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以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料,经溴代、酯化、格氏反应、还原、羟基保护、开环、氧化断裂等步骤得到目标产物,反应总收率达27.9%。 相似文献
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医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料经重氮化、溴化、酯化、还原、开环、氧化反应得到目标产物医药中间体(3R,4R)-3-[(1R)叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮。经1H NMR,IR证明得到了氮杂环丁酮,提高了酯化反应的收率,改变了格氏试剂反应中苛刻的条件,降低了开环反应的温度并提高了开环收率,总收率为35.88%。 相似文献
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(3R,4R)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以化合物(3S,4S)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮为主要原料,以卟啉锰为催化剂,经氧化脱羧,再由03氧化脱保护基制得(3R,4R)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA),两步反应总收率达到83.7%。采用卟啉锰做催化剂进行脱羧氧化反应,使该步反应收率达到了93.O%。用FT-IR、^1HNMR对最终产物结构进行了表征。 相似文献
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采用亚胺基氯化物法,制备头孢克肟的中间体7-氨基-3-乙烯基-头孢烷酸对甲氧基苄酯盐酸盐。7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-头孢烯酸对甲氧基苄酯经3位Wittig反应后用亚胺基氯化物法脱去7位侧链,得目的产物。反应条件温和,周期缩短,总收率70%。 相似文献
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叙述了二芳基甲酮化合物制备方法的四氯化碳法、光气法、一氧化碳法、氧化法和其他方法,并对各种方法的优缺点作了简要的评价.认为利用绿色化学合成技术对传统的制备工艺改造是今后的重要发展趋势. 相似文献
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介绍了O ,O 二甲基硫代磷酰氯的合成方法 ,并对主要的 3种O ,O 二甲基硫代磷酰氯的合成方法在工艺和成本上进行了分析比较 ,同时描述了该产品在国内的生产现状和发展趋势。 相似文献
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联苯双酯的合成及应用 总被引:4,自引:1,他引:3
联苯双酯是一种重要的医药中间体,也是一种新型的药物。它的合成具有重要的理论意义和现实价值。文章综述了近年来国内外对它的研究进展,介绍了联苯双酯的三种异构体α-DDB、β-DDB、γ-DDB以及它们的应用现状,简介了α-DDB、β-DDB的合成工艺,并探讨了α-DDB的新合成方法。 相似文献