盐酸度洛西汀的合成研究进展（待续）

介绍了盐酸度洛西汀的特性和用途，叙述了近年来度洛西汀的13种合成方法，并评述了其优缺点。指出所有这些路线的主要区别在于调整了中间体的合成方法：将不能利用的（R）-中间体消旋，手性合成（S）-中间体，（R）-中间体制备盐酸度洛西汀。并认为应在2013年盐酸度洛西汀的物质专利到期前开发出一条有竞争力的路线。并提出了一条可能的路线。     

度洛西汀合成研究进展

抑郁症是以显著而持久的心境低落为主要临床特征的精神类疾病,而全球抑郁症的患者呈现明显上升趋势,已然变成人类重大疾病。盐酸度洛西汀是良好的抑郁症治疗药物,由于原料的不同合成度洛西汀路线较多。综述了化学法和酶催化合成盐酸度洛西汀合成路线,并对各路线进行分析比较。     

化学酶法合成盐酸度洛西汀的研究进展

抑郁症的发病率在全球呈现明显上升趋势。盐酸度洛西汀是较好的抗抑郁药物,目前工业上采用全化学合成方法存在着一定的缺陷,而酶催化反应条件温和、环境友好,尤其对手性化合物的合成有极高的对映选择性,引入酶法能弥补化学合成的不足。本文针对化学法和酶法相结合制备手性药物盐酸度洛西汀的研究进展进行了综述,重点介绍了酶法拆分和生物催化不对称合成技术制备盐酸度洛西汀关键单一对映中间体：(S)-1-(噻 吩-2-基)-1-仲醇衍生物的策略,分析了它们的优缺点,展望了发展前景,指出筛选高催化性能和高稳定性的微生物是实现酶催化技术工业化应用的主要方向。     

咪唑并[1,2-b]哒嗪合成方法综述

咪唑并[1，2-b]哒嗪是头孢唑兰的重要中间体。本文综述了中间体6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪的六条合成路线，以及由6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪合成咪唑并[1，2-b]哒嗪的两种方法，探讨了各条路线的优缺点。     

盐酸羟嗪合成的研究新进展

总结了第一代抗组胺药盐酸羟嗪及其重要中间体2-(2-氯乙氧基)乙醇和母环1-[(4-氯苯基)苯甲基]-哌嗪的各种合成路线,并对各路线进行了评述,选出了一条适合工业化的路线:由1-[(4-氯苯基)苯甲基]-哌嗪与2-(2-氯乙氧基)乙醇缩合,酸化,制得盐酸羟嗪.     

螺环化合物的合成研究

螺环化合物是一种具有特殊性能的有机中间体,课题组从1,1-二（羟甲基）环丙烷出发,成功合成出6-羧基螺[2,5]辛烷化合物,并探索出一条行之有效的合成路线,同时用核磁共振氢谱（HNMR）和质谱（MS）对其结构进行了表征。     

（S）-（-）-苄基丁二酸的合成研究

（S）-（-）-苄基丁二酸是治疗Ⅱ型糖尿病的新型药物-米格系列的重要中间体，但国内没有其合成报道。本文通过文献．设计了一条合成路线。以L-苯丙氨酸为原料，经重氮化得到（S）-2-氯-3-苯基丙酸乙酯；再在乙醇铀作用下与丙二酸乙酯缩合，经水解．脱羧，得到（S）-（-）-苄基丁二酸。在本试验的操作条件下总收率达到26．8％。并用旋光度、熔点、红外、核磁及元素分析对产品结构进行了表证。     

丙硫菌唑的合成路线述评

综述了丙硫菌唑及其中间体的合成方法,总结出四条常用合成路线,并对各条路线进行初步的比较和评价。笔者认为,路线B以1-乙酰基-1-氯环丙烷为起始原料合成丙硫菌唑的方法值得关注。     

氟环唑的合成综述

总结了农药氟环唑及其主要中间体2-溴甲基-2-（对氟苯基）-3-（邻氯苯基）环氧乙烷的合成方法,并对其合成路线进行了评述.     

他汀类药物关键中间体(3R,5S)-6-羟基-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸甲酯的合成

设计并合成了他汀类降血脂药物关键中间体(3R,5S)-6-羟基-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸甲酯,此路线不须要金属有机试剂和极低的反应温度,整条路线总产率20%.