齐墩果酸药理作用研究进展

五环三萜类化合物齐墩果酸广泛分布于多种天然植物中,具有多种生物活性。本文综述了近年来对齐墩果酸药理方面的研究进展并对其研究前景进行了展望。     

女贞子中齐墩果酸的提取工艺及测定方法研究进展

齐墩果酸是女贞子中的主要有效成分。综述了近年来女贞子中齐墩果酸的提取工艺及测定方法。提取工艺包括溶剂提取法、半仿生提取法、超临界流体萃取法、超声波提取法和大孔树脂吸附法。测定方法包括薄层扫描色谱法、气相色谱法、高效液相色谱法和毛细管胶束电动色谱层析法。     

齐墩果酸电致化学发光行为的研究

首次发现了齐墩果酸在中性介质中有较强的电致化学发光行为,其电致化学发光强度受电化学参数和发光条件的影响。详细考察了各种影响因素,确立了最佳发光条件,即+2.0V电压,1.0mol/lKCL体系,H2O2浓度为1.5×10-3mol/L。在这个条件下,齐墩果酸的电致化学发光强度与它的浓度在4.38×10-7￣4.38×10-5mol/L范围内呈现良好的线性关系,检出限达到2.0×10-7mol/L,从而提供了电致化学发光测定齐墩果酸含量的方法。     

HPLC法测定陆英中乌索酸和齐墩果酸含量

用SymmetryC18色谱柱,流动相甲醇 水(88∶12),检测波长220nm,流速0.6mL/min,柱温25℃,测定陆英药材中乌索酸和齐墩果酸含量。试验结果表明:峰面积RSD(相对标准差值)均小于2.5%,乌索酸和齐墩果酸平均回收率分别为98.32%(RSD为2.12%)和97.92%(RSD为1.69%)。本法可同时测定乌索酸和齐墩果酸含量,具有准确、灵敏、数据可靠的优点,可用于陆英药材质量控制。     

超声波辅助提取枇杷叶中齐墩果酸工艺研究

以枇杷叶为原料,以齐墩果酸得率为指标,采用超声波辅助提取了枇杷叶中齐墩果酸.分别研究了乙醇浓度、料液比、超声时间、超声温度对齐墩果酸提取率的影响,通过正交实验优化了提取工艺.结果表明,齐墩果酸提取的最佳工艺条件是:乙醇浓度80%、料液比1:14、超声时间30min、超声温度60℃,在最佳条件下,齐墩果酸得率可达0.37...     

齐墩果酸C28甲酰胺衍生物的合成及活性研究

设计并合成一系列齐墩果酸衍生物,并对其抗肿瘤活性进行研究.以齐墩果酸为起始原料,通过对C-3,C-28位经过氧化,酯化,取代,酯化反应得到目标产物.结果表明:合成1个新型的齐墩果酸甲酰胺衍生物4,目标化合物结构经MS,1H NMR确证,利用MTT比色法选择高表达人肺癌细胞、人胃癌细胞对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性...     

肝喜乐颗粒中齐墩果酸含量测定方法的改进

目的：改进肝喜乐颗粒中齐墩果酸含量测定方法。方法：HPLC法,,以乙醚、乙醇为提取溶剂,乙腈-水-冰醋酸-三乙胺（75：25：0.5：0.1）为流动相,检测波长为208nm。结果：线性回归方程为Y=654179X-6734.6,r=0.9998,齐墩果酸在2.8μg～5.6μg范围内呈良好线性关系。精密度试验RSD=1.04%,稳定性试验24h内,RSD=1.51%,重复性试验RSD=1.2%。齐墩果酸的平均回收率为99.20%,RSD=1.79%（n=6）。结论该方法准确可靠,适用于肝喜乐颗粒中齐墩果酸的含量测定。     

齐墩果酸在超临界CO2中的溶解度研究

采用静态平衡差重法测定了齐墩果酸在超临界CO2中各个状态点的溶解度,考查了温度、压力、密度等因素对齐墩果酸在超临界CO2中溶解度的影响,并采用Chrastil模型对实验数据进行分析计算。实验结果表明：齐墩果酸在超临界CO2中的溶解度随着压力的增加而增加,20MPa条件下的密度与溶解度符合一定的函数关系。     

毛细管电泳法快速测定柿蒂中的熊果酸和齐墩果酸

建立了毛细管电泳法快速测定柿蒂中熊果酸和齐墩果酸的方法。考察了缓冲溶液、β-环糊精、有机溶剂添加剂、工作电压以及进样时间等因素对分离检测的影响。在最佳条件下,6.0min内即可实现二者的良好分离,熊果酸和齐墩果酸的峰高和浓度分别在50¹000μg/mL(r=0.9986),251000μg/mL(r=0.9986),25⁵00μg/mL(r=0.9995)范围内呈良好线性关系。该方法应用于索氏提取柿蒂中三萜酸的测定,回收率在98.36%500μg/mL(r=0.9995)范围内呈良好线性关系。该方法应用于索氏提取柿蒂中三萜酸的测定,回收率在98.36%¹04.82%,结果令人满意。     

齐墩果酸-苯甲醛缀合物的合成及抗肿瘤活性研究

以天然产物齐墩果酸为起始原料,将苯甲醛通过酯化反应拼接到齐墩果酸的C28位,合成了齐墩果酸-苯甲醛缀合物,其结构通过¹H NMR进行了确证。同时,探讨了不同酯化反应条件对产率收率的影响。确定了最佳反应条件为:物料比n_DMAP∶n_EDC∶n_OA=0.5∶5∶1、反应时间为24h,缀合物的产率最高。随后,通过初步的活性测试结果表明,齐墩果酸-苯甲醛缀合物对HepG2、MCF-7、PC3和HeLa均有明显的抑制活性,并强于先导化合物齐墩果酸和苯甲醛;此外,齐墩果酸-苯甲醛缀合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性。     

正交优化微波辅助提取女贞子中齐墩果酸的工艺研究

以女贞子为原料,采用微波辅助提取女贞子中齐墩果酸,在单因素实验基础上,通过正交试验对工艺条件进行了优化。结果表明,最佳提取条件是：乙醇浓度为90％,料液比为1：10（g／mL）,微波时间为3min,微波功率为400W,微波温度为60℃。在此条件下,齐墩果酸提取率为2．518％。     

齐墩果酸电致化学发光行为的研究

本文发现了齐墩果酸在中性介质中有较强的电致化学发光行为 ,其电致化学发光强度受电化学参数和发光条件的影响。详细考察了各种影响因素 ,确立了最佳发光条件 ,即 +2 .0V电压 ,1.0mol/LKCl体系 ,H2 O2 浓度为 1.5×10 -3 mol/L。在这个条件下 ,齐墩果酸的电致化学发光强度与它的浓度在 4 .38× 10 7～ 4 .38× 10 -5mol/L范围内呈现良好的线性关系 ,检出限达到 2 .0× 10 -7mol/L ,从而提供了电致化学发光测定齐墩果酸含量的方法。     

超声-微波协同萃取川木通中齐墩果酸的工艺研究

研究了川木通中齐墩果酸的超声-微波协同萃取工艺。采用L9(34)正交实验法,探讨了提取时间、乙醇浓度、微波功率、料液比等因素对提取效果的影响。结果表明,乙醇浓度对提取效果的影响最为显著,最佳萃取条件为乙醇浓度90%,微波功率60 W,提取时间5 min,料液比1∶9。超声-微波协同萃取在提取时间和提取率等方面都要优于常规提取法。     

微波法提取红枣中齐墩果酸的工艺条件优化研究

采用微波法提取红枣齐墩果酸,筛选了提取红枣齐墩果酸的理想提取溶剂,通过单因素试验和正交试验考察了乙醇体积分数、液料比、提取温度、微波功率、微波提取时间对齐墩果酸提取率的影响。结果表明,乙醇为提取红枣齐墩果酸的理想提取溶剂;优化的提取工艺参数为:乙醇体积分数为90%、液料比为20∶1、提取温度80℃、微波功率为200 W、微波作用时间120 s,在此工艺条件下,齐墩果酸的提取率为2.4029 mg.g。     

响应面法优化女贞子中齐墩果酸提取工艺的研究

为优化女贞子齐墩果酸提取工艺,采用微波辅助提取女贞子中齐墩果酸,以响应面法试验设计对结果进行优化分析。结果表明:乙醇体积分数82%、料液比1∶11 g/mL、微波时间3 min、微波功率300 W、微波温度58℃,在此最优条件下,齐墩果酸提取率达2.8589%。     

不同提取方法对女贞子中齐墩果酸含量的影响研究

本实验阐述了不同方法对提取女贞子中齐墩果酸含量的影响。通过线性关系试验、精密度试验、重复性试验、稳定性试验、加样回收率试验的检验。采用浸渍提取法、回流提取法和超声波提取的方法考察不同提取方法对女贞子中齐墩果酸含量提取的影响,采用紫外-分光光度法测定其含量,其结果为采用超声波提取法,齐墩果酸提取率最大,所得女贞子中齐墩果酸含量约为2.32%。     

超临界CO2萃取八月瓜果皮中齐墩果酸条件优化

采用超临界CO2萃取技术从八月瓜果皮中萃取齐墩果酸,采用单因素试验和正交试验分析了无水乙醇(夹带剂)添加比例、原料粉碎细度、萃取温度和萃取压力对萃取得率的影响,确定了萃取的最佳工艺条件。结果表明:利用超临界CO2萃取八月瓜果皮中齐墩果酸的最佳工艺条件为固液比(乙醇添加比例)1:2.5、原料细度100目、萃取温度45℃、萃取压力35MPa,此条件下齐墩果酸萃取得率为0.184%。     

微生物转化法合成3-氧代齐墩果酸及其条件优化

以齐墩果酸为底物,选取雷斯青霉(Penicilliumraistrickii)、赭曲霉(Aspergillus ochraceus)和黑根霉(Rhi-zopus nigricans)三种微生物对其进行转化,采用TLC、HPLC方法检测转化产物。结果表明,雷斯青霉和赭曲霉对齐墩果酸有转化能力,其中雷斯青霉转化能力较高,主产物为3-氧代齐墩果酸;对雷斯青霉生物转化条件进行优化,确定最佳工艺条件为:投料时间36 h、转化时间48 h、转化pH值5.5、转化温度28℃、最大底物加入量不超过100 mg.L-1、DMF体积分数0.6%。在此条件下,齐墩果酸转化率可达7.95%、3-氧代齐墩果酸生成率达50.97%。用雷斯青霉对齐墩果酸进行衍生化,是一种合成3-氧代齐墩果酸新方法。     

离子液体中结晶分离熊果酸和齐墩果酸研究

为拓展结晶溶剂的范围和提高结晶分离熊果酸和齐墩果酸的性能,引入离子液体作为结晶溶剂。测定了熊果酸和齐墩果酸在六种离子液体+乙醇溶液中的溶解度数据,根据该数据,选取1-辛基-3-甲基咪唑六氟磷酸+乙醇混合溶液作为溶剂对熊果酸和齐墩果酸进行了结晶分离,并采用单因素实验对结晶工艺进行了初步优化。结果表明:在1-辛基-3-甲基咪唑六氟磷酸质量分数5%,熊果酸和齐墩果酸质量比1.5∶1,结晶温度30℃,结晶时间14 h的条件下,结晶产物中齐墩果酸的质量分数可以达到85%左右。