超氧化物歧化酶缓释片的制备及体外释放度检测

目的制备超氧化物歧化酶缓释片,并研究其体外释放。方法采用邻苯三酚自氧化法检测超氧化物歧化酶的释放度,并进行影响因素研究。结果超氧化物歧化酶缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程,骨架材料的种类、用量、粒度及压片压力对药物释放有明显影响。结论制备的超氧化物歧化酶缓释片具有明显缓释作用。     

复方烟酸辛伐他汀缓释片的制备及体外释放度研究

目的：制备复方烟酸辛伐他汀缓释片并考查其体外释放度。方法：采用亲水凝胶骨架材料（HPMC）制备复方烟酸辛伐他汀缓释片;采用紫外分光光度法,以去离子纯化水900mL为溶剂,篮法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果：释放曲线经相似因子（f2）判断,与参比制剂相似。结论：本品处方工艺稳定,重现性好,体外累积释放度符合要求。     

载姜黄素金纳米复合微粒的制备及体外释放研究

以氯金酸为原料,用水热法制备了金纳米复合微粒用作载体材料,再采用浸渍离心法负载姜黄素,得到负载姜黄素的金纳米复合微粒.采用粒度分析仪、XRD、红外、热重等方法,对金纳米复合微粒进行形貌结构表征.结果 表明,所制备的材料为表面聚集微小孔隙、平均粒径为250nm左右的微小Au复合颗粒.当料液比为1∶1、姜黄素的质量浓度为3...     

温敏性聚合物胶束应用于药物控制释放体系的研究进展

当环境温度发生变化时,温敏性双亲嵌段聚合物对这一刺激产生响应,自组装为具有疏水性核/亲水性壳结构的胶束,可作为载体负载活性物质或疏水性药物,具有提高药物利用率、靶向作用、降低毒副作用等特点,可应用于药物控制释放等生物医药领域,具有显著的研究价值和应用前景。介绍了不同类型温敏性聚合物胶束在药物控制释放体系的研究进展。     

盐酸氨溴索缓释颗粒的制备和释放度的研究

为了建立一种盐酸氨溴索缓释颗粒的制备方法,以累积释放度为主要指标对其质量和工艺稳定性进行评价。采用以阳离子交换树脂法制备盐酸氨溴索药物树脂微囊,并以此微囊制备盐酸氨溴索缓释颗粒;按照《中国药典》规定的释放度测定法进行释放度检查,采用紫外分光光度法进行测定,计算盐酸氨溴索缓释颗粒的累积释放度,对累积释放度曲线进行拟合,以考察其释放特性。结果表明:按照本法制备的盐酸氨溴索缓释颗粒的释放度符合要求,累计释放度曲线符合Higuchi方程,制备工艺稳定,重现性良好。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：研制盐酸文拉法辛缓释胶囊,并对其体外药物释放特性进行研究。方法：以乙基纤维素为缓释材料,采用湿法制软材、挤出滚圆、流化床微丸包衣,制备盐酸文拉法辛缓释胶囊;研究自制品在不同pH值条件下的释放行为、在不同浓度乙醇诱导下的剂量倾泻,并与市售参比制剂进行比较。结果：制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊质量均一、稳定,与参比制剂在各种介质中的释放行为、剂量倾泻基本一致。结论：研制的盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺可控,重现性好,释药行为达到缓释要求,与参比制剂溶出行为相似。     

生物可降解两亲性嵌段共聚物胶束的制备及其对叶酸的控制释放

以甲氧基聚乙二醇(mPEG)为引发剂,在辛酸亚锡催化下引发ε-环己内酯(CL)开环聚合,合成了聚乙二醇-聚己内酯两亲性嵌段共聚物(mPEG-PCL)。通过FTIR、1H-NMR及GPC等表征手段确定了mPEG-PCL的组成及结构。采用芘荧光探针法、透射电镜和动态激光光散射研究了聚合物在水中的自组装行为。结果表明:聚合物在水溶液中能够自组装形成粒径小于100 nm的规则球状胶束,且具有较低的临界胶束浓度(7.35×10-3 g/L);模型药物(叶酸)成功负载于聚合物纳米胶束内,并且能延缓叶酸的释放,其释药速率受载药量和释放介质pH的影响。     

氟尿嘧啶/蒙脱石复合物的制备及其释放性能

以提纯钙基蒙脱石为原料,在一定条件下制备出5-氟尿嘧啶/蒙脱石复合物(5-fluorouracil/montmorillonite,5-FU/MMT),探讨了蒙脱石对5-FU的吸附作用。通过透析法研究了释放介质的pH值和释放时间等因素对5-FU/MMT复合物体外释放的影响规律。采用2种体外释放模型对其释放实验数据进行拟合,探讨了5-FU的释放机理以及蒙脱石作为5-FU缓释载体的可行性。结果表明:蒙脱石与5-FU之间的相互作用主要是物理吸附、化学吸附和插层作用。蒙脱石对5-FU具有较好的缓释作用,是一种性能优异的药物缓释载体;其体外释放能力受释放溶液的pH值影响,在pH=1.2的释放介质中,5-FU的释放浓度和累积释放量最大,分别为9.01mg/L和23.05%,其次为pH=7.4时的,pH=5.0时的最小。一级动力学模型比Korsmeyer–Peppas模型能更好地拟合和描述5-FU在不同pH值释放介质中的体外释放量随时间的变化。拟合结果表明:5-FU从5-FU/MMT复合物中释放的行为主要由物理扩散和药物溶解作用决定,同时5-FU与释放介质之间的离子交换作用对释放过程也有一定贡献。     

羧甲基壳聚糖-油酸胶束的制备

通过接枝反应合成了具有两亲性的羧甲基壳聚糖-油酸聚合物,并测定了临界胶束浓度(CMC),评价其形成胶束的能力。首先对壳聚糖进行羧甲基化修饰,酸碱滴定法测定取代度,并以取代度为指标,正交实验法确定合成羧甲基壳聚糖过程中不同条件对取代度的影响,根据正交实验结果制备了3种不同取代度的羧甲基壳聚糖,分别与油酸进行接枝反应,合成了3批羧甲基壳聚糖-油酸聚合物,荧光光度法分别测定CMC值为0.013 8、0.039 0和0.039 0 mg/mL,结果表明羧甲基壳聚糖-油酸具有形成胶束结构的能力。     

右旋布洛芬/盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究

目的：以酸改性蒙脱土为药物载体,制备右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物,提高右旋布洛芬的载药量,并探索载药复合物在不同释放介质中的释放规律。方法：首先用浓度为5%~20%的盐酸对蒙脱土进行预处理,利用X-射线衍射（XRD）、比表面积测定（BET）、扫面电子显微镜（SEM）等表征方法对蒙脱土进行结构表征,筛选最佳酸处理浓度;然后用溶液插层法将右旋布洛芬负载于酸化后的蒙脱土上,制得右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物;采用透析法对右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合体系进行体外释放实验。结果：经酸改性后蒙脱土的结构发生改变,当酸浓度为15%时,蒙脱土的比表面积达到最大值246 m2/g。上载右旋布洛芬后,载药量最大可达352.4 mg/g。体外释放实验表明,右旋布洛芬/酸改性蒙脱土的累积释药百分量受pH的影响,当pH为1.2时,其累积释药百分量为18.6%,当pH为6.8时,则为89.3%。结论：盐酸改性蒙脱土有助于提高药物的负载量,右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物具有良好的缓释作用并有一定的pH响应性,有望制成肠道缓释口服药物制剂。     

硼替佐米胶束的处方制备工艺研究

通过设计不同的制备载药胶束方法筛选出载药量较高,稳定性较好的载硼替佐米胶束制备工艺。实验采用溶剂挥发法制备载硼替佐米胶束,以反应溶剂、药物质量浓度、溶液pH值等三个因素作为考察因素,确定各因素的最佳参数。结果显示,最适的制备工艺为：反应溶剂为甲醇1 mL+四氢呋喃1 mL的混合溶液,药物质量浓度为5 mg/mL,去离子水溶液pH值为8.5。优化所得的处方工艺可靠、稳定,能够用来制备硼替佐米胶束。     

苯扎贝特缓释片的制备及体外释放研究

目的:制备苯扎贝特缓释片并考察其体外释放行为.方法:考察缓释材料羟丙甲纤维素(HPMC)E5LV和E50LV的不同比例及崩解剂羧甲基淀粉钠的不同用量对苯扎贝特缓释片体外释放度的影响,筛选确定最优处方,并考察其在氯化钠盐酸溶液、醋酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液及水4种介质中的溶出行为.结果:最优处方中,HPMC E5LV和HP...     

水溶性姜黄素制备工艺的研究

本研究通过采用表面活性剂乳化与两亲性共聚物自组装并在蒸馏水中透析。采用透析法制备姜黄素两亲性共聚物纳米胶束,通过正交试验考察姜黄素溶解度。与传统的技术相比,该技术具有工艺简单,投资设备低,产品稳定等特点。并用紫外光谱的方法加以鉴定,按照本研究生产的姜黄素溶解度得到了提高。     

阿司匹林微胶囊的制备及其体外释放行为的研究

近年来,微胶囊技术在生物医药、化工、食品等行业得到了广泛应用和发展.以液中干燥法制备阿司匹林微胶囊,研究了微胶囊的形成过程、表观形貌、粒度及其体外释放行为.研究结果表明,阿司匹林微胶囊形成过程中,乙基纤维素分散成球,继而在各微球表面析出,微球越来越细密,表面空洞减小,最终形成完整的微胶囊.微胶囊表面致密、光滑,有少量细小的孔洞,多数呈球形,但粒度不均匀,有不规则杂片存在.粒度基本呈正态分布,平均粒径为1 445 nm.随着制备微胶囊过程中阿司匹林原料药加入量的增加,微胶囊成品的实际载药量增加,但其包覆率却随之减小.在体外释放初始阶段,微胶囊中阿司匹林的释放较快,继而释放速率减慢呈缓慢上升趋势.加入少量药品制备的微胶囊中阿司匹林释放速度较大.     

姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究

从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。     

新型自组装胶束的制备及其药物释放性能的研究

设计并合成了由亲水链段与疏水链段所组成的新型两亲星形嵌段共聚物.在水溶液中,该星形共聚物能够自组装形成具有核壳结构的纳米胶束粒子.当环境的pH分别为5、7.4、9时,共聚物胶束相应的低临界溶液温度(IESF)分别为32.0、36.6、39.5℃.由于亲水链段具有的温度和pH双响应特性,载药的自组装共聚物胶束也显示出了温度和pH双重响应的药物释放行为.     

双敏感杂合脂质体体外释放度的研究

目的:制备载索拉非尼的核壳结构杂合脂质体(HA-Sf-CL),考察其理化性质和pH/酶敏感性.方法:采用薄膜分散法制备装载Sf的阳离子脂质体内核(Sf-CL),再将阴离子材料外壳透明质酸(HA)静电吸附到内核上,得到杂合脂质体HA-Sf-CL,对其包封率、载药量、粒径、多分散系数、Zeta电位、形态及体外释药特性进行考...     

烷基化壳聚糖的制备及载药膜的释放行为研究

用不同碳链长度的卤代烷与壳聚糖反应制成N－烷基化壳聚糖。红外和X－射线衍射结果表明壳聚糖引入烷基基团后分子间氢键和结晶度受到削弱。采用氧化葡萄糖作交联剂，测定了不同pH条件下烷基化壳聚糖膜对维生素B2的渗透系数，并考察了该交联膜的细胞毒性，结果表明该膜无细胞毒性。     

载5-氟尿嘧啶的pH敏感自组装纳米粒制备及体外释放

In order to improve the cancer-targeting and selective activity of antineoplastic agent [5-fluorouracil （5-FU）], a novel pH-responsive drug delivery system [pullulan acetate/sulfonamide （PA/SDM） conjugate] was synthesized by a diafiltration method. Sulfonamide was grafted to the hydrophobicaUy modified pullulan acetate to enhance the pH sensitivity for better cancer-targeting delivery. 5-FU was loaded into the self-assembled nanoparticles by the same method. The drug-loaded self-assembled nanoparticles were successfully obtained and characterized in terms of particle size, morphology and drug loading and release profile at various pHs. The results showed that the mean diameter of the self-assembled particles was approximately 100nm, with uniform size and good spherical morphology. The nanoparticles showed good stability at pH 7.4, which is equal to that of the normal body fluid, but shrank and aggregated below pH 6.8, which is close to the pH with tumors. The loading efficiency and concentration of released 5-FU was monitored at 269 nm on the UVNis spectrophotometer. The release profile was heavily pH-dependent around phvsiological pH, and the release rate was significantly enhanced under pH of 6.8.