芳氧苯氧丙酰胺类化合物的合成与除草活性

[目的]发现高除草活性化合物。[方法]通过亚结构拼接,设计合成了一系列芳氧苯氧丙酸酰胺类化合物。[结果]生测数据显示,大多数化合物在15 g a.i./hm~2剂量下对稗草的防效大于80%,其中化合物1a和1b防效大于95%。[结论]设计合成的化合物均具有较好的活性。构效关系显示,随着氮氧杂环上碳原子个数的增加,活性有降低的趋势。     

对氨基偶氮苯盐酸盐合成工艺研究

讨论了对氨基偶氮苯盐酸盐的合成工艺，提出了改进措施，减少了氧化等副反应，提高了原材料利用率。     

苯砷氧的合成

苯砷氧是有机合成和农药的重要中间体 ,也用作杀虫剂。其经典的合成方法是以苯砷酸为原料 [1～ 3] ,经还原、碱性条件下取代、酸性水解而得。此方法路线繁琐 ,尤其是反应生成的中间产物二氯苯砷 ,具有剌激性和糜烂性 ,是军用毒剂二苯氯胂 (美军代号 DA)的前体 [4] ,生产具有一定的危险性。为了克服以上缺点 ,便于工业化生产 ,本文研究了以苯砷酸钠为原料 ,一步法合成了苯砷氧 ,省去了生成剧毒中间体步骤。此方法具有反应步骤少、操作和后处理简单、产率高、纯度好等优点 ,适合于大规模生产。1　实验部分1 .1　试剂及仪器所用试剂均为化学纯…     

1,3,5—三氨基苯盐酸盐合成工艺研究

研究了用铁粉和浓盐酸混合物还原２，４，６－三硝基苯甲酸（２，４，６－ＴＮＢＡ）合成１，３，５－三氨基苯盐酸盐（１，３，５－ＴＡＢ．ＨＣｌ）的工艺，确定了较好的工艺条件，产品的结构和纯度分别用ＩＲ和化学分析等表征，对影响产品收率的一些因素也进行了讨论。     

苯氧吡唑醛的合成

苯氧吡唑醛的合成刘长令，雷新，李斌，张立新（沈阳化工研究院，沈阳１１００２１）苯氧吡唑醛１是一类重要的中间体，如１，３－二甲基－５－苯氧基－４－吡唑甲醛２（当２中Ｒ１＝Ｒ２＝ＣＨ３，Ｒ３＝Ｈ时）是新型高效杀螨剂唑螨酯（Ｆｅｎｐｙｒｏｘｉｍａｔｅ）必用...     

吡唑并嘧啶酮氧苯氧丙酸甲酯类化合物的合成与除草活性

芳氧苯氧丙酸酯类衍生物是一类高效防除禾本科杂草的除草剂。近年来在苯氧羧酸的苯环对位引入杂环基开发了一系列高活性的品种，如Hoechst公司开发的噻唑禾草灵和曙唑禾草灵、Dow公司开发的吡氟氯禾灵甲酯。文献报道合成这类化合物的方法是首先合成卤索取代的杂环，然后与苯氧羧酸酯发生亲核取代反应。吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮具有广泛的生物活性，我们通过新方法已合成了一系列含吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮的芳氧苯氧乙酸酯类衍生物，初步生物活性测定表明具有良好的除草活性。     

苯氧菌酯的合成研究

以苯酞和邻甲酚为起始原料 ,生成物经酰氯化、酰氰化、水解反应得苯基草酸甲酯衍生物 ,再与甲氧基氨盐酸反应得Z/E构型混合物。该混合物经转位反应得苯氧菌酯。反应总收率为 5 7 2 % (以苯酞计 ) ,产品纯度为 95 %。该工艺流程简单 ,易于工业化生产     

芳氧苯氧丙酸酯类化合物的合成与生物活性研究

为寻找高效低毒的新农药,依据生物等排性原理,合成了10个芳氧苯氧丙酸酯类化合物,目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生测结果表明,这些化合物对禾本科杂草有很好的除草活性。     

二氨基二苯脲类偶氮染料的合成

本文采用二氨基二苯脲中间体合成一些新染料,得出有意义的结果。     

芪类糖苷化合物合成研究

根据丹参水溶性成分中丹参酸B的苯并呋哺结构,合成了各种芪类化合物,而羟基芪类化合物理化性质上的缺陷限制了临床试用,设计对其进行糖苷化修饰。以丹酚酸类化合物为先导,设计合成了两个芪类化合物及其葡萄搪、半乳糖和乳糖搪苷类衍生物。     

乳糖糖苷表面活性剂的合成与性能研究

以乳糖、乙二醇、高碳醇为原料,采用转糖苷法合成了乳糖糖苷表面活性剂,用正交及单因素实验探讨了合成乳糖糖苷的最佳工艺条件,得到的最佳工艺条件为:反应温度110℃,反应时间4 h,m(乳糖)∶m(对甲苯磺酸)∶m(十二烷基苯磺酸)∶m(乙二醇)∶m(高碳醇)=1∶0.013∶0.03∶4.9∶1.2,在该条件下糖苷产率为129.7%,糖转化率为98.37%。对所得产品进行FTIR、GC-MS和表面张力等性能分析。结果表明,乳糖能够合成糖苷类表面活性剂。     

藤酰苷的合成及抗肿瘤活性研究

以藤黄酸为原料,通过7步反应合成了具有抗肿瘤活性化合物藤酰苷并对其抗肿瘤活性进行了初步筛选。目标产物结构经1 H NMR和ESI-MS确证,体外细胞实验结果显示藤酰苷对多种肿瘤细胞有效。     

槲皮素糖苷衍生物的合成研究进展

槲皮素广泛存在于自然界中,具有抗氧化,抗炎,抗菌,抗病毒等多种生物活性,但由于水溶性差,生物利用度低问题,制约了槲皮素的应用。槲皮素糖苷化可以增大水溶性,提高其生物代谢稳定性,改善其治疗效果,成为了国内外的研究热点。近年来通过化学合成,生物合成方法合成槲皮素糖苷衍生物取得了巨大进展,本文将以槲皮素糖苷的化学合成为主,对近年来国内外合成槲皮素糖苷衍生物的研究做一个简要综述。     

杂多酸催化合成烷基葡萄糖多苷

报道了固体超强酸做催化剂合成烷基葡萄糖多苷的反应 ,并讨论了固体超强酸的最佳反应活性 ,葡萄糖转化率达 98.5%。     

预乳化工艺合成烷基糖苷

研究了以葡萄糖、月桂醇为原料,采用预乳化工艺直接合成十二烷基糖苷,考察乳化工艺及连续进料对葡萄糖的转化率和糖苷的收率的影响。     

酶催化合成烷基糖苷的研究进展

烷基糖苷是新一代的非离子表面活性剂,综述了近年来国内外酶催化烷基糖苷的作用机理,重点介绍了糖苷化的两种反应类型,即逆水解反应和转糖基反应。     

糖苷类化合物非水相生物催化结构修饰的研究进展

介绍了非水相生物催化的现状,包括常用催化剂种类如游离酶、固定化酶和全细胞催化剂,常见的非水相催化介质如有机溶剂体系、无溶剂体系、离子液体体系以及超临界流体介质体系,阐述了糖苷类化合物的去糖基化修饰、糖基化修饰、酰化修饰以及甲基化修饰等方法,并叙述了结构修饰对化合物性质的影响,如提高化合物的溶解度、增强化合物的稳定性以及提升化合物的生物活性等,简单介绍了目前糖苷类结构修饰化合物的相关应用。     

一种新型葡萄糖基化竹红菌素的合成和ESR研究

以巯基乙酸取代的竹红菌乙素和氨基葡萄糖为反应物,只用一步就合成了一种新型葡萄糖修饰的竹红菌乙素.氨基葡萄糖的取代改善了竹红菌乙素的水溶性及其在光疗窗口的吸收,并保持了其产生1O2、O2·-、·OH和半醌负离子自由基的光化学活性.