咪唑啉酮类除草剂的结构—活性关系及合成进展

咪唑啉酮类除草剂是七十年代中期由美国氰胺公司研究开发,八十年代初投放市场的一类新型高效除草剂。其除草活性与磺酰脲类接近,作用机制与磺酰脲类相似。目前有四个品种已经商品化(图1),还有一些品种正在开发中。大量的化合物被合成出来并进行了深入的研究。国内也有人作了介绍(化工部农药科技情报中心站的《国外品种手册》第四册和第五     

通过植物和哺乳动物4-羟苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）晶体结构比较展示除草剂抑制选择性的结构基础

许多对设计和改进农业化肥有用的生物化学靶位点往往可以在有害物种（杂草、真菌或昆虫）和脊椎动物上发现，因此通过非靶酶的抑制对非目标哺乳动物存在潜在的毒理作用，寻求农药在哺乳动物体内新陈代谢的不同可以减轻这种作用，或者通过限制农药的暴露来降低毒理作用。目前农药靶位点细微分子结构有利于对有害物种的选择性和有效性理论靶位点的确立，而对非靶标组织无影响。     

对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂的研究进展

本文对对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(HPPD)的发现、作用机制、结构与活性、合成方法及主要新品种加以概述。     

三酮类除草剂的研究新进展

介绍了三酮类除草剂的研究和开发状况：包括它的研究开发历程、已商品化的品种。着重研究了关于此类化合物的专利申请情况,特别是2000年以后的研究开发趋势,探讨了三酮类结构特点、概述了构效关系的研究。     

酰胺类除草剂的活性与结构关系的估量

(一) 除草剂的作用机理除草剂的作用机理可分两类,一类如苯氧乙酸型(2,4-滴等)属于激素类,对植物的生长起干扰和破坏的作用,使之发育不正常而死。另一类如酰胺类(包括取代脲类、苯代氨基甲酸酯类)及均三氮苯类,它们是叶绿体电子传递的抑制剂,使植物的光合作用受到抑制而死。而除草剂的选择性则由于它们在不同植物体内的生化代谢速度(如氧化、水解等)有所不同而引起。本文所谈的除草剂属于第二类光合作用抑制剂,光照下从叶绿素飞出的电子留下的空穴     

新型三酮类玉米田除草剂Tembotrione的研究

Tembotrione是由拜耳公司2007年研制的三酮类玉米田除草剂,其活性高于硝磺酮（硝磺草酮、甲基磺草酮）,对作物安全。商品名称为Laudis,IUPAC名称为2-（2-氯-4-甲磺酰基-3-[（2,2,2-三氟乙氧基）甲基]苯甲酰基）环己烷-1,3二酮,CA名称为2-[2-氯-4-（甲磺酰基）-3-[（2,2,2-三氟乙氧基）甲基]苯甲酰基]-1,3-环己二酮,     

新颖苯基嘧啶酮类漂白除草剂RH—1965的作用模式

通常人们把引起植物产生白化组织的一类除草剂称作为“漂白”除草剂,尽管它们往往影响的是新生组织,而并非使现有的绿色组织产生白化。目前已开发了多种类型的“漂白”除草剂,其中不乏有一些典型的品种,它们阻断的是类胡萝卜素的生物合成。虽然类胡萝卜素的功能是在光合作用反应中心作为辅助色素,但它的一个非常重要的作用是通过清除在光合作用过程中生成的活性氧类,从而保护叶绿素和来自光氧化的其他细胞成份。这种类胡萝卜素的     

新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

新型噁嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡啶磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂革，但其对稗草类除草活性剂略显不足。为了克服这个缺点．科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-（2-苯环氧乙烷-乙基甲级）茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

以对羟基苯基丙酮酸双氧化酶为作用靶标的除草剂研究进展

本文对近年来新发现的除草剂靶标HPPD的研究进展情况作了简单的概述,重点总结了有关HPPD的结构生物学以及除草剂的作用机理、构效关系。     

三酮类除草剂硝磺草酮的环境行为研究进展

介绍了三酮类除草剂硝磺草酮的理化性质和毒理学参数,综述了硝磺草酮的残留测定方法以及其环境行为的研究进展。     

最近的需光型除草剂——有关结构与活性的关系

所谓需光性除草剂,顾名思义即为一个除草剂必须在具有光的情况下才能发挥其除草活性。对于此类除草剂,人们熟知的有二苯醚类、(口恶)二唑类、环酰胺类。近年来已得知其抑制叶绿素生化合成中的原卟啉IX原氧化酶(proto),根据其作用机理,人们把这种过氧化作用的除草剂称之为proto)抑制剂。另外,所开发的各种化合物也迅速达到低用量化。最近已发现不少化合物,它们与磺酰脲类同水平的使用剂量即可有效地防除杂草,对此引起了     

三种美白剂对酷氨酸酶活性的抑制

酷氨酸酶为黑色素生成的关键酶,抑制其力即可抑制黑色素的生成。用L－酷氨酸酶作底物,体外测定了三种常用美白剂（对苯二酚,熊果苷,曲酸）对酷氨酸酶活性的影响。发现这些美白剂能不同程度地抑制酷氨酸酶活性,并初步探讨了其增白作用的机制。     

三酮类除草剂磺草酮与硝磺酮的作用特性与使用

简要阐述了三酮类除草剂磺草酮与硝磺酮的开发、结构与活性、作用特性、剂型与使用。     

新型(口恶)嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草,但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点, 科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括:2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸,N,N-二烷基氨基甲酰三唑,2-(2-苯环氧乙烷- 2-基甲级)茚满-1,3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

三酮类除草剂磺草酮与硝磺酮的作物特性及使用

简要阐述了三酮类除草剂磺草酮与硝磺酮的开发、结构与活性、作用特性、剂型与使用。     

环己二酮类除草剂的合成及构效关系研究

环己二酮类(cyclohexanediones,简称CHD)除草剂与芳氧苯氧丙酸酯类(APP)除草剂相似,都被用于阔叶作物中苗后防除一年或多年生禾本科杂草。它们有类似的杂草防除谱,并对杂草有相似的防除特征:叶片黄化,停止生长,几天后,枝尖、叶和根分生组织相继坏死。 环己二酮类也抑制脂肪酸生物合成起始反应的关键酶—乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,简称ACC酶)。因此,环己二酮类是又一类植物乙酰辅酶A羧化酶抑制剂。     

靶向丙酮酸脱氢酶吡啶衍生物除草剂的设计与合成

丙酮酸脱氢酶系(pyruvate dehydrogenase,PDH)是一个有潜力的除草剂作用靶点。采用不同取代苯甲醛合成各种α-羟基芳基膦酸酯,然后与2,6-吡啶二甲酰氯反应得到五个不同取代基的2,6-吡啶二甲酰氧基烃基膦酸酯,并由IR与1H NMR波谱进行验证。进一步通过对比分析各个不同产物的产率得出苯甲醛上不同取代基对此反应的影响。