阿普斯特有关物质的合成研究

为更好控制阿普斯特产品质量,依据阿普斯特的结构特征与合成工艺,分别合成了其4个可能有关物质,分别为异构体杂质((R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮)、有关物质A((S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮)、有关物质B((S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-氨基异吲哚啉-1,3-二酮)、有关物质H((S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-(4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮)异吲哚啉-1,3-二酮)),并对其结构通过1H-NMR进行了确证,可作为阿普斯特质量标准研究参照。     

艾乐替尼合成路线图解

通过分析现有的艾乐替尼合成方法找到适合工业化生产的路线。对艾乐替尼的合成路线进行总结。其中以6-氰基-1H-吲哚为原料的路线3原料易得,条件温和,总收率较高,具有工业化生产前景。     

奥希替尼合成路线图解

奥希替尼是一种抗肺癌新药,用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变,且对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)产生耐药性的非小细胞肺癌患者,是目前唯一的治疗EGFR T790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌的药物。文章综述了奥希替尼及其中间体的合成,以期为奥希替尼及其中间体的合成研究及生产提供参考依据。     

依替巴肽合成路线图解

通过对现有的依替巴肽合成方法的分析,针对不同的合成工艺提出适合工业化生产的路线。以Fmoc保护的氨基酸作为起始原料通过液相合成法,其中通过将赖氨酸转换为高精氨酸,有效地降低了成本,工艺合成灵活,条件温和,具有工业化应用前景。     

奥莫替尼合成路线图解

综述了奥莫替尼(■)的合成工艺,并针对其不同的合成路线进行了分析和研究,提出适合工业化生产的路线。以2-硫代-2,3-二氢噻吩并嘧啶-4-酮(■)为起始原料,经过甲基化、磺酰基化及亲核取代等一系列反应得到关键中间体2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮(■),最后中间体■经过氯代及亲核取代反应制得目标化合物■。该合成路线易于操作,收率较高,成本偏低,适合工业化生产。     

他米巴罗汀合成路线图解

综述了他米巴罗汀(■)的合成工艺,并针对其不同的合成路线进行了分析和研究,提出了适合工业化生产的路线。以溴苯(■)和2,5-二氯-2,5-二甲基己烷(■)为起始原料,经傅克烷基化、Ullmann-type偶联、与4-氯苯甲酰基苯甲酸甲酯缩合、水解得到目标化合物■。该合成路线反应条件温和,操作简单,收率高,成本低,适合工业化生产。     

凡德他尼的合成路线图解

通过总结已有的凡德他尼的合成方法,对不同的合成路线进行分析,提出适合工业化生产的合成路线。以N-Boc-4-对甲苯磺酰基氧甲基哌啶(6)和香草酸乙酯(22)为原料经取代、去保护、甲基化、硝化还原、环合、氯代、取代合成目标化合物1。该工艺相对简单,成本较低,收率较高,具有工业化生产前景。     

奥斯替尼合成路线图解

综述了现有的奥斯替尼的合成方法,并针对不同的合成工艺进行了研究与分析,提出适合工业化生产的路线。以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(2)为起始原料经过Boc保护、亲核取代、氢化还原、酰化、脱保护一系列反应得到关键中间体N-(5-氨基-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺(7),最后以吲哚(8)为起始原料通过甲基化、亲核取代、环合制得目标化合物1。该路线简单易操作,成本较低,收率较高,适宜工业化生产。     

他唑巴坦合成路线图解

综述了他唑巴坦(■)的合成工艺,并对其进行了相关分析。提出以青霉烷酸钠为起始原料的工艺路线,总收率高、反应条件温和、操作简单、具有工业化生产前景。     

巴洛沙韦酯(Baloxavir Marboxil)合成路线图解

通过分析比较已有的巴洛沙韦酯(Baloxavir Marboxil)及其关键中间体7,8-二氟-6,11-二氢二苯并噻庚因-11-醇(A)的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线。按路线4. 2制备巴洛沙韦酯,总收率较高且条件温和,具有工业化生产前景。     

重要香料的现代合成路线

麦芽酚是环状烯醇酮系列的代表,而环状烯醇酮在自然界中非常广泛。顺式—4—己烯醇已经被发现存在于     

分子筛特种合成路线

综述了沸石分子筛的几种特种合成路线 。     

1，4—二羟基蒽醌的合成路线

介绍了１，４—二羟基蒽醌的两种合成方法，并对此作了评述，认为对氯苯酚法具有广阔的发展前景。     

醋酸阿比特龙合成路线图解

本文对醋酸阿比特龙的合成工艺路线进行综述,按照起始物料的不同进行分类和总结,归纳出6条主要路线。