大豆磷脂阿奇霉素脂质体的制备及包封率测定

采用逆相蒸发法,利用大豆粉状磷脂制备阿奇霉素脂质体。以高效液相色谱法为分析手段,采用反透析法测定阿奇霉素脂质体的包封率。研究了阿奇霉素脂质体配方中不同成分的比例,以及水合介质对脂质体包封率的影响。阿奇霉素脂质体的最佳制备条件为:温度40℃,m(阿奇霉素)∶m(磷脂)=1∶25,m(阿奇霉素)∶m(胆固醇)=1∶2,水合介质为pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液〔V(NaH2PO40.01 mol/L)∶V(Na2HPO40.01 mol/L)=3∶2〕,加入的磷酸盐缓冲溶液为20 mL(相对于20 mg阿奇霉素),在该条件下,阿奇霉素脂质体的包封率为72%。     

SOD—GC脂质体的制备及包封率的测定

半乳糖神经酰胺（Galactosyl ceramide,简称GC）是一种制备脂质体的新材料,性质稳定,具独特的护肤作用,以GC为主要膜材,用乙醇注入法制备包含有超氧化物歧化酶的脂质体（SOD-GC脂质体）;用SOD蛋白含量法和SOD活性法测定包封率,经正交法优化选择,最佳制备条件为膜脂量1.0mg/mL、SOD量0.1mg/mL,缓冲液pH5.8,此时包土率可达35.68%,两种包封率测定方法结果相近,可以相互参照,这种SOD-GC脂质体有望在护肝肤品和皮肤外用药物治疗等方面应用。     

脂质体包封率测定方法及影响因素

脂质体作为药物载体有其独特的优越性,而包封率是评价脂质体稳定性的重要指标之一。本文对含药脂质体包封率的相关内容进行综述,主要包括包封率测定方法及其影响因素。     

人参水提取液脂质体的制备及包封率的测定

针对人参水提取液脂质体,采用薄膜分散一冻融法制备,标准加入法测定人参水提取液中人参皂甙的含量,并测定了脂质体的包封率。实验结果表明,用标准加入法测定人参水提取液中人参皂甙的含量,方法简便、准确。用标准加入法测定得人参水提取液脂质体的包封率为37．26％。     

HPLC法测定硝酸咪康唑脂质体的药物含量及包封率

采用HPLC法测定硝酸咪康唑脂质体中硝酸咪康唑含量和包封率。采用C18柱,流动相为0.5%醋酸铵溶液-乙腈-甲醇(15∶42.5∶42.5),检测波长230 nm,流速1 mL/min,采用Sephadex LH-20柱分离脂质体与游离药物。结果表明,硝酸咪康唑在0.25~15μg时,线性关系良好(r=0.999 1),回收率为99.67%(n=9),所测脂质体的平均包封率为75.54%。该法准确,重现性好,可用于测定硝酸咪康唑脂质体的药物含量及包封率。     

酶标法测定干扰素脂质体的包封率

目的应用酶标法检测干扰素脂质体包封率。方法应用ELISA法测定干扰素脂质体裂解前后的干扰素含量,计算脂质体的包封率,并与传统的Wish细胞病毒抑制法比较。结果ELISA法在干扰素活性为104～107IU/ml范围内,能检出的结果精密度明显高于传统Wish细胞病毒抑制法。Wish细胞病毒抑制法测定的3批样品包封率的CV值分别为8·6%、11·2%和12·70%,ELISA法测定的CV值分别为3·1%、4·3%和4·7%,二者差异有显著意义。结论ELISA法可以快速、高通量、准确地检测干扰素脂质体的包封率。     

竹红菌素脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

采用薄膜分散-均质法制备了竹红菌素脂质体,采用TEM观察脂质体形貌,用Zeta电位及粒度分析仪检测脂质体粒径,并选择石油醚萃取法、大孔树脂柱层析法和微柱离心法分别测定竹红菌素脂质体包封率.结果表明,该脂质体呈椭球形,其粒径分布范围为118.2～578.0 nm,平均粒径为261.4 nm;大孔树脂柱层析法最适合该体系包封率的测定,脂质体包封率为42.84％,竹红菌素总回收率为91.28％.     

维生素C脂质体的制备与研究

采用改进薄膜法制备维生素C脂质体，以卵磷脂：胆固醇=6：1制成空白脂质体，以空白脂质体：维生素C=9：2，超声处理3min，并经稳定化处理后得到维生素C脂质体，包封率最高可达18．09％；电子显微镜下观察结果显示产品为单室脂质体，粒径集中在20～50nm之间；低温贮存环境有利于脂质体的稳定。     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入-高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析-高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1 nm,包封率为47%左右.乙醇注入-高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

格列齐特脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体,以粒径和包封率为考核指标,通过单因素实验和正交实验优化制备条件,测定最优条件制备格列齐特脂质体的平均粒径和包封率。确定最优制备条件为:药脂比1∶10(g∶g)、超声时间10min、成膜温度60℃、缓冲液pH值6。所制备脂质体的平均粒径为(108.3±12.4)nm、包封率为(72.19±3.6)%、平均Zeta电位为(-40.8±2.3)mV,且在4℃下保存稳定性好。电镜照片显示,所制备脂质体圆整度好、粒径均一、无粘连。表明采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体工艺稳定,质量可控。     

纯芦丁的制备

制备高纯度芦丁的目的是用作对照品或满足特殊需要的试剂,无水芦丁可溶于正丁醇,因此,采用正丁醇为溶剂可精制得到高纯度的芦丁。     

Preparation of macroporous β-cyclodextrin matrix and its adsorption behaviors for rutin

以环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,碳酸钙为扩孔剂,通过反向悬浮交联技术制备了一系列具有一定粒径分布、可用于色谱法分离的大孔β-环糊精/环氧氯丙烷复合介质。电子显微镜照片显示,介质具有良好的球形度,大孔基质的孔度和含水率均高于未扩孔的基质。此外,还研究了该基质对芦丁的静态及动态吸附性能,结果表明,大孔介质的静态吸附量和吸附速率均大于未扩孔的介质。     

熊果苷脂质体的制备研究

采用逆相蒸发制备熊果苷脂质体,研究了熊果苷脂质体配方中不同成分的比例、水合介质及高压挤压工艺对脂质体包封率的影响。结果表明:较佳的配方组成为大豆磷脂PC、胆固醇、熊果苷的质量比为400∶34∶136;投药比越大,包封率越低;较佳的水合介质是葡萄糖溶液。高压挤压工艺不利于得到较高包封率的熊果苷脂质体。     

Influence of probe-sonication process on drug entrapment efficiency of liposomes loaded with a hydrophobic drug

Since probe-sonication is commonly used to homogenize liposomal formulations, it is necessary to investigate its influence on drug entrapment efficiency (EE) of liposomes. In this study, ibuprofen-loaded liposomes (IBU-Lip) dispersion was prepared from ibuprofen (IBU), soy phosphatidylcholine (SPC) and cholesterol (Chol) by thin film hydration and probe-sonication process. The influences of sonication time and power on EE were studied. Also, the effects of SPC-to-Chol ratio and drug-to-lipid ratio on EE were demonstrated. The results indicated that increasing sonication time or decreasing drug-to-lipid ratio could increase EE. Additionally, EE first increased then decreased as sonication power increased or SPC-to-Chol ratio decreased.     

脂质体的研究新进展

脂质体作为新型药物载体,在提高药物制剂稳定性及提高药物靶向性等方面有了实质性进展,具有广阔的应用前景,综述了近年来国内外脂质体的制备技术、作为药物载体的应用及最新发展动态。     

脂质体的制备,检测及其在化妆品中的应用研究

脂质体是目前医药界与化妆品界的研究热点之一,它是一种生物载体,加载活性成分的脂质体对治疗疾病与皮肤护理都非常有效。我们采用高压均质技术制备出符合粒径要求的脂质体,并用负染及冰冻蚀刻－电子显微镜法证明了脂质体的存在,从颗粒度和显微结构着手研究了它的稳定性,并测出它对水溶性物质的包封率,最终把脂质体应用于化妆品中。