刺激响应和靶向型介孔二氧化硅纳米颗粒递送抗肿瘤药物的研究进展

传统化疗药物在正常细胞和肿瘤细胞中都有分布,存在多药耐药和毒性增加等不良影响,需要开发先进的药物递送系统。在纳米载体表面附加靶向基团可以进行药物的靶向递送,在纳米载体表面修饰环境敏感分子可以得到刺激响应的新型药物递送系统。介孔二氧化硅纳米颗粒(MSN)药物递送系统可以改变药物的生物分布特征,在肿瘤细胞中实现增强的高通透性和滞留效应,增加药物在肿瘤部位的积累,因此,开发靶向肿瘤的MSN药物递送系统可以克服多药耐药问题。详细调研了2019~2021年关于刺激响应和靶向型MSN药物递送系统的文献,对不同类型的MSN在抗肿瘤药物递送中的研究进展进行了综述。     

pH响应的二氧化硅纳米粒子载运阿霉素进行癌症化疗

对所制备的二氧化硅纳米粒子(MS NPs)的载药性能、生物相容性和pH响应的药物释放性能进行了系统研究。实验结果显示,该MS NPs对化疗药物阿霉素(Dox)的负载量可达30μg·mg~(-1),具有很好的药物载运能力。此外,这种MS NPs具有pH响应性,能够对肿瘤微环境发生响应并精准释放药物对肿瘤细胞进行治疗。细胞MTT实验结果表明,所制得的MS NPs具有良好的生物相容性以及载药后很好的抗肿瘤能力,72h后可杀灭约82%的肿瘤细胞。因此,所制备的MS NPs在抗肿瘤领域有着巨大的应用潜力。     

pH敏感聚合物胶束类型及释药机制的概述

肿瘤细胞增殖速度快,肿瘤组织的供氧不足,肿瘤细胞代谢产生大量乳酸,导致肿瘤组织与体内正常组织器官相比pH值偏低。因此,利用不同组织中pH值的差异设计具有pH敏感的聚合物胶束载药系统,从而提高抗肿瘤药物的靶向性和治疗效果。本文主要从pH敏感聚合物胶束的类型和及其释药机制等方面概述了pH敏感聚合物胶束纳米给药系统的研究进展。     

智能响应型纳米药物载体的研究进展

近年来智能响应型纳米药物载体在抗肿瘤药物的递送中得到了广泛关注。该文根据智能响应型纳米药物载体是否具有主动靶向性,将其分为非靶向智能响应型纳米药物载体和靶向智能响应型纳米药物载体,并分别对这两者纳米药物载体的新研究和新进展进行了综述。同时,总结了智能响应型纳米药物载体当前存在的问题。与非靶向智能响应型纳米药物载体相比,靶向智能响应型纳米药物载体具有更多的优势,尤其是靶向肿瘤组织中特异性过表达酶的智能响应型纳米药物载体将会是今后纳米药物载体研究的一个重要方向。     

酰腙水溶性卟啉扩展配合物的抗癌活性研究

癌症也叫恶性肿瘤,且是严重威胁人类健康的重大疾病。传统的化学治疗法选择性较差,靶向性低,具有较大毒副作用,且对正常组织也有破坏。卟啉化合物能有效地富集于肿瘤细胞周围并对其定位,且对肿瘤组织有很好的亲和力。合成了酰腙Cu水溶性卟啉化合物并通过细胞毒性实验和细胞吸收实验,研究了该类化合物的抗肿瘤活性并旨在开发新型抗肿瘤化学药物。     

靶向药物在上皮性卵巢癌治疗中的应用进展及研究综述

卵巢癌的发病率居女性肿瘤第3位,占女性生殖道肿瘤的23%。虽然目前卵巢癌主流的治疗方式手术+化疗对肿瘤细胞的杀伤性大,但是毒副作用大且容易复发。近年来,靶向药物的兴起为癌症的治疗提供新方向,部分靶向药物也在卵巢癌治疗中取得了不错治疗效果。例如贝伐单抗通过改变肿瘤生长微环境以及增强药物通过率来提高患者生存率;以奥拉帕利为代表药物的PARP抑制剂无论是单药治疗还是联合其他相关抗卵巢癌药物,均可延长无进展生存期,并且与化疗相比,其副作用较小。本文针对靶向药物在上皮性卵巢癌治疗中的应用进展及不良反应进行综述。     

抗肿瘤靶向药物最新研究进展

近年来,靶向抗肿瘤药物凭借其药物选择性强和毒性低的优点成为抗肿瘤药物研发的热点。根据抗肿瘤靶向药物的来源与制备技术,可分为小分子靶向和抗体靶向抗肿瘤药物2个种类。在小分子药物方面主要介绍了近年国内外研究的最新主流产品的作用位点和治疗领域;在抗体药物方面主要介绍了全人源抗体的临床研究现状。通过以上综述资料剖析,人类仍需展开深入和细致的肿瘤基础理论研究,阐明肿瘤发生发展根源,破解肿瘤之谜从而制备更加有效的治疗药物。     

pH-响应型K5多糖药物传递系统的构建及应用

化学疗法是目前癌症治疗的主要方法,但目前常用的化疗药物却普遍存在水溶性不佳、缺乏选择性、毒副作用大等不足,而限制了其应用。本研究基于肝素前体K5多糖为模板,利用具有pH响应性的硼酸酯键,构建了K5-脱氧胆酸（K5AD）两亲性药物传递系统,用于阿霉素（doxorubicin,DOX）的靶向传递释放。考察了该体系的体外药物释放行为,并在体外评价其对肿瘤细胞的抑制作用。结果表明,K5AD的临界胶束浓度值为23.5mg/L,在水溶液中能自组装形成平均粒径为196.7nm的胶束;K5AD-DOX体外药物释放实验显示其具有pH-响应的释药行为,在pH 5.0的酸性环境下药物释放速率较pH 7.4下更快。细胞实验表明,K5AD-DOX对肿瘤细胞的毒性远大于对正常细胞的毒性,表现出治疗的选择性。     

刺激响应性聚合物胶束的研究概述

刺激响应性聚合物胶束是一种对内源性或外源性环境有响应的新型聚合物胶束,它随内源性或外源性环境的变化,表现出与众不同的物理化学性质。由于肿瘤组织和正常组织在物理化学性质以及对内源性或外源性环境变化的敏感性方面存在差异,因此化疗药物负载刺激响应聚合物胶束被认为是肿瘤治疗的很有前景的途径。概述了近年来刺激响应性聚合物胶束的研究进展。以期为刺激响应性聚合物胶束的应用提供参考。     

用于药物递送的pH敏感聚合物研究进展

本文综述了pH敏感聚合物(pH-sensitive polymer)载体靶向输送抗肿瘤药物的研究进展。肿瘤组织的细胞间质呈弱酸性(pH值7),而肿瘤细胞内的溶酶体和内涵体具有更强的酸性(pH值4~6)。pH敏感聚合物在酸性介质中能发生质子化或化学反应,使其物理或化学性质发生改变。使用pH敏感型聚合物做成的药物载体能够对肿瘤酸性微环境产生响应,实现药物的快速释放、激活载体的靶向传输功能、促进载体的细胞内吞。大量实验表明,pH敏感型药物载体输送抗肿瘤药物可以明显增加药物在作用部位的浓度,从而饱和肿瘤细胞的多种抗药机制,克服肿瘤细胞的耐药性,提高抗癌药物的治疗效果同时减少其毒副作用。