明显下降。根据这一原理,应用氚标记四环素对36例胃癌、胃溃疡等不同病变患者,作了氚标记四环素排泄试验检查,并与手术及     

氚标记冬凌草甲素的制备

冬凌草(Rabdosia rubescens)为唇形科香茶菜属植物,其水及醇提取物有明显的细胞毒作用、抗肿瘤作用和抗菌作用。临床试验也证明冬凌草对食管癌、贲门癌、肝癌及乳腺癌等均有一定疗效.冬凌草甲素(Rubescensine A)是冬凌草的抗癌有效成分之一,结构式如下:     

氘和氚标记ST—1435的制备

在氘或氚化溶剂中,16-次甲基-17α-乙酰氧基-19-羧基-孕甾-4-烯-3、20-二酮(Ⅰ)通过脱羧反应制得[10-~2H]ST-1435或[10-~3H]ST-1435(Ⅱ)。氘标记ST-1435经质谱分析表明有1—3个氘原子掺入到ST-1435分子中去,其中m/e 371(M~+)的氘掺入率为22.6％。氚标记ST-1435的比活度为52.5TBq/mol,放化纯度>95％。     

氚标记N,N-二甲基琥珀酰胺酸(简称氚标记B_9)的制备

氚标记B_9系采用人工合成方法进行制备。以反丁烯二酸为前体,催化加氚生成2,3—~3H—丁二酸(放化比度21.9 Ci/mM),再脱水生成2,3—~3H—丁二酸酐,然后加偏二甲基肼反应成2,3—~3H—B_9(即氚标记B_9)。氚标记B_9的纯度用熔点及纸层析法预鉴定,得放化比度为86.1mCi/mM,放化纯度为98.6%;测其熔点为152—154℃,纸层析R_f0.51,与标准B_9熔点154—156℃,纸层析R_f0.51基本上一致。     

氚核磁共振技术及其在氚标记化合物中的应用

氚标记化合物相对于~(14)C标记化合物而言,具有低毒、价廉、制备较简单等优点,随着液体闪烁计数器的使用,氚作为示踪剂已被广泛地应用在农业、医学、生物、药理学等各个领域。     

氚标记芥子酸乙二胺盐的制备

芥子酸乙二胺盐,是一有效的辐射损伤防护药。为研究此药在动物体内的分布、代谢及作用机理,我们用在氚化溶液中非均相催化同位素交换法,制备了氚标记的芥子酸乙二胺盐。     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

微波法氚标记化合物的研究

本文报道应用微波法氚标记了4种不同类型的化合物,它们是α-二正了氨基甲基-2,7-二氯-4-对氯叉基-4-芴甲醇、环戊基(1-苯基)甲酸喹咛环酯、利多卡因、甲膦酸(1,2,2-三甲基丙氧基-对-硝基苯基)酯。这些氚标记化合物比度分别为67.3、166、154、253GBq/mmol。     

氚标记阿糖腺苷(8-~3H-araA)的制备

阿糖腺苷(8-B-D-arabinofuranosyl adenine,简称为araA)是一种抗病毒药物,同时也是一种具有潜在能力的抗癌药物。不少专家学者对araA的抗病毒活性做了广泛研究,证明araA无论在体外、体内都对DNA病毒有较广泛和显著的抗病毒作用,特别对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型和带状疱疾病毒的作用明显,对巨细胞病毒、牛痘病毒也有作用。近年来,国内专家注意到araA在乙型病毒性肝炎方面的治疗应用,掀起了用araA在乙型病毒性肝炎方面应用的     

氚标记黄杨木生物硷Ⅰ的制备

一、前言黄杨木生物硷I是从黄杨木中提取、分离出来的结晶体。它是一种治疗风湿性心脏病《以下简称风心病)和冠心病的新型有效药物。早在明代《本草纲目》中就已有关于黄杨木的记载。它主要用于行气活血、祛湿通络等。近年来,根据发掘到的安徽民间郭氏验方,用黄杨木等药治疗风心病175例,总有效率为     

氚标记纤溶酶的制备及其在小鼠体内分布

用紫外光激活氚原子法标记三六纤溶酶，并研究它在小鼠体内的分布。实验结果显示，小鼠口服氚标记三六纤溶酶后４８ｈ内，体内各器官中均有不同活度的放射性分布，其达到高峰时间为４－６ｈ。     

微波氚标记机理的初步研究

以促黄体素释放激素衍生物(LRH-A)、5-羟色胺酸和5-氟尿嘧啶为实验对象,定量置于铝、玻璃和石英材料制成的反应地上,进行了微波氚标记。以高效薄层色谱法进行了纯化。结果表明,同一种化合物在相同的微波氚标记条件下,在不同材料制成的反应池上所获得的氚标记化合物的比度具有明显的差别。在不同反应地上氚原子复合机率是不同的,而表面氚原子浓度应和氚原子复合机率成反比关系,并导致同一种标记化合物的比度有较大的差别。     

气-液交换法制备氚标记棉酚

前言 棉酚(8,8′-二醛基-1,1′,6,6′,7,7′-六羟基-5,5′-二异丙基-3,3′-二甲基-2,2′-二萘)是从棉籽油中提取的一种有毒物质。它对男性的抗生育作用,首先受到我国科学工作者的重     

氚标记消炎痛的研制

消炎痛为非皮质激素类强效镇痛剂,为了减轻使用后的副作用,开展新的给药途径、新的剂型及药物动力学等方面的研究,根据磁力线与消炎痛具有协同消炎止痛的原理,开展了炎痛宁磁性贴膏的研究。~3H-消炎痛是该研究工作中的示踪剂,它由消炎痛与氚气经催化同位素交换制得。为了避免在交换反应中分子上的失氯、双键的加成及>N-CO-键的断裂,采用了低温低压的反应条件,并在中性介质中进行。