对苄氧基苯甲酸及其衍生物的合成

据文献报导,间苯氧基苯甲酸酯衍生物或盐具有良好的除草活性,如治草醚[Bifenox,5′-(2,4-二氯苯氧基)-2′-硝基苯甲酸甲酯]和Blazer(5′-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2′-硝基苯甲酸钠)等。但是,关于对苄氧基苯甲酸及其盐和酯类化合物的除草活性,文献上未见报导。为了寻找高效的除草剂并观察其化学结构与生物活性的变化规律,作者合成了28个具有下列通式的化合物     

13种取代芳氧基丙酰氧基烃膦酸酯系列化合物生物活性初报

对13种(取代)芳氧基丙酰氧基烃基膦酸酯系列化合物进行了除草、杀虫、杀菌和植物生长调节活性的初步测定,结果表明:其双子叶植物抑制活性高(抑制率均>80％);抑制生根活性均达100％,且均产生愈伤组织;促进植株生长活性有2个化合物与IAA活性相近,1个化合物比IAA活性高34.9％;且杀虫和杀菌活性均很低(效果均<20％)     

具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅧα－（苯并噻唑－2－硫乙酸氧基）烃基膦酸酯的合成、性质与生物活性

报道了６个α－（苯并噻唑－２－硫乙酸氧基）·烃基膦酸酯的合成和性质，它们的结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ和３１ＰＮＭＲ所证实，并对其部分化合物的除草活性和植物生长调节活性进行了初步的研究。     

3,5-二氨基苯甲酸-4’-己氧基苯酯的合成

以对苯二酚和溴代正己烷为原料,单醚化反应得到 4 己氧基苯酚,再与 3,5 二硝基苯甲酰氯反应得到3,5 二硝基苯甲酸 4’ 己氧基苯酯,最后常压催化加氢得到目标产物 3,5 二氨基苯甲酸 4’ 己氧基苯酯,总收率33.2%。目标化合物经元素分析和核磁验证。     

香料1—异丁氧基—1—正丁醇乙酸酯的合成

以（Ｎ（Ｂｕ）Ｂｒ为相转移催化剂，用于α－氯代正丁基异丁与无水乙酸钠之间的亲核取代反应，首次合成了１－异丁氧基－１－正丁醇乙酸酯，产率达６０．２％，该化合物具有清新愉快的甜香气，富有浓郁自然特色。     

液──液相转移催化法合成羰芳氧基苯氧基乙酸芳酯及其生理活性

用液──液相转移催化法合成了１９个羰芳氧基苯氧基乙酸芳酯，并初步考查了这些化合物对小麦的生理活性。经筛选其中一些化合物对小麦生长有一定的促进作用，其效果优于或接近于类似结构的植物生长调节剂２．４－二氯苯氧基乙酸及α－萘氧基乙酸。     

香料1－异丁氧基－1－正丁醇乙酸酯的合成

以［Ｎ（Ｂｕ）４］Ｂｒ为相转移催化剂，用于α－氯代正了基异了基醚与无水乙酸钠之间的亲核取代反应，首次合成了１－异丁氧基－１－正丁酸乙酸酯，产率达６０．２％。该化合物具有清新愉快的甜香气，富有浓郁自然特色。     

含多取代嘧啶环的乙氧甲酰硫脲的合成及除草活性

合成了6种新的N－乙氧甲酰基－N（4,5,6－三取代－2－氨基嘧啶）硫脲化合物。进行了IR、^1HNMR和元素分析表征。初步的除草活性测定表明,部分目标化合物对单子叶植物的生长有较好的抑制活性,对双子叶植物稳定,表现出较好的选择性。     

二芳氧基丙胺类化合物的合成及生物活性研究

以增产胺（ＤＣＰＴＡ）为模式化合物，设计了具有重复ＡｒＯＣＨ＿２ＣＨ－２ＮＲ＿２结构单元的化合物：１，３．二芳氧基丙－２－胺（Ⅳ）与２，Ⅳ二芳氧基丙胺两类化合物。在缚酸剂的存在下使各种酚与Ｎ，ｗ－二烷基－２，３－二氧丙胺反应成功地合成了这两类化合物，其结构经元素分析、１￣ＨＮＭＲ及ＭＳ等确证。初步生物活性测定表明化合物Ⅳ有很好的杀草活性     

(2,2,2-三氟乙氧基)苯胺的合成

提供了一种用三氟乙氧基化反应和加氢还原制备三氟乙氧基苯胺的方法。以邻氯硝基苯和对氯硝基苯为原料,与三氟乙醇钠在120℃反应5h,制得邻位和对位两种三氟乙氧基硝基苯,收率分别为87.1%和95.8%;两种三氟乙氧基硝基苯经钯炭催化剂催化加氢还原,75℃反应1h,得目标化合物2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯胺和4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯胺,收率分别为94.5%和95.2%。产物结构经1HNMR和IR确证。     

1—正丁氧基—1—丁醇醋酸酯香料的相转移催化合成

以三乙基苄基氯化铵（ＴＥＢＡＣ）作相转移催化剂，α－氯代醚和无水醋酸钠反应合成１－正丁氧基－１－丁醇醋酸酯，该法产品收率可达８２．６％。     

2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的合成

为了发现具有生物活性的新型分子结构,以具有除草活性的化合物结构为基础,根据类同合成法,以苯酚和3-氯丙酰氯为原料,通过酰化反应生成3-氯丙酸苯酯,后经环化、施密特重排及取代反应合成了化合物2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮,总收率为28.2%。化合物的分子结构经核磁共振波谱、质谱、元素分析及X射线单晶衍射进行了表征。     

氯代乙酰苯胺类除草剂的研究——Ⅰ.某些氯代乙酰苯胺类化合物的除草活性

前言近年来我们先后合成50余个α-氯代乙酰苯胺类化合物,进行了室内除草活性测定。我们的主要目的是从我国化工原料资源和农业生产的实际需要出发,筛选出合适的活性化合物,付诸生产和田间应用;同时,也力求对这类化合物的除草活性得到某些规律性的认识,以使我们在这类除草剂的合成及应用试验中有所遵循。关于氯代乙酰胺类除草剂,从1954年起,曾由美国孟山都(Monsanto)化学公司进行研制。该公司在温室内以禾本科杂草为试材,     

2014年授权的除草剂专利

<正>一种具有除草活性的氟代三嗪类化合物及其制备方法本发明属于农用除草剂领域,具体公开了具有除草活性的氟代均三嗪类化合物或其铵盐,以及该化合物的制备与应用。本发明的化合物结构如通式I所示:式中各基团的定义见说明书。本发明化合物具有很好的除草活性,在苗前和苗后使用、可有效地防     

3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)吡唑酰胺类新化合物的合成及其杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,在其吡唑环上引入四氟丙氧基,合成出6个吡唑酰胺类新化合物。所有化合物均通过核磁共振氢谱、元素分析等进行表征,并对其杀虫活性进行了测定。结果表明,在0.05 mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾的生物活性显著高于氯虫苯甲酰胺。     

氯代乙酰苯胺类除草剂的研究——Ⅱ.氯代乙酰胺类除草剂及其中间体合成研究

α-氯代乙酰胺类化合物除草活性的研究。在毛主席无产阶级革命路线的光辉指引下,经实验室活性筛选和大田药效试验,确定了具有下列结构的化合物系一类高效、低毒、对作物安全的优良除草剂。     

1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑类化合物的合成及生物活性

[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在苯甲酰氯的骨架中引入具有良好生物活性的1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑化合物,设计合成一系列1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑化合物,并进行目标化合物生物活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。生物活性测试结果表明:部分目标化合物对小菜蛾和朱砂叶螨有良好的生物活性。[结论]1,5-二芳基-3-苯甲酰氧基吡唑类化合物具有较好的生物活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,期望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。     

N—乙氧甲酰基—N′—取代芳基硫脲的合成与除草活性

通过乙氧基甲酰氯的异硫氰酸酯化，再与芳胺加成反应合成了8种新的N－乙氧甲酰基－N′－芳基硫脲化合物，其结构经过IR、^1HNMR和元素分析等方法证明，初步除草活性测定结果表明部分化合物对植物生长具有很强的抑制作用。     

2—（2,4—二氯苯氧基）丙酸乙酯的制备

以２－氯丙酸乙酯和２,４－二氯苯酚为原料,在乙醇钠催化下,合成了２－（２,４－二氯苯氧基）丙酸乙酯。作为芽后除草剂,可制成乳剂使用,也可经皂化制成钾盐、钠盐或胺盐水溶液使用。     

相转移催化合成对苄氧基苯甲腈的研究

以对羟基苯甲腈、氯代苄为原料,四丁基溴化铵为催化剂,合成了对苄氧基苯甲腈.考察了催化剂用量、温度、原料配比和时间对产率的影响.优化条件为:催化剂用量1.5 g,n(对羟基苯甲腈):n(氯代苄)=1.1∶1.0,反应温度为70℃,反应时间为8 h.对苄氧基苯甲腈产率达到89%.