2-取代苯并噁唑/苯并噻唑/苯并咪唑的合成研究进展

苯并噁唑(苯并噻唑、苯并咪唑)类化合物作为一类具有生物活性的化合物,其合成越来越受到研究人员的青睐,本文综述了2-取代苯并噁唑的不同合成方法。     

2-取代苯并噁唑绿色制备及用途

苯并噁唑类化合物的衍生化合物在化工原料、农药、医药等领域有着非常广泛的应用。关于2-取代苯并噁唑有许多合成方法,但多数与重金属催化有关,不是环境友好型合成方法。本文主要介绍了绿色环保的2-取代苯并噁唑制备方法,如微波促进合成、非金属催化合成,以及苯并噁唑类化合物在药物制备、工业方面的用途等。     

2-对甲苯基苯并唑合成方法综述(续)

在深入研究报道的苯并唑类化合物合成方法及分析2-对甲苯基苯并唑化合物结构特点的基础上,以2-对甲苯基苯并唑为代表,以合成苯并唑环为主线,归纳出拉登堡(Ladenburg)苯并唑合成法、类-拉登堡苯并唑合成法及非-拉登堡苯并唑合成法三大合成途径。按合成原料类别分类,系统概述了2-对甲苯基苯并唑合成路线和合成方法。列出了各反应的主要条件和收率,讨论了部分路线的反应机理,给出了一些研究建议。     

2-对甲苯基苯并??唑合成方法综述

在深入研究报道的苯并噁唑类化合物合成方法及分析2-对甲苯基苯并噁唑化合物结构特点的基础上,以2-对甲苯基苯并噁唑为代表,以合成苯并唑环为主线,归纳出拉登堡(Ladenburg)苯并噁唑合成法、类-拉登堡苯并噁唑合成法及非-拉登堡苯并噁唑合成法三大合成途径。按合成原料类别分类,系统概述了2-对甲苯基苯并噁唑合成路线和合成方法。列出了各反应的主要条件和收率,讨论了部分路线的反应机理,给出了一些研究建议。     

2-多氟苯基苯并噁唑衍生物的合成和杀螨活性

有效的杀螨剂分子都含有一个吡咯环和一个苯环 ,如乙螨唑 (etoxazole) (苯基唑 )和唑螨酯 (fenpy roximate) (苯氧吡咯唑 ) ,它们都抑制线粒体中复合体I处的电子传导。由于其化学结构中杂环的多样性 ,有必要对其他含有苯环的杂环化合物进行生物活性检测。在以杀菌剂噻菌灵、除草剂苯噻酰草胺和精唑禾草灵为先导化合物开发中 ,TakehitoMOURI等人发现了 2 苯基苯并唑衍生物有很好的杀螨活性 ,还得到一个高杀卵活性的化合物。此化合物含有一个多氟苯环 ,已申请专利。本文详尽地描述了此类物质的活性和改进后的合成方法。此外 ,还合成…     

氮杂环卡宾-钯(Ⅱ)-1-甲基咪唑配合物催化苯并■唑与对甲苯磺酸芳酯的C—H键直接芳基化反应

2-芳基苯并■唑是一类非常重要的有机化合物。以氮杂环卡宾-钯(Ⅱ)-1-甲基咪唑[NHC-Pd(Ⅱ)-Im]配合物为催化剂,通过催化苯并■唑与对甲苯磺酸芳酯的C—H键直接芳基化,高效合成了2-芳基苯并■唑类化合物。使用0.05倍物质的量的NHC-Pd(Ⅱ)-Im配合物为催化剂,3.5倍物质的量的LiO~tBu为碱,以甲苯为溶剂,不同取代基的苯并■唑和对甲苯磺酸芳酯在130℃下反应12 h,以71%～92%的收率得到相应的C—H键直接芳基化产物。     

取代异唑衍生物的合成

对文献中有关取代异唑衍生物的合成方法及反应特点进行了归纳和综述     

5-取代异唑-3-羧酸酯类化合物的偶极成环制备方法

标题化合物是一类重要的药物中间体,对其合成已有多种制备方法,偶极成环法是一类比较特殊的制备方法,适合特定的异唑类化合物的制备,且具有一定的方法学研究意义。综述了近年来基于偶极成环法合成异唑的研究报道,加以整理分类,并对代表性研究加以总结。     

基于酮肟成环法的5-取代异唑-3-羧酸酯类化合物合成进展

5-取代异唑-3-羧酸酯类化合物广泛存在于许多药物结构片段中,是药物研发的重要中间体。综述了近年来报道的以酮和盐酸羟胺形成肟而成环这一主要制备方法的研究进展,对代表性化合物的合成进行了详细归纳和总结,并对此类方法的不同物质合成方法的差异、难易等方面加以对比和分析。     

邻苯二胺与醛缩合反应的研究

邻苯二胺与二分子醛缩合形成分子内双席佛碱，接着发生分子内熏排形成1-取代-2-芳基苯并咪唑衍生物。实验结果表明，与醛基相连的基团的给电子能力种类决定了分子内重排反应产物-1-取代-2-芳基苯并咪礁衍生物的结构。文章为一步法合成1-取代-2-芳基苯并眯唑衍生物提供了参考依据。     

基于炔肟成环的5-取代异噁唑-3-羧酸酯类化合物的合成

异噁唑结构普遍存在于药物结构中,同时也在许多天然活性产物结构中存在,而5-取代异噁唑-3-羧酸酯类化合物是异噁唑化合物中研究较为广泛的一类。总结了炔肟成环制备5-取代异噁唑-3-羧酸酯类的合成方法和研究进展,详细归纳和报道各代表性例子,并对其加以对比分析。     

吡唑并嘧啶酮氧苯氧丙酸甲酯类化合物的合成与除草活性

芳氧苯氧丙酸酯类衍生物是一类高效防除禾本科杂草的除草剂。近年来在苯氧羧酸的苯环对位引入杂环基开发了一系列高活性的品种，如Hoechst公司开发的噻唑禾草灵和曙唑禾草灵、Dow公司开发的吡氟氯禾灵甲酯。文献报道合成这类化合物的方法是首先合成卤索取代的杂环，然后与苯氧羧酸酯发生亲核取代反应。吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮具有广泛的生物活性，我们通过新方法已合成了一系列含吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮的芳氧苯氧乙酸酯类衍生物，初步生物活性测定表明具有良好的除草活性。     

基于炔肟成环的5-取代异(哑)唑-3-羧酸酯类化合物的合成

异(哑)唑结构普遍存在于药物结构中,同时也在许多天然活性产物结构中存在,而5-取代异(哑)唑-3-羧酸酯类化合物是异(哑)唑化合物中研究较为广泛的一类.总结了炔肟成环制备5-取代异(哑)唑-3-羧酸酯类的合成方法和研究进展,详细归纳和报道各代表性例子,并对其加以对比分析.     

苯并噁唑类化合物合成研究进展

苯并噁唑类化合物是一类重要的杂环化合物,它不仅在生物、医药等方面有着广泛应用,而且在光学材料、高性能复合材料等诸多领域显现出独特的性能.本文简述了苯并噁唑的合成方法并进行了总结,同时阐述了苯并噁唑合成的研究方向.     

噁唑禾草灵的制备方法——美国专利4935522号

本发明涉及到噁唑禾草灵合成的一种方法。该化合物可作为除草剂。制备杂环取代的2-芳氧基苯氧基链烷酸类除草剂的技术是众所周知的。在这种情况下,芳基包括苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并吡唑基等衍生物。这样的化合物可以如下通式来描述:     

2-异氰酸酯、4-异氰酰基苯并三氮唑甲苯[IBMB]的合成和光化学反应

用1H-N取代苯并三氮唑[BT]]与2,4-甲苯二异氰酸酯反应,合成了2-异氰酸酯、4-异氰酰基苯并三氮唑甲苯[IBMB]。通过IR、~1H、~(13)C NMR分析,认定该化合物结构与按分子设计的原则所得产物相吻合。对IBMB的感光性做了初步探讨。     

1,4-双苯并噁唑萘类荧光增白剂合成路线综述

系统阐述了1,4-双苯并噁唑萘类荧光增白剂的合成方法,并简要介绍了不同类型取代基形成的代表性化合物及其相关性质。     

苯并异硒唑酮类化合物的合成研究进展

苯并异硒唑酮类化合物是一类重要的具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎等生物活性和低毒性化合物,因此受到广泛关注,但目前苯并异硒唑酮类化合物合成方法不多,而且效果也不好。本文以起始原料分类,对苯并异硒唑酮类化合物的合成路线进行综述。     

比拉斯汀关键中间体的合成

以2-[1-(4-溴苯基)-1-甲基乙基]-4,5-二氢-4,4-二甲基唑为原料,通过与二溴乙烷的格氏反应得到4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-唑基)-1-甲基乙基]-2-苯乙基溴,再与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑在碱性条件下经亲核取代得到比拉斯汀中间体2-(2-(4-(2-(4-(1H-苯并咪唑-2-基)哌啶-1-基)乙基)苯基)丙-2-基)-4,4-二甲基4,5-二氢唑,总收率63%。新工艺不仅避免了正丁基锂、环乙烷等危险试剂的使用,而且降低了安全隐患和环境污染,简化了实验步骤,且操作简便、收率高,适合工业化生产。     

合成苯并三氮唑紫外吸收剂的加氢催化剂研究

苯并三氮唑及其衍生物是一类毒性低、稳定性高且应用广泛的紫外吸收材料。文章研究了炭载PdPtCu三金属催化2-硝基-（2’-羟基-5’-甲基苯基）偶氮苯（HAB）加氢合成2-（2’-羟基-5’-甲基苯基）苯并三氮唑（UV-P）的性能,在323 K、0.5 MPa氢气压力条件下反应5 h后HAB转化率为100%、UV-P选择性达92.2%,实现了偶氮化合物加氢高选择性地合成苯并三氮唑紫外吸收剂的目的。利用XRD、TEM及XPS等催化剂表征手段,发现Cu-Pd、Cu-Pt合金相与催化剂表面适量的缺电子态贵金属物种(Mδ )可以有效抑制N-N键断裂与过度加氢副反应,降低了四氢化合物和芳胺类等副产物的生成。