瑶药瓜馥木化学成分及药理活性研究进展

瓜馥木为番荔枝科瓜馥木属植物,其根茎部可做药用。本文主要是对瓜馥木的化学成分、药理活性等方面进行了综述,为瑶药瓜馥木的进一步合理开发利用提供了一定理论依据。     

瓜馥木总生物碱含量测定

目的:采用酸碱滴定法测定瓜馥木药材中总生物碱含量。方法:采用返滴定法测定,滴定液:0.0125 mol/L硫酸滴定液,0.0101 mol/L氢氧化钠滴定液;指标剂:茜素磺酸钠指示剂。结果:方法简便、重现性良好,RSD为0.612%(n=5);平均回收率为102.9(n=9)。结论:本方法可用于瓜馥木药材总生物碱含量的测定。     

KTDA衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

3-羰基-甘遂-8,24-二烯-21-羧酸（KTDA）对某些肿瘤细胞有抑制增殖作用,且曾浓度依赖性。本文将KTDA进行胺化以及酯化得到7个KTDA衍生物,并采用MTT法评价了KTDA以及7个衍生物对SMMC-7721、A549、Eca-109、KB四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。衍生物中化合物2对SMMC-7721肿瘤细胞的IC50值比KTDA的IC50值低,化合物8对SMMC-7721、Eca-109肿瘤细胞的Ic50值比KTDA的IC50值低。     

2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子.以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过1 HNMR、13 CNMR、19 FNMR进行结构确证.采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的...     

含噻吩片段的三嗪类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为原料设计合成了一系列含噻吩片段的结构新颖的三嗪类化合物。最终的22个化合物结构经¹HNMR,¹³CNMR和HRMS确证。并且用MTT法评价了该系列化合物对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物3-((4-氯-6-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-N-甲基噻吩-2-甲酰胺具有良好的抗肿瘤活性且优于阳性对照TAE-226,其对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的IC₅₀为9.528μmol。此研究以期为含1,3,5-三嗪骨架的抗肿瘤药物提供参考。     

手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物,研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价,探析其构效关系,并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物,并再次评价其抗肿瘤效果。结果显示,27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用。其中,16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂,14个化合物对Hela细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优。进一步,结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖,部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物,具有较好的研发潜力。     

三个喹啉银(Ⅰ)配合物的抗肿瘤活性研究

采用MTT法测定配合物1~3对5种肿瘤细胞株(T-24、SK-OV-3、SK-OV-3/DDP、BEL-7402、HCT-8)和1种人正常肝细胞HL-7702进行体外活性测试,并利用琼脂糖凝胶电泳实验初步探讨了配合物1~3与p UC19 DNA相互作用。实验结果表明,相对于正常细胞HL-7702,配合物1~3对5种肿瘤细胞的生长均表现出不同程度的抑制作用,其IC50范围为5.7~40.1μM。同时,研究还发现配合物1~3以插入作用方式与DNA作用。     

无花果多糖体外抗氧化及抗肿瘤活性研究

从无花果中提取、分离和纯化得到了均一性无花果多糖FCPS-1、FCPS-2、FCPS-3,通过测定DPPH自由基清除率、超氧阴离子自由基清除率、羟基自由基清除率、还原能力研究了其体外抗氧化活性,采用MTT法研究了其体外抗肿瘤活性。结果表明:以上无花果多糖均表现出与浓度正相关的体外抗氧化活性,其中FCPS-3具有相对更强的体外抗氧化活性。FCPS-3对HepG-2细胞和7901细胞具有更强的体外抗肿瘤活性,在浓度为2.0mg·mL-1时,FCPS-3对HepG-2细胞和7901细胞的抑制率分别为57.30%和54.49%。表明无花果多糖可作为潜在的天然抗肿瘤药物。     

野棉花化学成分及抗肿瘤活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、制备液相等色谱方法对恩施地区银莲花属植物野棉花体积分数为70%的乙醇提取液进行分离纯化，运用NMR、MS等方法进行结构鉴定，并考察了化合物的抗肿瘤活性。结果显示：得到了10个化合物，包括木脂素类、黄酮类、皂苷类化合物。分别为络石苷元(Ⅰ)，牛蒡子苷元(Ⅱ)，绿原酸(Ⅲ)，紫云英苷(Ⅳ)，异槲皮素苷(Ⅴ)，银椴苷(Ⅵ)，络石苷(Ⅶ)，牛蒡子苷(Ⅷ)，水杨苷(Ⅸ)，薯蓣皂苷(Ⅹ)。其中化合物Ⅰ~Ⅱ、Ⅵ~Ⅶ、Ⅸ是首次从银莲花属中分离得到，化合物Ⅰ~Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ是首次从野棉花中分离得到。MMT(四唑盐比色法）测试结果显示：化合物Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ在100 μmol/L浓度时对宫颈癌细胞HeLa的抑制率分别为10.5% , 7.0%, 0.5%及88.0%，其中化合物X的活性最好，高于阳性对照品顺铂的抑制率80.5%。     

新型熊果酸喹啉衍生物抗肿瘤活性研究

原料为五环三萜类天然产物熊果酸,合成新型熊果酸喹啉衍生物。使用元素分析法、ESIMS、13C NMR等,分析1,3,4-噁二唑衍生物4a-4f,以及熊果酸喹啉酰肼衍生物3a-3f。采用MTT法,对4a-4f、3a-3f进行测试,分析对三种肿瘤细胞株的增殖抑制活性。结果显示,对三种肿瘤细胞株,包括SMMC-77213、HeL、MDA-MB-231,3a-3c都有明显的抑制活性。比对照依托泊苷更强,对SMMC-77213、HeL、MDA-MB-231的IC50值,分别是17.49～19.43μmol/L、0.84～1.19μμmol/L、1.17～1.85μμmol/L。根据抗肿瘤活性结果显示,喹啉基引入熊果酸分子中,羧基修饰为1,3,4-噁二唑基、酰肼基,抗肿瘤活性能够明显增强,酰肼的衍生物为侧链,相比噁二唑的衍生物活性更佳。因此,能够进一步优化熊果酸结构,提升抗肿瘤活性。     

Oil Quality Improvement in Soybeans-Glycine max (L.) Merr.

Plant breeding was used to reduce the linolenic acid content of soybean oil and improve oil stability. By crossing strains with the lowest linolenic acid content available, it was possible to produce offspring with amounts of linolenic acid 1 to 1.5% lower than the best parental strain. The selection of desirable strains was greatly accelerated by growing plants in Puerto Rico during the winter. Mutagenic agents (X-rays and ethyl methylsulfonate) were used in an attempt to introduce more variability for fatty acid composition into the population. Seed source has a small effect on the amount of linolenic acid produced in the next generation of seeds. A late planting date significantly increased the amount of linolenic and stearic acid in soybeans. There was a significant negative correlation between linolenic acid and both oleic and stearic acid.     

海南核果木抗氧化活性研究

将海南核果木干燥枝叶用乙醇浸提,对总提物分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,并以DPPH法和FRAP法对总提物及各萃取物的抗氧化活性进行评价。结果显示,在DPPH法中海南核果木总提物(DH)、石油醚萃取物(DHMSO)、乙酸乙酯萃取物(DHEtOAC)、正丁醇萃取物(DHNBA)、水相(DHH2O)的IC50分别为77.3、115.2、51.4、342.9、205.7 mg/L,其FRAP值分别为(11 712.2±931.8)、(10 820.9±690.5)、(14 386.4±568.8)、(1 157.6±63.3)、(5 584.1±182.3)μmol Fe2+/g。且抗坏血酸(Vc)和BHT的IC50分别为10.7、47.1mg/L,FRAP值分别为(18 022.8±63.3)、(14 568.7±137.0)μmol Fe2+/g,并通过多元聚类分析表明DH、DHMSO、DHEtOAC与BHT、Vc具有类似强度的抗氧化活性,可归为同一类型,且DHEtOAC抗氧化活性与BHT无显著性差异,说明其粗提物具有较强的抗氧化活性。     

尖尾枫挥发油化学成分分析研究

通过对尖尾枫植物枝叶和花挥发油中主要化学成分的研究,分析比较其主要化学成分及其相对含量。采用水蒸气蒸馏法分别从尖尾枫的新鲜叶、花中提取挥发油,运用气相色谱-质谱联用法分析鉴定其中的化学成分,并用峰面积归一化法测定各组分的相对含量。尖尾枫叶和尖尾枫花的挥发油得率分别为4.51%和2.79%。从尖尾枫叶挥发油中共鉴定出28个化合物,峰面积之和占挥发油总馏出峰面积的76.24%;从尖尾枫花挥发油中共鉴定出20个化合物,峰面积之和占挥发油总馏出峰面积的85.25%。尖尾枫挥发油的主要化学成分为α-红没药醇等倍半萜类化合物,叶和花的挥发油中化学成分的组成及其相对含量存在差异,研究结果可为合理使用尖尾枫资源以及开发新品种精油提供科学基础。     

蟛蜞菊中黄酮物质的提取工艺研究

采用超声波辅助对蟛蜞菊叶、茎中的黄酮类化合物进行提取,在单因素试验的基础上用正交实验进行工艺参数的优化。结果表明,蟛蜞菊叶最佳提取工艺为：用蟛蜞菊叶质量60倍的40％乙醇进行超声波强化处理25min,在80℃恒温1h,黄酮提取率为2．73％;蟛蜞菊茎的最佳提取工艺为：用蟛蜞菊茎质量60倍的60％乙醇进行超声波强化处理25min,在80℃恒温1h,提取率为1．65％。实验平均回收率为101．2％。     

Effect of Nitrate on Nodule and Root Growth of Soybean (Glycine max (L.) Merr.)

The application of combined nitrogen, especially nitrate, to soybean plants is known to strongly inhibit nodule formation, growth and nitrogen fixation. In the present study, we measured the effects of supplying 5 mM nitrate on the growth of nodules, primary root, and lateral roots under light at 28 °C or dark at 18 °C conditions. Photographs of the nodulated roots were periodically taken by a digital camera at 1-h intervals, and the size of the nodules was measured with newly developed computer software. Nodule growth was depressed approximately 7 h after the addition of nitrate under light conditions. The nodule growth rate under dark conditions was almost half that under light conditions, and nodule growth was further suppressed by the addition of 5 mM nitrate. Similar results were observed for the extending growth rate of the primary root as those for nodule growth supplied with 5 mM nitrate under light/dark conditions. In contrast, the growth of lateral roots was promoted by the addition of 5 mM nitrate. The 2D-PAGE profiles of nodule protein showed similar patterns between the 0 and 5 mM nitrate treatments, which suggested that metabolic integrity may be maintained with the 5 mM nitrate treatment. Further studies are required to confirm whether light or temperature condition may give the primary effect on the growth of nodules and roots.     

毛鱼藤废渣中抗植物病菌及抗肿瘤活性物质

从毛鱼藤废渣中追踪分离生物活性物质.结合抗植物病毒、抗肿瘤活性筛选,采用减压硅胶柱层析和反复SephadexLH-20柱层析法追踪分离毛鱼藤废渣活性化学成分,通过理化常数测定和波谱解析进行结构鉴定.结果表明:自毛鱼藤废渣中追踪获得2种化合物,其中鱼藤酮在10 mg/L对匍萄白腐病菌作用最强,抑制率为61.1%;羟基鱼藤素对大肠癌HCT-8细胞、人肝癌BEL-7402细胞、人卵巢癌A2780细胞有很强的抑制作用.毛鱼藤废渣中具有抗植物病毒、抗肿瘤活性化合物属首次报道.     

二茂铁鎓离子衍生物在抗癌活性方面的研究进展

对近年来二茂铁鎓离子衍生物在抗癌活性方面的研究进行了综述,并探讨了这类衍生物的分子结构与抗癌活性之间的相互关系及其抗癌机理。