天然产物抑藻活性研究进展

近几年来,环境水体中的有害藻类的频频爆发使得水环境面临着巨大的挑战。而天然产物因其独特的化学结构和生物活性而受到社会各界的广泛关注,多种天然代谢产物对水体中的有害藻华和赤潮有较强的抑制作用,具有较大的防治潜力。本文将从抑藻机理和天然产物的抑藻活性物质等方面进行初步探讨,为天然产物抑藻活性研发提供一定的理论依据。     

天然产物抗氧化活性评价方法研究进展

体内氧化应激是诱导多种慢性疾病发生发展的主要机制。目前,人工抗氧化剂大多存在毒性,因而人们越来越重视天然抗氧化剂的研究,目前多种抗氧化活性研究方法用于评价天然产物的抗氧化活性,由于抗氧化反应机理各有不同,研究者应采取多种抗氧化方法综合评价天然产物的抗氧化能力。该文旨在分类总结现有的抗氧化活性研究的方法,阐述其原理与特点,为天然产物抗氧化活性研究及相关领域的研究提供依据。     

酶在天然产物活性成分提取中的应用

近年来,酶在提取天然产物方面的应用越来越多,酶可提高天然产物活性成分的提取率,具有较大的应用潜力。绿色发展已经成为未来化学和制药的核心理念,酶解提取具有效率高、污染低等优势,是天然产物绿色提取技术的重要发展方向。主要总结了利用酶解提取天然产物中多糖、黄酮类化合物、生物碱、皂苷类和香豆素等成分的研究进展。同时,对其未来发展进行了展望。     

天然产物中活性成分遴选方法研究进展

天然产物作为药物发现的宝库,所含化学成分众多。从中发现具有生物活性的成分是药物发现中具有挑战性的任务。随着科技的发展,越来越多的新方法受到研究人员的关注,并用于生物活性成分的检测和发现。总结了近年来的新兴技术,并根据不同技术的特点和原理进行分类,包括亲和配体垂钓,生物亲和色谱,计算机虚拟筛选,生物传感器,微流控芯片,3D打印。     

天然产物活性组分的糖基化修饰研究进展

天然产物广泛存在于自然界中,其数量种类繁多且结构复杂多样,具有许多生理与药理活性。糖基化修饰能增加天然产物结构和功能的多样性,已成为当今新药开发的研究热点。文章归纳了不同结构类型的天然产物糖基化修饰的国内外研究现状与特点,并从糖的连接位置、数量及种类等方面描述糖基化修饰对天然产物水溶性、药理活性和生物利用率等方面的影响,为天然产物糖基化的开发与应用提供参考。     

天然产物对酪氨酸酶的抑制及抑制机理的研究进展

介绍了酪氨酸酶的结构及酶促褐变机制；重点阐述了对酪氨酸酶抑制的特征及抑制机理。酪氨酸酶的抑制特征为可逆抑制，分为竞争性、非竞争性、混合型及缓慢结合型4种。其抑制的主要机理分别为：底物类似物结合酶的活性中心从而抑制酶活性；抑制剂与酶活性中心以外的氨基酸残基结合及抑制剂对过氧自由基的清除作用；抑制剂对酶活性中心的内源桥基的影响；抑制剂与酶快速形成复合物，此后经历一个缓慢的可逆异构化过程。     

具有抗菌活性的杂环天然产物的研究进展

综述了近十年来国内外报道的部分杂环类天然产物抗菌活性物质的提取分离方法及抗菌活性研究,这些物质主要包括生物碱类、黄酮类、内酯类、多糖类和香豆素类等。     

天然活性产物与抗衰老

从细胞、分子生物学等方面阐明天然活性产物对人体机能有一定的改善和提高的作用,在某种程度上可以延缓人体的衰老状况。我国的中草药在此方面有悠久的应用历史和光明的开发潜力。     

噻唑/噁唑类活性天然产物及活性小分子化合物研究进展

介绍了天然界中存在很多含有噻唑/噁唑结构单元的活性分子,其生物合成途径或仿生合成方法通常分别以多肽氨基酸残基的羧酸基团或羧酸衍生物为底物,与半胱氨酸/丝氨酸等天然氨基酸或经过衍生化的非天然氨基酸环合、氧化而成,因此天然产物中的噻唑/噁唑C5位通常以无取代的形式存在。然而,C5位二聚化、烯基化或芳基化的噻唑/唑结构单元常见于具有广泛药理活性的人工合成的分子中,构建这类结构单元通常都需预先制备β-取代的非天然氨基酸。并且,关于该类天然产物的结构改造均未涉及噻唑/噁唑C5位上的官能团化修饰,这是由于目前尚缺乏该位点上的官能团化方法而造成的。该现状预示着,开发噻唑/噁唑C5位官能团化新方法,并将其应用于噻唑/噁唑天然产物的结构修饰,具有十分重要的意义和研究价值。     

酶辅助提取技术在天然产物提取中的应用研究进展

酶辅助提取技术具有高效、特异性强、操作流程简便和条件温和等众多优势。介绍了生物酶的种类和特点,综述了酶辅助提取的作用机理、操作流程和影响因素,并归纳其在天然产物提取中的具体应用,旨在为工业化开发提供依据。     

微波萃取技术在天然产物活性成分提取中的研究进展

叙述了微波萃取技术的原理,并对近年来微波萃取技术在天然产物活性成分提取中的研究进行了综述。     

噻唑/·唑类活性天然产物及活性小分子化合物研究进展

介绍了天然界中存在很多含有噻唑/(口恶)唑结构单元的活性分子,其生物合成途径或仿生合成方法通常分别以多肽氨基酸残基的羧酸基团或羧酸衍生物为底物,与半胱氨酸/丝氨酸等天然氨基酸或经过衍生化的非天然氨基酸环合、氧化而成,因此天然产物中的噻唑/(口恶)唑C5位通常以无取代的形式存在。然而,C5位二聚化、烯基化或芳基化的噻唑/(口恶)唑结构单元常见于具有广泛药理活性的人工合成的分子中,构建这类结构单元通常都需预先制备β-取代的非天然氨基酸。并且,关于该类天然产物的结构改造均未涉及噻唑/(口恶)唑C5位上的官能团化修饰,这是由于目前尚缺乏该位点上的官能团化方法而造成的。该现状预示着,开发噻唑/(口恶)唑C5位官能团化新方法,并将其应用于噻唑/(口恶)唑天然产物的结构修饰,具有十分重要的意义和研究价值。     

天然产物Rubradirin的合成研究进展

创制新药的途径很多,天然产物模型仍然是最主要的途径之一,但是提取活性天然产物不仅操作困难、步骤繁琐,而且含量特别低,难于工业化生产。因此,通过化学合成方法得到具有生物活性的天然产物及其类似物,是一种更绿色、更高效的方式。Rubradirin是一种对金黄色葡萄球菌具有显著的抑制活性(MIC=125 nM)的天然产物,有望开发成新药。综述了天然产物Rubradirin的研究进展,重点对关键中间体ABCD环的合成方法进行了综述,并对今后研究的重点提出了建议。     

天然产物治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是一种致死性的慢性神经退行性疾病,迄今尚无有效的治愈方法。多种从中药中提取到的天然产物被报道有很好的抗AD活性,包括黄酮类、萜类、生物碱和蒽醌等,它们从多方面可以有效缓解AD的症状。本文主要综述了这些类型的天然产物对抗AD的药理活性及作用机制,为今后研究者进一步研究它们的抗AD活性提供依据。     

天然产物Thienamycin的全合成研究进展

Thienamycin是一种广谱抗生素,其结构中含有相邻的3个手性碳,是一系列β内酰胺抗生素中结构比较特殊的一种。本文对其全合成的研究方法进行了综述。大体上,合成硫霉素的关键还是3个手性碳的形成和内酰胺的成环。手性碳的形成主要是利用手性底物和羟醛缩合形成对映异构体或非对映异构体的形式然后分离得到,成环主要采用2+2环加成或分子内成环得到。     

天然产物防污剂的研究进展

综述了用于防治海洋生物污损的天然产物防污剂的研究进展,包括从陆生植物和海洋生物中提取的天然产物防污剂。重点论述了吲哚类、酚类和联苯醚类等10类天然产物防污剂的研究现状。总结得出：吡咯类、吡啶类和酰胺类大多数是通过毒性机制发挥防污作用的。与商用防污剂相比,二萜和三萜类中的一些化合物非常有潜力成为环保型防污剂,LC₅₀/EC₅₀值高达1 200,但人工合成难度大。考虑到人工合成难度和LC₅₀/EC₅₀值,呋喃类化合物成为首选,吲哚类和酯类化合物成为次选。最后,指出了天然产物防污剂存在的问题和未来的发展方向。     

天然产物Chimonanthine的全合成研究进展

在吲哚生物碱大家族中,其中有一类化合物是以色氨的二聚、三聚甚至多聚的形式存在于自然界中,它们就是吸引有机化学家们广泛研究兴趣的环色胺类生物碱。Chimonanthine则是这个大家族中最简单最重要的一类化合物。根据其旋光性的不同,Chimonanthine有meso-Chimonanthine、(+)-Chimonanthine和(-)-Chimonanthine 3种类型。由于Chimonanthine在环色胺类吲哚生物碱中有着特殊的地位,所以早在20世纪60年代Woodward等就推测,该化合物在生物体内的合成主要是通过自由基偶联发生两分子的聚合。从推测Chimonanthine的生物合成途径开始,综述了近些年来Chimo-nanthine的全合成研究进展,并对各类合成途径的反应条件、反应选择性、产率以及机理的研究进行了讨论和总结。     

天然产物抗氧化活性的常见评价方法

天然产物抗氧化活性的评价是天然产物研究的重要组成部分,对其在日化领域的开发应用具有显著的指导意义。本文从实验原理、实验方法等方面对天然产物抗氧化活性的常见评价方法进行综述,详细介绍了化学分析法中的自由基(ABTS自由基阳离子、DPPH自由基、超氧自由基、羟自由基)清除实验、脂质过氧化抑制实验、还原能力测定及脂质氧化抑制等评价方法;描述了以生物细胞为模型的CAA抗氧评价方法;概述了在动物体内进行的抗氧化活性评价方法及指标,为相关领域中抗氧化天然产物的研究和开发提供实验理论基础。     

天然产物银杏类黄酮的抗氧化活性研究

以过氧化值(PV)作为油脂稳定性的评价指标,采用Schaal烘箱法就银杏提取物中类黄酮在猪油中联合抗坏血酸、柠檬酸及番茄红素等协同抗氧化的增效作用作了抗氧化活性实验。通过比较各组复合抗氧化效果及抗氧化机制,认为常温条件时类黄酮与番茄红素及抗坏血酸协同抗氧化效果最好。结合类黄酮母核C6-C3-C6框架与酚羟基取位、酚羟基数目和C2与C3双键等结构特征对抗氧化活性的影响—构效关系,探讨该组化合物分子修饰的方向,从而更好更有效地增强天然产物类黄酮的抗氧化活性。