新型铂（Ⅱ）配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

为合成铂配合物顺式-1,1环丁基二羧酸一正丁胺／环戊胺合铂（II）,以顺式-二碘-正丁胺／环戊胺合铂（II）为原料,先后与硝酸银和1,1环丁基二羧酸钾反应合成标题产物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。     

丝氨酸铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性初探

用二碘二氨合铂与L-丝氨酸在水溶液中合成了丝氨酸铂配合物。通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对丝氨酸铂配合物进行了初步表征。利用MTT体外检测法初步体外抗癌活性实验结果表明:L-丝氨酸铂配合物对人体的宫颈癌细胞(Hela)和胃癌细胞株(BGC-823)生长有明显抑制作用。     

甘氨酸铂配合物的合成与表征

氯亚铂酸钾与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物。通过薄层色谱、差动热分析、红外、元素分析和体外抗癌活性实验对甘氨酸铂配合物进行了初步表征。     

己内酰胺铂配合物的合成与表征

用氯亚铂酸钾和己内酰胺在水溶液中合成了己内酰胺铂配合物。通过差动热分析、红外光谱、元素分析和体外癌细胞杀伤实验对己内酰胺铂配合物进行了表征。结果表明,己内酰胺铂配合物具有一定抗癌活性,有应用价值。     

雄甾-17-缩氨硫脲合铂配合物的合成及抗肿瘤活性研究

基于甾体金属配合物可能具有的抗癌活性,文章从去氢表雄酮出发,首先与氨基硫脲反应,生成3β-羟基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲配体,然后与金属铂离子反应,设计合成了2个雄甾-17-缩氨硫脲合铂配合物,它们分别为二氯·[3-羟基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲-N,S]合铂(II)、二氯·[3β-乙酰氧基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲-N,S]合铂(II),同时对合成物进行了结构表征及体外抗肿瘤活性研究。     

橙皮苷-稀土配合物的合成及抗肿瘤活性研究

合成了Pr-橙皮苷配合物和Y-橙皮苷配合物并对其进行了结构表征,推断稀土离子Pr3+和Y3+与橙皮苷的配合比为1∶1。噻唑蓝(MTT)还原法测试表明,两种配合物对肺癌细胞95-D均有抑制作用。通过模拟脐橙自然生长pH及温度下标题配合物的合成,推测脐橙中的Pr-橙皮苷配合物可能仅分布脐橙果皮中,Y-橙皮苷配合物可能在果皮和果肉中都存在。     

新型铂(Ⅱ)配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了2种新型铂(Ⅱ)配合物[Pt(en)I2和Pt(pn)I2],用元素分析、摩尔电导I、R和1HNMR等方法对它们的结构进行了表征。体外抗肿瘤活性表明,此两种Pt(Ⅱ)配合物对几种研究的癌细胞增殖都有较强的抑制作用,其生物活性机理有待进一步研究。     

单核铟配合物的合成和抗肿瘤活性研究

以2-噻唑甲醛和氨基硫脲合成的配体,再与氯化铟合成了一个铟配合物(配合物1),采用X-射线单晶衍射仪解析了其结构。通过MTT法测试了配合物1对不同的癌细胞株(MGC-803、SKOV3和HepG2)的细胞毒性,发现其对人肝癌细胞株HepG2活性最优。通过线粒体膜电位和细胞凋亡等实验结果表明配合物1能够诱导HepG2细胞线粒体功能障碍并抑制细胞内ATP的生成,最终诱导癌细胞凋亡。     

双功能抗肿瘤金属配合物的合成及细胞毒活性研究

文章设计合成一类以N,N’-二双膦酸基团取代的1,3-丙二胺衍生物为配体的双功能铂配合物,通过核磁共振氢谱、碳谱、磷谱、高分辨质谱及元素分析对所有化合物进行结构表征,并通过基于WST-8法的CCK-8试剂盒检测化合物对卵巢癌及骨肉瘤细胞系的体外细胞毒活性,寻找潜在的抗肿瘤化学实体。     

酞菁铕镨钕配合物的合成及表征

研究了铕酞菁、钕酞菁和镨酞菁配合物的合成、提纯与表征的方法。合成及表征结果表明，合成所得酞菁化合物通过元素分析可知，具有纯度高、红外光谱表征推测结构可靠。紫外分析表明铕酞菁、钕酞菁和镨酞菁配合物特征吸收峰有相似之处。     

7种茶氨酸类似物的合成及清除自由基活性

以L-谷氨酸为起始原料,经邻苯二甲酸酐保护、酰化开环、肼解脱保护等反应合成了7种茶氨酸类似物,结构经EA、IR、1HNMR、13CNMR和MS进行了确认,并测定了其清除DPPH自由基和羟自由基活性。结果表明:2-氨基-5-氧代-5-[(4-羟基苯基)氨基]戊酸清除自由基活性最强,0.002 mol/L时清除DPPH自由基率为90%,0.004 mol/L时清除羟自由基率达95%;2-氨基-5-氧代-5-[(4-氨基苯基)氨基]戊酸次之。由此可见,茶氨酸类似物中5位连有苯基或所连苯基对位有供电子基团时,可提高其清除DPPH自由基和羟自由基活性,且随对位所连基团供电性的提高,清除活性增强。     

Platinum Cyclooctadiene Complexes with Activity against Gram-positive Bacteria

Antimicrobial resistance is a looming health crisis, and it is becoming increasingly clear that organic chemistry alone is not sufficient to continue to provide the world with novel and effective antibiotics. Recently there has been an increased number of reports describing promising antimicrobial properties of metal-containing compounds. Platinum complexes are well known in the field of inorganic medicinal chemistry for their tremendous success as anticancer agents. Here we report on the promising antibacterial properties of platinum cyclooctadiene (COD) complexes. Amongst the 15 compounds studied, the simplest compounds Pt(COD)X₂ (X=Cl, I, Pt1 and Pt2 ) showed excellent activity against a panel of Gram-positive bacteria including vancomycin and methicillin resistant Staphylococcus aureus. Additionally, the lead compounds show no toxicity against mammalian cells or haemolytic properties at the highest tested concentrations, indicating that the observed activity is specific against bacteria. Finally, these compounds showed no toxicity against Galleria mellonella at the highest measured concentrations. However, preliminary efficacy studies in the same animal model found no decrease in bacterial load upon treatment with Pt1 and Pt2 . Serum exchange studies suggest that these compounds exhibit high serum binding which reduces their bioavailability in vivo, mandating alternative administration routes such as e. g. topical application.     

Platinum(II)-Acyclovir Complexes: Synthesis, Antiviral and Antitumour Activity

A platinum(II) complex with the antiviral drug acyclovir was synthesized and its antiviral and anticancer properties were investigated in comparison to those of acyclovir and cisplatin. The platinum-acyclovir complex maintained the antiviral activity of the parent drug acyclovir, though showing a minor efficacy on a molar basis (ID(50) = 7.85 and 1.02 muMu for platinum-acyclovir and cisplatin, respectively). As anticancer agent, the platinum-acyclovir complex was markedly less potent than cisplatin on a mole-equivalent basis, but it was as effective as cisplatin when equitoxic dosages were administered in vivo to P388 leukaemia-bearing mice (%T/C = 209 and 211 for platinum-acyclovir and cisplatin, respectively). The platinum-acyclovir complex was also active against a cisplatin-resistant subline of the P388 leukaemia (%T/C = 140), thus suggesting a different mechanism of action. The DNA interaction properties (sequence specificity and interstrand cross-linking ability) of platinum-acyclovir were also investigated in comparison to those of cisplatin and [Pt(dien)Cl](+), an antitumour-inactive platinum-triamine compound. The results of this study point to a potential new drug endowed, at the same time, with antiviral and anticancer activity and characterized by DNA interaction properties different from those of cisplatin.     

异甘草素合成工艺优化及其清除自由基活性研究

对异甘草素的合成工艺进行优化和体外清除自由基活性进行研究。通过间苯二酚、冰醋酸、对羟基苯甲酸合成异甘草素,考察物料比、温度、反应时间对产率的影响,通过紫外分光度法对其清除自由基活性进行研究。酚与酸物料比1∶2.5,240 W微波辐射3 min,2,4-二羟基苯乙酮产率最高为65.75%;当醛酮物质的量比为3∶1,温度控制在120~130℃,回流6 h,异甘草素产率最高为28.10%;反应时间控制20 min,异甘草素加入量为1.00 m L清除DPPH自由基能力最强,为66.4%。异甘草素具有一定的抗自由基活性。     

Applications of Free Radicals in Organic Synthesis

A summary of studies on the generation of acyl radicals and their subsequent use in intermolecular, intramolecular, macrocyclization, and tandem alkene addition reactions is provided. Similarly, the use of intramolecular free radical cyclization reactions in the total synthesis of (+)-CC-1065 and a series of structurally related analogs is summarized.     

白藜芦醇类似物的合成与抗肿瘤活性

为了寻找抗肿瘤候选化合物,根据生物电子n b等排原理,设计合成系列白藜芦醇类似物。以芳香杂环醛和取代甲苯为起始原料,经缩合、脱甲基化反应得标题化合物。通过IR、~1HNMR和~(13)CNMR对目标化合物进行结构确定。采用MTT法对合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果表明,化合物对所测肿瘤细胞有不同的增殖抑制作用,其中E-(2-呋喃)(3,5-二羟基苯基)乙烯、E-(2-吡咯)(3,5-二羟基苯基)乙烯的抗肿瘤活性较突出,高于对照物白藜芦醇,值得进一步研究。     

2-二茂铁基乙醇的合成及其抗肿瘤活性

以二茂铁为原料，首先与乙酸酐发生Friedel-Crafts酰基化反应制得乙酰基二茂铁，接着通过Willgerodt-Kindler反应制得二茂铁乙酸，再经过还原反应得到了目标化合物2-二茂铁基乙醇。并在二茂铁乙酸还原成2-二茂铁基乙醇的反应中，探讨了不同反应条件对产物收率的影响。确定了最佳还原条件为：还原剂为氢化铝锂、物料比n (氢化铝锂)：n (二茂铁乙酸)为8 : 1，溶剂为四氢呋喃，反应温度为25 C，反应时间为24 h，2-二茂铁基乙醇的收率为82 %。随后，初步的活性测试结果表明，2-二茂铁基乙醇对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231、人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa均有明显地抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）值分别为17.4、12.9、20.7、24.6 μmol/L；此外，2-二茂铁基乙醇对正常的MCF-10A细胞没有毒性，而阳性对照药物5-FU展现出了一定的毒性。     

齐墩果酸-川芎嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以川芎嗪为原料,经过氧化、Boekelheide重排、水解、Ing-Manske等反应制得了两个川芎嗪衍生物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪和2-甲胺基-3,5,6-三甲基吡嗪,再利用药物拼合原理将其与齐墩果酸及其衍生物通过酯化或酰胺反应合成了8个新型齐墩果酸-川芎嗪衍生物,其结构通过1 HNMR、13 CNMR和M...     

冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

以冬凌草甲素为原料,丁二酸为连接臂在其C-14位引入氨基磷酸酯及含氮化合物,设计并合成了6个未见文献报道的目标化合物。所有衍生物均经过氢谱、碳谱以及高分辨质谱进行结构确认,并采用噻唑蓝比色法(MTT)对目标化合物进行人结肠癌HCT-116、人肝癌BEL-7402、人乳腺癌MCF-7细胞系抗癌活性筛选。结果表明,绝大多数化合物表现出较强的抗增殖作用,其中(1S,4aR,5S,6S,6aR,9S,11aS,11bS,14R)-1,5,6-三羟基-4,4-二甲基-8-亚甲基-7-氧代十二氢-1H-6,11b-(环氧甲酰基)-6a,9-甲基环庚[a]萘-14-基4-(((二乙氧基磷酰基)(苯基)甲基)氨基)-4-氧代丁酸酯表现出最强的抗增殖作用,尤其对人乳腺癌MCF-7细胞系的抗增殖活性最好,其IC₅₀值仅为2.73μmol/L,活性提高约4.61倍,具有进一步开发的价值。     

3'-甲氧基黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

以2-羟基苯甲醛(4)为原料,在氢氧化钾催化下,与3-甲氧基苯乙酮(3)反应制得1-(2-羟基苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酮(2),2在I2/DMSO体系中发生氧化关环反应得到3'-甲氧基黄酮(1),产品结构通过核磁共振氢谱进行了表征确证.优化了反应条件:在第一步羟醛缩合反应中,氢氧化钾为催化剂,n(2-羟...