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阿瑞吡坦是一种神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂,是治疗癌症病人化疗型呕吐的药物,具有广阔的市场前景.(R)-3,5-双三氟甲基苯乙醇是合成阿瑞吡坦药物的关键手性中间体.利用生物催化法制备(R)-3,5-双三氟甲基苯乙醇具有立体选择性高、反应条件温和和环境友好等优点,近年来受到广泛关注.主要综述了生物不对称还原制备技术,包括酶催化、微生物细胞催化和重组工程菌催化,酶催化拆分制备技术,以及含离子液体新型介质体系中的微生物全细胞催化制备技术在(R)-3,5-双三氟甲基苯乙醇中的应用. 相似文献
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脂肪酶在手性药物制备中的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
手性药物在新药中越来越受重视.生物催化具有反应条件温和、高度选择性、产物纯度高等优点.在有机相中,脂肪酶催化消旋体的拆分,为制备单异构体手性药物提供了重要的技术手段.现对利用脂肪酶的对映选择性、区域选择性技术制备手性醇、手性胺药物中间体的研究进展作一综述. 相似文献
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光学纯3-羟基丁酸乙酯(EHB)是重要有机中间体,可用以制备多种手性药物.以实验室保藏的巨大芽孢杆菌WZ009催化不对称水解反应合成光学纯(R)-3-EHB.考察了温度,pH,底物浓度、茵体添加量和拆分时间等因素对酶促反应的影响.确定最佳工艺条件为:温度T=30℃,pH=7.0,底物浓度为1%(质量体积比),茵体添加量为0.25 g/10 mL.在该条件下,反应2h后,转化率为55.5%,(R)-3-EHB e.e.s值达到99%以上,E值能达到66.巨大芽孢杆菌WZ009细胞具有较好的操作稳定性,可重复批次使用.该酶法制备(R)-3-EHB工艺具有良好的工业应用前景. 相似文献
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建立了一种酶催化原位产生H2O2和手性醇的方法,以非特异性过氧化酶(AaeUPO)和葡萄糖氧化酶(glucose oxidase, GOx)为研究对象,制备了双酶复合交联酶聚集体(combi-CLEAs)。考察了制备条件对combi-CLEAs酶活回收率的影响。结果表明,combi-CLEAs的最优制备条件为GOx与AaeUPO的酶活力比为6∶1、沉淀剂-异丙醇与酶液的体积比为2∶1、交联剂-葡聚糖醛(200 kDa)的体积分数为15%、牛血清白蛋白(bovine serum albumin, BSA)质量浓度为40μg/mL,交联时间为3 h,此时,所得combi-CLEAs的酶活力回收率为87.43%,比酶活力为63.12 U/mg。将其用于催化乙苯的羟基化反应时,乙苯的转化率可达99.9%,(R)-苯乙醇的对映体过量值大于99.9%,经过8次循环后,combi-CLEAs仍能保持67.20%的乙苯转化率。对不同底物进行单加氧催化时,combi-CLEAs的性能优于外加H2O2时的AaeUPO-... 相似文献
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手性药物在新药中越来越受重视。生物催化具有反应条件温和、高度选择性、产物纯度高等优点。在有机相中,脂肪酶催化消旋体的拆分,为制备单异构体手性药物提供了重要的技术手段。现对利用脂肪酶的对映选择性、区域选择性技术制备手性醇、手性胺药物中间体的研究进展作一综述。 相似文献