红细胞^99Tc^m体外标记法的研究

建立了红细胞＾９９Ｔｃ＾ｍ体外标记法。研究了Ｓｎ（Ⅱ）含量，Ｓｎ（Ⅱ）温育时间，＾９９Ｔｃ＾ｍ标记时间，ＮａＣｌＯ和Ｎａ２ＥＤＴＡ用量以及＾９９Ｔｃ＾ｍ和血液体积等红细胞标记率的影响，确定了最佳标记条件并已药盒化。     

^99mTc间接标记单克隆抗体的方法

研究了用＾９９ｍＴｃ间接标记抗体的方法，讨论了各种因素对标记率的影响。结果表明，应用此法标记物稳定，其标记率在９５％以上，经兔炎症模型，犬血栓模型及免疫病理检测证明标记后的抗体保持了良好的活性。     

一种新型骨显像剂^99Tc^m—AEDP的初步研究

本文着重研究了以氯化亚锡为还原剂，用＾９９Ｔｃ＾ｍ标记ＡＥＤＰ的条件，即Ｓｎ（Ⅱ）含量、标记时间、葡萄糖和抗坏血酸以及ｐＨ以标记率的影响，确定了最佳标记条件。实验结果表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＡＥＤＰ标记率〉９５％，标记后４ｈ内放化纯度保持不变。小鼠体内分布及家兔显像均与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＤＰ相当，ＡＥＤＰ稳定性好，合成简便，是一种值得进一步深入研究的骨显像剂。     

肺通气显像剂^99Tc^m—GP药盒的研制

介绍了葡萄磷脂冻干品药盒的研制及用冻干品室温标记肺爱气显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｇｐ的简单，快速方法。观察了冻干品药盒不同贮存条件下的稳定性。结果表明，冻干品分别在４℃保存１８０ｄ，２０－２５℃９０ｄ和４０℃３ｄ条件下＾９９Ｔｃｎ－ＧＰ标记率均〉９５％。临床应用显示，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＰ与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ和３０，９０ｍｉｎ肺沉积率及半清除时间有显著差异。     

超大颗粒^99Tc^m—SMAA药盒的制备及临床应用

制备了一种新的＾９９Ｔｃ＾ｍ标记人血清超大颗粒蛋白蛋白显像剂（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＳＭＡＡ）其＾９９Ｔｃ＾ｍ标记率〉９５％，７８％以上的颗粒直径在１００－２００μｍ，此显像剂适用于输卵管功能显像的研究。     

HPLC对^99Tc^m发生器洗脱液中高锝酸盐的分析和测定

利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型＾９９Ｍｏ－＾９９Ｔｃ＾ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ４＾－的ＨＰＬＣ色谱峰的保贸时间为（３．００±０．０５）ｍｉｎ，其峰高与浓度呈线性关系。方法ＴｃＯ４＾－的检测限为１．５×１０＾－８ｍｏｌ／ｌ化学回收率为９５％－１０５％，方法还可用于＾９９Ｔｃ＾ｍ标记放射性药物中高锝酸盐的检测。     

^99mTcN（DDC）2的制备及生物分布

用＾９９ｍＴｃＮ中间体制得的＾９９ｍＴｃＮ（ＤＤＣ）２经ＴＬＣ检测放化及标记率均大于９０％，标记物在ＰＨ７．４时的分配系数是１４２７。小鼠体内分布研究表明５、３０、６０ｍｉｎ时的心肌摄取分别为２．６４、１．０６、０．５９％ＩＤ，脑摄取分别为１．３０、０．５６、０．３２％ＩＤ。     

甲状腺功能显像中^99mTc摄取率的临床价值

测定了１０１例甲状腺病患３、２４ｈ＾１３１Ｉ摄取率和３０ｍｉｎ ＾９９ｍＴｃ摄取率，还测定了２２例甲状腺正常３０ｍｉｎ ＾９９ｍＴｃ摄取率。结果是甲状腺正常的３０ｍｉｎ摄＾９９ｍＴｃ率为３．７３±１．５６；摄＾９９ｍＴｃ率在正常值以上的患，其摄＾９９ｍＴｃ率与摄＾１３１Ｉ率的临床符合率为８２．４％，在正常值以下的患，其摄＾９９ｍＴｃ率与摄＾１３１Ｉ率的临床符合率为９１．３％，在正常值范围的     

^99mTc标记环己二酮二肟及其甲基硼酸加成物和初步动物实验

实验结果表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ的标记率受体系的ｐＨ值影响较小，而＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ只有在ｐＨ＝３．５－４．０时标记率才能大于９０％。小鼠体内分布实验表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ在动物心肌中较高的吸收，但随时间延长而迅速清除。心／肝比值在给药后１、５和１０ｍｉｎ时分别为３、１．５和０．８。＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ在心、脑中的浓聚明显低于９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ。     

99Tcm-DTPA-甲硝唑药盒的制备及初步临床应用

用氯化亚锡作还原剂,对ＤＴＰＡ－甲硝唑进行＾９９Ｔｃ＾ｍ标记,燕观察了试配比和反应条件对标记率的影响。在最佳标记条件下,其标记率〉９９％,并由此制成＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－甲硝唑药盒。     

HSA微胶粒(SAA)药盒的制备及其99Tcm标记

用生理盐水将20%医用人血清白蛋白(HSA)静脉注射液稀释后,在碱性条件下加热制备HSA微胶粒(SAA),冻干制成药盒;电镜检查显示得到了粒径＜80 nm的SAA,颗粒范围适合于骨髓、淋巴和炎症显像.用Na 99TcmO4溶液对药盒进行标记,标记率＞99%,并可稳定至标记后4 h.小鼠生物分布结果提示,99Tcm-SAA主要从肾脏排泄,60 min时肝、脾和肾放射性较高;家兔显像结果显示给药后30～60 min骨髓可以清晰显影.该SAA药盒标记方法简单,质量稳定,骨髓摄取率高,有望成为一种新的胶体显像剂.     

新的^99Tc^mN配合物的制备及其生物分布研究

为了寻找新的９９Ｔｃｍ Ｎ 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的ＮＳ配体半胱氨酸甲酯（ＣＹＭ）和半胱氨酸丙酯（ＣＹＰ）。以ＳｎＣｌ２ 为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－ （Ｃ＝ Ｓ）－ ＳＣＨ３ 为Ｎ３－ 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％ 的９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２。探讨了ｐＨ值和反应时间对９９Ｔｃｍ Ｎ配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于１５ｍ ｉｎ。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的９９Ｔｃｍ Ｎ心肌显像剂具有参考价值。     

脑功能显像剂99Tcm-Memantine的初步研究

用~(99)Tc~m标记N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N_2S_2-Memantine),生成了~(99)Tc~m(V)-Memantine。采用纸层析对此标记物进行质控并检测其体外稳定性。结果显示,湿法的标记率>90%,药盒化标记的标记物经乙酸乙酯萃取纯化后,放化纯度>95%,体外稳定性良好,有望成为一种新的脑功能显像剂。     

99Tcm-MAVGG-Glu的肿瘤定位性能

用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比.结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90％.注射后3h和5h,99Tcm-MAVGG- Glu在肿瘤中的摄取率分...     

~(99m)Tc-帕米膦酸盐的制备及骨分布

为观察99mTc标记的帕米膦酸盐(Pamidronate,PAM)的骨分布特点,以氯化亚锡为还原剂,优化99mTc直接标记PAM的条件,研究SnCl2(Ⅱ)含量、配体用量、pH及反应时间对标记率的影响,确定了优化的标记条件;考察99mTc-PAM的体外稳定性;评价99mTc-PAM在正常鼠体内的生物分布,尤其是骨摄取情况,比较99mTc-PAM与99mTc-MDP在正常小鼠体内的骨摄取。实验结果表明,PAM的99mTc标记方法简单,标记率大于95%,标记物体外稳定性好。正常鼠体内分布实验发现,99mTc-PAM骨摄取很高,且滞留时间长,在血液中清除快,在体内主要通过肾代谢;正常大鼠SPECT显像骨组织清晰可见,具有很好骨显像效果。与99mTc-MDP在正常小鼠体内的生物分布结果比较表明,99mTc-PAM的骨放射性摄取及骨与血放射性摄取比在不同时相均优于99mTc-MDP。研究表明,99mTc-PAM具有理想的骨显像性能,可用于骨显像、骨损伤探测以及肿瘤骨转移检测等应用研究。     

应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究

新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的特异性配基。根据受体与配基结合的原理，报道了以＾９９ｍＴｃ标记的人血清白蛋白（ＨＳＡ）在正常兔中显像行为的对比。结果表明＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ呈现血池显像剂的行为，而＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ则呈现肝脏受体显像剂的行为，并且若兔事先用１００倍量未标记的ＮＧＡ将肝脏受体饱和后，再用＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ显像则呈现与＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ     

肝受体显像剂99Tcm-HYNIC-NGA的制备与初步评价

在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验.结果显示,99Tcm-bicine/HYN...     

Preparation of 99mTc-HYNIC-Annexin V

1 Introduction Apoptosis or programmed cell death plays an important role in homeostasis and embryogenesis.[1,2] Apoptosis is an intimate component of normal organ function. On the other hand, excessive or deficient apoptosis is a major cause of diseases.[3] Although the importance of apoptosis in disease is well appreciated, laboratory tests for apoptosis are not ordered routinely for diagnosis or to plan therapy, because of the com-plexity of making these measurements. Annexin V, a 36kD hu…     

~(99)Tc~m直接标记洛美沙星方法研究

采用Na99TcmO4对洛美沙星进行了直接标记,并对标记条件进行了优化,确定99Tcm标记洛美沙星的最佳条件,并测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数。结果表明,最佳标记条件为洛美沙星3 mg,SnCl2.2H2O 150μg,pH=6,温度为60℃,标记时间为10 min,所得标记物的标记率95%,放化纯度可达96.98%;标记物体外稳定性良好,可在0.01 mol/L pH7.4的PBS中室温放置6 h,其放化纯度仍95%;99Tcm-洛美沙星为脂溶性化合物。以上结果表明,99Tcm直接标记洛美沙星的方法操作简单,标记率较高。标记物不需分离纯化,体外稳定性好。     

薄层色谱“一条”法检测~(99)Tc~m药物的放化纯度

临床注射99Tcm-MDP后,需等待2～3 h,至本底下降时才能进行骨显像。因怀疑系99Tcm-MDP的放化纯度偏低所致,于2002年试用上行薄层色谱"一条"法测定其放化纯度。该法的固定相为硅胶条,流动相为V(10%醋酸铵)∶V(甲醇)=1∶1,展开、干燥后进行放射性自显影。2008年用免洗胶片代替传统X光胶片进行自显影,检查99Tcm-MDP、99TcmO4-、99Tcm-EC、99Tcm-DTPA、99Tcm-MIBI和99Tcm-MAA6种药物"一条"法的分离效果,由自显影图像测得99Tcm-MDP的Rf为0.7,并定性估测其放化纯度高于2002年。2009年用同法测定99Tcm-DTPA、99Tcm-MIBI和99Tcm-MDP的放化纯度,前两种的自显影图像与2008年结果相同,其Rf分别为0.78±0.02和0.39±0.03。99Tcm-MDP的检测结果与2008年的相差较大,其Rf接近于零,这可能是由于99Tcm-MDP是一种具有锝锡胶体特性的复合物,其标记用药盒在贮存有效期(52周)内氯化亚锡含量下降而导致Rf的显著变化,该变化用两条法(一条测游离锝,另一条测锝锡胶体)难以测出。因此,建议生产厂家继续研究一种可用于测定多种锝药物的TLC,如将组分分离完全后,利用放射性曲线峰面积计算放化纯度或锝标记率,实现锝药物测定方法的规范化。