丹皮酚吗啉杂合物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料，在碱性条件下丹皮酚的2-位酚羟基与二溴烷烃经Williamson反应得到中间体丹皮酚溴代烷基醚2a～2e,化合物2a～2e与吗啉经N-烷基化反应得到丹皮酚吗啉杂合物3a～3e。目标化合物3a～3e经过核磁共振氢谱(¹H NMR)、红外(IR)和高分辨质谱(HRMS)表征。体外抗血小板聚集活性测试结果表明，所得目标化合物3a～3e对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性，优于阳性对照药阿司匹林。     

丹皮酚席夫碱衍生物的合成及其生物活性研究

以丹皮酚与甘氨酸为原料制备含席夫碱结构的丹皮酚中间体,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚亚胺基乙酸溴代烷基酯衍生物3a～3e,再与硝酸银反应生成丹皮酚硝酸酯衍生物4a～4e。化合物4a～4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。对合成的丹皮酚硝酸酯类衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,化合物4a～4e均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用。     

丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a~4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a~4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。     

NO供体型丹皮酚衍生物的合成及其生物活性研究

以丹皮酚与溴乙酸为原料制备丹皮酚乙酸,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚乙酸溴代烷基酯(3a~3e),再与硝酸银反应生成目标化合物NO供体型丹皮酚衍生物4a~4e。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。对合成的NO供体型丹皮酚衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,目标化合物均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用,其中化合物4c的活性最强。     

烃基丹皮酚肟化合物的合成及抗血小板聚集活性

为探究丹皮酚2-位羟基不同烃基取代对抗血小板聚集活性的影响,合成了 7个不同烃基取代的丹皮酚肟衍生物3a～3g并测试了体外抗血小板聚集活性.以丹皮酚为原料,与不同的溴代烃在碱性条件下反应,得到烃基丹皮酚醚,再将其酮羰基肟化,得到7个烃基丹皮酚肟衍生物.目标化合物3a～3g的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和高分辨质谱确证...     

丹皮酚曼尼希碱衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料，以体积分数为95%乙醇水溶液为溶剂，与多聚甲醛和有机胺经Mannich反应得到得到丹皮酚曼尼希碱衍生物2a～2e。目标化合物2a～2e经红外、核磁共振氢谱和高分辨质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明，所得目标化合物2a～2e对二磷酸腺苷(ADP)和胶原(collagen)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性，且明显优于阳性对照药阿司匹林。     

香豆素-3-羧酸乙酯衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以间二苯酚为原料,经Vilsmeier-Haack,Knoevenagel等反应得到7-羟基香豆素-3-羧酸乙酯(3),利用其7位羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到7-溴代烷氧基-香豆素-3-羧酸乙酯(4a～4e),再将其与硝酸银反应得到7-硝氧烷氧基香豆素-3-羧酸乙酯(5a～5e)。化合物5a～5e经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,所得目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,抑制率达32.86%～40.71%,强于阳性对照药阿司匹林(19.33%)。     

NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究

以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。采用HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验对所得化合物进行活性研究。实验结果表明目标化合物降血脂活性高于丹皮酚,其中丹皮酚氧异丁酸硝氧乙基酯活性最好,其升高HDL-C能力高于非诺贝特。当目标化合物浓度为5 mg/mL时,脂肪酶抑制率可达40%左右,对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率可达80%左右。     

羟基香茅醛肟及其烷基醚的合成与除草活性

将羟基香茅醛(1)与盐酸羟胺反应合成羟基香茅醛肟(2),再与溴代烷反应制得4种羟基香茅醛肟烷基醚(3a～3d),用GC-MS、IR和NMR对产物结构进行了表征.采用平皿法测定了羟基香茅醛肟及其烷基醚在不同浓度下对一年生黑麦草生长的抑制作用,结果表明:化合物3b(0.31 mmol/L)、化合物3c(0.63 mmol/...     

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究

以中药有效成分丹皮酚 (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙,然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙,产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件,目标化合物的结构经FT-IR,1H NMR,13C NMR, LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性;结果表明：测定结果表明,部分化合物具有良好的抗菌活性,尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。     

烷基双胍硫酸盐的合成及iNOS抑制活性的测定

二腈二胺在60℃下与硫酸铜反应1 5h得配合物(Ⅰ);然后分2次加入烷基胺(间隔时间为1h)于70℃(对Ⅱa、Ⅱb)或80℃(对Ⅱc～Ⅱe)下反应10h合成了5种烷基双胍硫酸盐(Ⅱa～Ⅱe),Ⅱa、Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱe的收率分别为83 75%、84 21%、88 45%、87 62%、86 51%,以元素分析、IR、NMR、UV对化合物Ⅱa～Ⅱe的结构进行了确认。对化合物Ⅱa～Ⅱe及配合物(Ⅰ)的诱生型一氧化氮合酶(iNOS)抑制活性进行了测定,结果表明,化合物Ⅱb及配合物(Ⅰ)有iNOS抑制活性,其中配合物(Ⅰ)的活性强于对照物氨基胍。     

香豆素硝酸酯类衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以间苯二酚与乙酰乙酸乙酯为原料制备4-甲基-7-羟基香豆素,利用其7位羟基与二溴烷烃反应得到4-甲基-7-溴烷氧基香豆素,再将其与硝酸银反应得到5个香豆素硝酸酯类衍生物。目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱表证。体外抗血小板聚集活性测试结果表明,化合物4-甲基-7-硝氧烷氧基香豆素(4a~4e)对二磷酸腺苷(ADP)所诱导的血小板聚集均具有较强的抑制活性,其IC_(50)值为0.012~0.046mmol,强于阳性对照药阿司匹林(IC_(50)值为0.052mmol)。     

大黄酸硝酸酯衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

以大黄酸为原料,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的大黄酸酸溴代烷基酯,继而与硝酸银反应得到5个大黄酸硝酸酯衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对人肝癌细胞HepG2增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物大黄酸硝酸酯衍生物3a～3e(IC50=8.50～56.4μmol/L)均具有一定的抗增值活性,且显著高于先导化合物大黄酸(IC_(50)=376μmol/L),其中,化合物3c(IC_(50)=8.50μmol/L)的抗增值作用最强,强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU,IC_(50)=16.20μmol/L)。     

1，1＇-二芳基烷基醚化合物的合成及生物活性

在农药中，醚类结构常常被选为有效的活性基团。如以苯草醚、嘧草醚等为代表的二芳基醚类除草剂，以多来宝、溴氟醚菊酯等为代表的1，2’-二芳基烷基醚类杀虫剂等。但1，1’-二芳基烷基醚化合物作为农药的应用尚未见报道。笔者在从事具有杀虫活性的芳基烷基肟醚化合物的研究过程中，得到较高分子量的副产物，经结构及生物活性研究，     

氯化铯催化硒酚烷基化反应合成不对称硒醚

通过卤代烃与硒酚反应合成了不对称硒醚,至少要使用等摩尔的氢氧化铯作碱,与氢氧化钾相比,氯化铯价格昂贵。本文研究用计量的氢氧化钾作催化剂,实验表明,在无水DMF中,4A分子筛存在下,烷基卤、溴代乙酸乙酯、苄基溴及烯丙溴与芳硒酚在室温能有效反应,得到不对称硒醚,收率78%~95%。以苯硒酚(0.1 mol)与溴乙烷(0.3 mol)反应为例的放大实验,产物苯基乙基硒醚的收率为90.2%。     

以丹皮酚为母体合成的丙醇胺类醚化合物及其衍生物

本发明公开了一种以丹皮酚为母体合成丙醇胺类的醚化合物及作为在制备—肾上腺素受体阻滞剂类药物化合物中的应用，该醚化合物的化学名为：1—特丁胺基3—(2—乙酰基—5—甲氧基—苯氧基)—2—丙醇；本发明同时给出了以丹皮酚为母体的丙醇胺类的醚化衍生物的结构通式。该发明原料易得，     

香豆素-3-羧酸-烟酸前药的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究

设计、合成香豆素-3-羧酸-烟酸前药并研究其抗血小板聚集活性,以发现活性更高的新型抗血小板聚集剂。利用拼合原理,以不同的连接桥将香豆素-3-羧酸和烟酸偶联,合成目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。设计、合成了5个新的目标化合物,其结构经ESI-MS、IR及1 H NMR确证。体外抗血小板聚集活性结果表明,目标化合物的抗血小板聚集活性均强于阳性对照药阿司匹林,其中化合物6a的活性最强,值得进一步研究。     

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性

以丹皮酚(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)(Ⅰ)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙(Ⅱ),然后Ⅱ分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙(Ⅲa~Ⅲi),产率为50.5%~91.9%。利用FTIR、1HNMR、13CNMR、LC-MS对目标化合物的结构进行了表征。初步探索了Ⅱ和Ⅲ的合成条件、测定了Ⅲa~Ⅲi的抗菌活性。结果表明:化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲc)对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)为2 mg/L,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙(Ⅲb)对大肠杆菌的MIC为8 mg/L,与阳性对照药利福平抗菌效果相当。     

丹皮酚及百里酚磺酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性

[目的]寻找较高抑菌活性的酚类化合物.[方法]采用菌丝生长速率法测试了丹皮酚和百里酚磺酸酯类衍生物的抑菌活性.[结果]在50 mg/L时,丹皮酚(1)衍生物4a～4n对供试病原菌表现出较好的抑制活性,部分表现出比阳性对照百菌清更高的抑制活性.而百里酚(2)衍生物5a～5n抑菌活性较低,酚羟基对于百里酚维持其高的抑菌活性...     

丹皮酚腙类化合物的合成及其杀虫活性研究

为了研究3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物和3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物中具有潜在应用价值的杀虫先导化合物,进一步开发基于丹皮酚的绿色杀虫剂,在1 mg/mL质量浓度下,采用小叶碟添加法分别测定了21个3/5(3,5)-(二)硝基/氯丹皮酚酰腙类化合物（1～21）和18个3/5(3,5)-(二)硝基丹皮酚腙类化合物（22～39）对三龄前期草地贪夜蛾的毒杀活性。结果表明,所测共计39个目标化合物中5个化合物（12、13、30、32和34）表现出最好的杀虫活性,其最终校正死亡率分别为75.0%、71.4%、71.7%、71.4%和70.4%,显著高于阳性对照川楝素（50.0%）,特别是化合物12,表现出显著的杀虫活性,其最终校正死亡率达75.0%;整体而言,丹皮酚腙类化合物杀虫活性优于丹皮酚酰腙类化合物;在丹皮酚C-3、C-5位引入硝基或氯原子,在其羰基位引入席夫碱（即酰腙和腙）,均能提高丹皮酚类衍生物的杀虫活性。