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1传统化学仍是获得单一对映体的主要方法
1.1手性源和拆分方法仍多于催化不对称化学
尽管催化不对称化学研究以不屈不挠的步伐向前迈进,目前处于商业规模运转的单一对映体选择性催化过程仍然很少。在开发出更多适用于大规模生产、成本可行、成熟的生物催化和化学催化手性途径之前,光学纯化学原料药还得靠传统化学来制备,包括基于手性底物或化学计算手性诱导的常规合成,以及通过色谱拆分等方法进行分离。 相似文献
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外消旋体拆分是获取单一对映体药物的主要方法 ,将主 客化学引入化学拆分发明的包结拆分法突破了经典拆分方法的局限 ;酶法拆分目前用的最多的是水解和酯交换反应 ;模拟移动床色谱是商业规模制备色谱最有希望的技术 ;逆流萃取和膜分离技术是近年发展的分离对映体药物或中间体的更为经济的手性分离技术。不对称合成已走出实验室进入工业生产 ,常用的方法有手性源法、不对称催化法和生物转化法 相似文献
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手性亚砜是重要的手性中间体和辅剂、手性配体和催化剂、手性药物.手性亚砜可以采用生物方法和化学方法来合成,化学方法包括手性辅剂诱导、手性氧化剂氧化、手性拆分和不对称催化等.手性金属络合物催化硫醚的不对称氧化是合成手性亚砜最有效的方法.理性设计各种手性金属络合物催化剂应用于催化对映选择性氧化潜手性硫醚反应中,近年来引起了化学家们较大的关注.作者简要综述了钛络合物催化剂在不对称硫醚氧化反应制备手性亚砜中的应用. 相似文献
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酶法合成光学活性化合物 总被引:3,自引:1,他引:3
综述了手性药物的发展近况及光学活性化合物的制备方法,重点介绍了酶催化过程的特点,结合实例介绍了脂肪酶催化拆分和酶催化不对称合成的方法,展望了酶催化的工业化应用前景。 相似文献
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《高校化学工程学报》2021,35(5)
轴手性化合物是许多天然产物、药物中间体、手性配体的核心骨架,在手性化合物中占有重要地位。与金属催化剂催化的不对称化学偶联反应等化学方法相比,生物催化方法具有选择性高、反应条件温和、环保等优势。随着酶的改造等关键技术的快速发展,酶催化轴手性化合物的合成成为新的研究热点与难点。从动力学拆分(kinetic resolution,KR)、动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)以及去对称化(desymmetrization)等不对称合成方法入手,综述了生物催化轴手性化合物的合成领域的主要研究成就,并阐述了此方向的发展前景、应用及存在的问题。 相似文献
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本文以药物合成的热点问题“手性有机小分子催化”为研究对象,介绍小分子催化反应的分类即“亲核性催化”和“亲电性催化活化”;在药物合成方法中主要有外消旋体拆分法、化学-酶合成法、酶催化手性药物合成法、不对称催化法,在药物合成中以形成非共价键活化底物的方式达到催化作用。 相似文献
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不对称转换方法制备D-型氨基酸 总被引:6,自引:0,他引:6
简述了D-型氨基酸的方法,化学不对称转换,生物不对称转换方法,制备D-型氨基酸的一般方法是先制备外消旋体,再进行拆分。根据拆分的手段和途径不同,分为物理拆分,化学拆分,生物拆分等。化学不对称转化是以L-型氨基酸或DL-型氨基酸为原料在拆分剂和催化剂共同存在下加热得到D-型氨基酸与拆分剂形成的盐,后者与碱反应得到D-型氨基酸。生物不对称转换包括两种情况,(1)不对称降解,即首先把DL-氨基酸衍生化。然后利用微生物产生的酶使氨基酸衍生物不对称水解。(2)水制备某一外消旋中间体,然后通过微生物体产生的消旋酶和水解酶在一定条件下使外消旋中间体转变为D-型氨基酸。 相似文献
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泛解酸内酯是合成D-泛酸钙和D-泛醇的重要中间体,国内主要采用生物拆分法,虽取得一定进展,但存在底物浓度偏低、反应条件苛刻、光学纯度不高和催化剂活性不强等问题。化学不对称合成法成为近年来制备手性泛内酯的研究热点。根据手性源的不同,介绍过渡金属配合物催化不对称还原酮基泛内酯,过渡金属配合物催化羟醛缩合反应,有机小分子及其衍生物不对称催化羟醛缩合反应并经还原内酯化合成泛内酯以及光学活性化合物作为反应底物或非手性底物中加入手性助剂的合成手性泛内酯工艺。其中,有机小分子催化乙醛酸酯与醛的反应表现出良好的催化效果,且催化剂易得,反应条件温和,操作简单。缩合产物的收率和对映选择性均不高,设计具有高活性和高选择性的有机小分子手性催化剂是今后研究的重点。 相似文献