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目的:优选白屈菜红碱(CHE)脂质体-温敏凝胶的制备工艺,考察其性质及体外释放特征。方法:采用"冷溶法"以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察指标优化CHE脂质体-温敏凝胶制备工艺;HPLC分析方法测定CHE含量,透析法考察体外释放特征。结果:优化处方用量为磷脂浓度8mg·m L~(-1)、磷脂胆固醇比8∶1、药脂比1∶7、有机相水相比1∶3、P-407与P-188比20%:6%;所制得CHE脂质体-温敏凝胶粒径、包封率、载药量、胶凝温度分别为113.8nm,76.27%,8.84%,35.5℃;体外释放结果显示,CHE脂质体温敏凝胶24h内累计释放率为54.73%,48h内累计释放率为64.01%。结论:制得的CHE脂质体-温敏凝胶具有温敏特性及良好的缓释效果。 相似文献
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《广东化工》2021,48(12)
目的:构建一种半乳糖修饰的肝靶向紫杉醇脂质体,并对其制备工艺进行筛选优化。方法:采用生物酶催化法,在反应介质丙酮和脂肪酶催化下,合成肝靶向脂质材料GalNAc-C8-Chol,并利用ESI-MS、NMR表征确证产物结构;以薄膜分散法制备NGal-PTX-LP,对其处方中膜材比、药脂比、DSPG-Na和MCT用量进行单因素优化。结果:经ESI-MS、NMR确证为目标产物,NGal-PTX-LP最佳制备工艺为:胆固醇与氢化大豆磷脂比例为3︰8,DSPG-Na用量为6.25%,MCT用量为2.50%,药脂比为1︰16。结论:酶促法合成GalNAc-C8-Chol,反应条件温和,无毒高效,绿色环保,潜在应用价值大。经工艺优化的NGal-PTX-LP粒径适中、稳定性好,包封率高。 相似文献
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运用高压均质法制备了加载尼美舒利的纳米结构脂质载体(Nanostructured Lipid Nanoparticles, NLC),采用单因素设计考察了固液态油脂比、脂质用量、乳化剂用量、药脂比、均质压力和均质次数对纳米粒质量的影响。采用正交设计优化了制备条件。确定的最适宜制备方案为油酸与单硬脂酸甘油酯(glycerin monostearate,GMS)投料比为3:10,药脂比为1:40, TPGS用量为1.4 g,均质压力为90 MPa。依据最适宜处方制备的纳米粒粒径为132.6± 1.4 nm,包封率为82.35±1.23%。扫描电镜显示所制备纳米粒呈类球形,体外释放实验表明其释放行为符合Higuchi模型。 相似文献
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目的:制备水飞蓟宾缓释胶囊并优化其处方。方法:减压蒸发法制备水飞蓟宾磷脂复合物(SPC);紫外分光光度法(UV)验证SPC;UV建立水飞蓟宾体外测定方法;单因素法对缓释胶囊内缓释小片骨架材料与填充剂考察;星点设计-效应面法对缓释小片处方优化。结果:成功建立水飞蓟宾的体外测定方法,方法学考察符合要求;SPC最佳药脂比1︰1,复合率78.31%;经验证制出SPC;缓释小片最优处方:水飞蓟宾50%、羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M) 33.3%、乙基纤维素(EC)6.7%、微晶纤维素(MCC)10%。结论:制备的缓释胶囊达到设计要求,为制剂进一步开发和临床应用提供参考。 相似文献
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为了制备7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)脂质体并进行相关制剂学评价,采用薄膜分散法制备SN-38脂质体,以包封率为评价指标,用高效液相色谱法进行测定,通过单因素实验考察优化SN-38脂质体的制备工艺并进行质量评价。结果表明:制备工艺中,磷脂浓度3%,药脂比为1∶20,胆固醇与磷脂比为1∶6,水化温度为50℃,包封率平均值为92.0%,选择质量分数为10%的甘露醇为冻干保护剂,制备SN-38脂质体的冻干品;质量评价方面,SN-38脂质体的外观澄清带有蓝色乳光,平均粒径为147 nm。选用载体成膜法制备SN-38脂质体的工艺操作简便、合理可行。 相似文献
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为解决氟苯尼考水溶性差,口服吸收不稳定的问题,以壳聚糖作为脂质体载体材料,制备性能稳定的壳聚糖/氟苯尼考脂质体。采用冷冻溶解法来制备脂质体,通过单因素分析,以包封率为指标,响应面设计优化最佳制备工艺条件。通过冷冻干燥法得到的脂质体为浅黄色,响应面优化制备最佳工艺条件为:药脂比为5∶1、磷脂比为4∶1、体积比为4∶1时;在此条件下壳聚糖/氟苯尼考脂质体包封率可以达到89.4%。采用冷冻溶解工艺优化制备壳聚糖包覆氟苯尼考,制备成包封率较高的脂质体,增强了氟苯尼考稳定性,提高了生物利用度,具有广阔的应用前景。 相似文献