抗感染药物研究现状与发展趋势（三）

5 抗多药耐药菌（MRSA）的利器——噁唑烷酮 抗菌药物为人类健康作出了卓越贡献 ●磺胺类1936 ●青霉素类1940 ●四环素类／氯霉素类1949     

我国抗代谢与烷化剂类肿瘤治疗药市场行情

肿瘤治疗药物市场近两年增长迅速，年均增幅超过两成以上．在肿瘤治疗药物的五个亚类中，烷化剂和抗代谢类药物是最为传统的两类，最旱被人们用于肿瘤治疗的药物就是烷化剂中的氮芥类药物和抗代谢药中的氟脲嘧啶类药物．几十年的临床应用之后，尽管出现了许多新型的抗肿瘤药物，这两类药物中也有很多临床有效率很低的药物（如5-氟脲嘧啶等的临床有效率只有5％左右），但这两类药物仍然活跃在临床抗肿瘤一线，原因是价格低廉，多数药物仍是肿瘤临床化疗方案中不可或缺的．     

吡喹酮产销开发前景广阔

吡喹酮为广谱抗寄生虫病药物，对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫等均有杀灭作用。此外，对并殖吸虫（肺吸虫），华支睾吸虫，包虫，囊虫、孟氏裂头蚴，姜片虫，绦虫等也有杀灭作用，其作用特点是疗效高，剂量小，疗程短，代谢快，毒性小，口服方便等。它的问世是寄生虫病治疗上的一个重大突破。目前已成为治疗多种寄生虫病的首选药物。吡喹酮已被收入中、美、英等许多国家药典。2000年6月吡喹酮被列入我国基本医疗保险药品目录中抗吸虫病药物甲类第一名，1998年我国长江流域遭受特大洪水袭击后，吡喹酮作为血吸虫预防和治疗的一线药物，发挥了很大作用。     

GSK糖尿病药物Avandaryl在美获批上市

2月1日，葛兰素史克公司（GSK）宣布，该公司新型复方产品Avandaryl（马来酸罗格列酮／格列美脲）获得美国FDA的上市批准，并已上市销售。刚刚获批的Avandary是惟一一种噻唑烷二酮类药物马来酸罗格列酮和磺酰尿类药物格列美脲的复方制剂，用于治疗2型糖尿病。Avandaryl给需要联合用药治疗的患者提供了一个方便的选择，患者只需服用一个药片即可获得两种药物的治疗。     

柏树综合利用研究概况

对柏树化学综合利用系列产品－柏木油，柏木脑，柏木烷酮，乙酸柏森酯，甲基柏木醚，柏木针和叶油，烟熏剂，饲料填充剂，柏木粉等进行了阐述。     

5-苄基噻唑烷-2,4-二酮的合成

5-苄基噻唑烷-2,4-二酮是一新型抗糖尿病药物的关键中间体,本文以苯丙氨酸为原料,经氯代、缩合、水解二步反应制得,总收率35％,产品结构经IR和^1HNMR分析证明与预期结构相符。     

加巴喷丁具有广阔的市场前景

国内目前常用抗癫瘸药物有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、扑痫酮、苯巴比妥、硝西泮等。加巴喷丁与目前使用的同类产品相比，具有很大优势作为难治性癫痫的叠加用药作用尤为突出。     

香豆素噻唑烷二酮类化合物的合成

运用拼合原理并根据构效关系研究结果,设计了香豆素噻唑烷二酮类化合物,合成方法是以甲基取代的香豆素为原料,经NBS溴化后,再与5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮在NaH作用下缩合得到,其中中间体5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮是由噻唑烷二酮与对羟基苯甲醛在哌啶催化下缩合得到,共合成了5-[4-(香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(香豆素-6-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(7-甲氧基香豆素-4-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴-4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮6个香豆素噻唑烷二酮类化合物,结构均经IR1、HNMR、MS确定,两步反应合成目标化合物总产率分别为10.4%、13.1%、7.1%、16.0%、22.0%、18.0%。     

吡喹酮合成新方法研究

研究了抗血吸虫药物吡喹酮的合成新方法。以甘氨酸乙酯盐酸盐和溴代乙醛缩二乙醇为原料,经N-烃化、N-酰化和Pictet-Spengler缩合三步反应合成出了吡喹酮。探讨了催化剂用量、缚酸剂、反应温度和酸催化剂对反应的影响。三步反应总收率为32%。产物结构经IR、1 H NMR、13C NMR、MS和HRMS确证。该方法反应条件温和,成本低,环境污染少,具有一定的工业化前景。     

单组分室温硫化硅橡胶的配制(四)

介绍了低拉丝性、防污性及防霉性脱酮肟型单组分RTV硅橡胶密封剂的配制方法，分别讨论了密封剂配制工艺及添加含咪唑啉基的聚有机硅氧烷，高吸油材料、硅橡胶微粉，疏硅氧烷剂、三唑基化合物对脱酮肟型单组分硅橡胶密封剂性能的影响。     

柏树综合利用研究概况

对柏树化学综合利用系列产品——柏木油、柏木脑、柏木烷酮、乙酸柏木酯、甲基柏木醚、柏木针叶油、烟熏剂、饲料填充剂、柏木粉等进行了阐述     

2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基] 乙醇制备条件的优化

2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇是合成罗格列酮(Rosighitazone)的一种中间体，罗格列酮是新型噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，通过两轮优化设计，实验室小试得到了较好的反应条件．为工业化生产提供了基础数据。     

麝香酮的药理与合成研究进展

麝香酮（3-甲基-环十五烷酮）是麝香具有生理活性的重要组分,是麝香香味的主要来源,不仅可用作高级定香剂,而且还可用于医药。概述了近年来关于麝香酮的药理和合成情况。     

1-氯乙基碳酸乙酯

文章分别介绍了由乙酰氯、氯甲酸乙酯、1-氯乙基酰氯制备1-氯乙基碳酸乙酯的方法,并详细介绍了用其在生产青霉烷砜、β-内酰胺酶抑制剂、水杨酸衍生物、安吡昔康等抗菌素、心血管药物、治疗风湿药物、抗眩晕药物和医学成像剂中的应用。我国目前还没有1-氯乙基碳酸乙酯产品出售。     

苯并噁噻烷酮的合成研究进展

氧硫杂环是一类重要的有机化合物,在工农业及医药领域有重要的应用。苯并噁噻烷酮作为一类重要的药物中间体,其合成备受关注,本文就苯并噁噻烷酮的合成方法进行评述。     

产品导向

我国农用杀菌剂的发展方向一、我国杀菌剂品种概况目前常规大吨位包括：硫酸铜、甲基硫菌灵、多菌灵、硫剂类、代森类、三唑酮、百菌清、井冈霉素、甲霜灵、福美类、三环唑、稻瘟净等。近年研制开发的品种，有许多属于较新的种类，如三唑醇、双苯三唑醇、烯唑醇、腈菌唑、噻菌灵、苯菌灵等广谱杀菌剂；防治灰霉病的腐霉剂、菌核净、禾穗宁等；防治立枯病的立枯灵、甲基立蔬枯灵等，还有防治抗必真菌的乙霉威；防治卵类的噁唑烷酮、霜脲氰等，其它还有溴硝酸、十三吗琳、嗪氯灵、叶枯灵、咪菌清、克菌壮等；杀线虫剂的克线磷、克线丹；农用抗…     

胺碘酮片治疗老年人频发室性早搏的疗效研究

目的观察胺碘酮对老年心动过缓伴室性早搏的临床疗效。方法选择老年频发室性早搏患者30例,口服胺碘酮4周并复查动态心电图、甲状腺功能、肝功、胸片等。入选者均为其它抗心律失常药物治疗效果欠佳或出现明显不良反应。结果显示口服胺碘酮后总有效率83.3%,QTC延长,不良反应发生率为16.67%。结论胺碘酮治疗老年心动过缓伴室性早搏相对较安全、有效。     

吡蚜酮水分散粒剂助剂和配方研制成功

<正>近日,深圳市朗钛生物科技有限公司成功研制60%吡蚜酮水分散粒剂,同时为农药企业提供25%、50%、60%、80%吡蚜酮系列水分散粒剂样品和助剂。吡蚜酮,别名:吡嗪酮,英文名称:Pymetrozine,化学名:4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮。外观:白色结晶粉末。熔点:234℃。溶解度(20℃,g/l):水,0.27;乙醇,2.25;正已烷,0.01。稳定性:对光、热稳定,弱酸弱碱条件下稳定。     

一种7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯的合成方法

以青霉素亚砜酯为原料,与开环剂和苯亚磺酸铵反应,得到氮杂丁酮亚磺酸中间体,然后用氯化剂进行氯化,最后氨解闭环得到7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯。     

噻唑烷-2-硫酮的合成

目的：研究简便制备噻唑烷-2-硫酮的合成方法。方法：乙醇胺以硫酸酯化，再与二硫化碳在氢氧化钠作用下环合制得噻唑烷-2-硫酮。结果：所得产物的熔点与文献报道一致，总收率为83％。结论：该方法操作简便，反应条件温和，适宜工业化制备噻唑烷-2-硫酮。