含氟苯甲酰苯基脲类杀虫剂的开发

本文简述了含氟苯甲酰苯基脲类杀虫剂的特点及发展现状，对目前已商品化的该类杀虫剂及其重要中间体的合成方法作了扼要介绍。     

苯甲酰基脲类杀虫剂伏虫隆的合成

伏虫隆是一种新苯甲酰脲类杀虫剂,尤其对有机磷、拟除虫菊酯、氨基甲酸酯三类杀虫剂已产生抗性的害虫防治效果更佳。采用2,4-二氟硝基苯经氯化、还原合成巾间体3,5-二氯-2,4-二氟苯胺,2,6-二氟苯甲酰胺与二(三氯甲基)碳酸酯酰化合成另一中间体2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯,2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯与3,5-二氯-2,4-二氟苯胺加成得到杀虫剂伏虫隆,总收率为79．3％。该工艺具有原料易得、异构体少、反应步骤短等特点。     

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。     

苯甲酰基脲类几丁质抑制剂结构修饰的研究进展

综述了70年代以来苯甲酰基脲类几丁质抑制剂结构修饰的研究状况。     

苯甲酰基苯基脲类杀虫剂及其类似物的研究进展

一、前言苯甲酰基苯基脲类作为杀虫剂是70年代化学家们企图通过改变脲类除草剂的化学结构来合成新型除草剂过程中发现的。第一个化合物为DU-19111,它由脲类除草剂敌草隆与腈类除草剂敌草腈合成的,有一定的杀虫性能,由此合成了一些类似化合物和运用定量结构活性关系(QSAR)法进行分析,发现了TH-6040及TH-6038。目前此类杀虫剂虽然研究时间不     

苯甲酰脲类杀虫剂研究进展

从生物学的观点结合化学的知识介绍了苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂类杀虫剂的发展概况、作用机制、致毒方式、毒性和代表性品种,分析了其应用中存在的主要问题及解决途径,并对其发展趋势及前景进行了讨论和对策思考.     

4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸的合成方法研究进展

4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸是含有二苯甲酮结构的非天然氨基酸。其所含的二苯甲酮结构在特定紫外光线波长照射下能够发生电子跃迁,并和邻近大分子(比如蛋白质)中的氨基酸残基形成共价键,起到了对大分子中特定结构位置的定位作用。依照时间的先后,对目前所报道4-苯甲酰基-L-苯基丙氨酸的合成方法进行了综述。比较了它们各自的优缺点,并提出可能的改进方法,对实际合成工作具有指导意义。     

7种新型苯甲酰基脲类昆虫生长调节剂对小菜蛾幼虫的拒食作用试验

7种新型苯甲酰基脲类昆虫生长调节剂对小菜蛾进行了拒食活性试验。试验结果表明,所试的7种苯甲酰基脲衍生物对小菜蛾有不同程度的拒食作用,其中7d、7g、7c、7b的500倍液72 h后的拒食效果尤其显著。     

苯甲酰脲类杀虫剂中间体——氟化合物的合成

自70年代初苯甲酰脲类化合物的杀虫活性被人们发现后,已经商品化的品种达十几种,在农药市场上占有重要位置。这类杀虫剂的主要特点,是对哺乳动物和鸟、鱼几乎没有任何毒性,药剂本身不渗透进叶子内部,作用主要是胃毒[1],降解能力强。在结构上带有氟原子,更显示出杀虫活性。1苯甲酰脲类化合物的类型苯甲酰脲类杀虫剂化合物可分两种类型,用通式表示：化合物I型N-苯甲酰基-N’-苯氧基苯基脲类R1、R3、R4＝H,F,Cl,Br或IR2＝F,Cl,Br或IR’＝R‘＝HFgCtl卤烷基或氧卤烷基化合物D型N一苯甲酸基一N’一按基苯基豚类R、ie＝H…     

杀虫剂氟啶脲的合成

以2,6-二氯-4-氨基苯酚和2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶为原料,经醚化反应得到3.5-二氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧)基苯胺;以2,6-二氟苯甲酰胺和固体光气为原料制得2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯,再与3.5-二氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧)基苯胺加成得到氟啶脲,收率为95%。     

苯甲酰脲类杀虫剂伏虫隆合成新工艺

伏虫隆是苯甲酰脲类杀虫剂中重要的一种高效低毒杀虫剂,主要通过抑制几丁质的合成达到杀灭害虫的目的。目前已经商品化的品种有除虫脲、氟虫脲、氟螨脲等。由于其对人畜比较友善,且有极高的生物活性,开发伏虫隆有着积极的意义。1原料及主要仪器2,4-二氟硝基苯,2,6-二氯苯腈,二(三氯甲基)碳酸酯,铁粉,氯化铵,氟化钾,浓硫酸,甲苯,1,2-二氯     

苯甲酰基脲类杀虫剂对苜蓿盲蝽的生物活性和田间防治效果

[目的]为了选择适于防治苜蓿盲蝽的高效低毒药剂,采用室内毒力和田间试验相结合的方法评价了苯甲酰基脲类杀虫剂对苜蓿盲蝽的种群控制作用.[结果]室内试验结果表明:处理96 h后,氟铃脲与氟啶脲对试虫的LC50.值分别为25.77、18.09 mg/L.田间试验结果表明:使用5%氟铃脲乳油、5%氟啶脲乳油1500 mL/hm2,7 d后对苜蓿盲蝽防治效果为97.21%、96.56%.[结论]苯甲酰基脲类杀虫剂对天敌的友好性和人畜的安全性,结合本研究结果,该类药剂防治苜蓿盲蝽方面具有广阔前景.     

增强型病毒杀虫剂及苯甲酰脲类杀虫剂防治芦笋甜菜夜蛾的田间药效试验

试验了生物农药增强型病毒杀虫剂、阿维菌素、苯甲酰脲类杀虫剂氟啶脲及其复配剂对芦笋甜菜夜蛾的田间防治效果。结果表明,增强型病毒杀虫剂对甜菜夜蛾的杀虫速度显著提高,在药后3d即表现出一定的防治效果,药后5d效果明显,而病毒单剂在药后7d才表现出明显效果。除杀虫速度外,增强型病毒杀虫剂还明显提高了杀虫活性,杀虫效果提高了10%以上。阿维菌素对甜菜夜蛾表现出理想的控制作用,不仅活性高,而且作用速度快。氟啶脲和高效氯氰菊酯混配对氟啶脲的作用速度有一定提高,对甜菜夜蛾的防治效果好。生物农药增强型病毒杀虫剂和阿维菌素以及苯甲酰脲类杀虫剂氟啶脲和高效氯氰菊酯的复配剂均是防治甜菜夜蛾的理想药剂。     

新杀虫杀螨剂氟虫脲的合成

新杀虫杀螨剂氟虫脲的合成陈英奇，王胜鹏，洪朝 （浙江大学化工系，杭州３１００２７）关键词：氟虫脲，合成１前言苯甲酰苯基脲类化合物是日趋重要的一类杀虫剂，它藉干扰几丁质合成杀死害虫，目前已有大量该类化合物被合成，不少已经商品化［１］。氟虫脲（Ｉ）（通用?..     

新药设计方法在苯甲酰脲类杀虫剂开发中的应用概况

苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂自从发现至今一直是人们研究开发的热点领域之一。在其发展开发过程中各种新药设计开发方法发挥了至关重要的作用。结合各种新药设计开发方法即拼合原理、生物电子等排原理、前药设计及孪药设计等对苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂的发现、发展及最新研究进展做了总结。     

苯甲酰基异氰酸酯中关键杂质对氟铃脲质量的影响

[目的]对2,6-二氟苯甲酰基异氰酸酯中主要杂质进行定性分析,浅谈杂质的生成机理,优化车间生产工艺以达到减少或去除该杂质的目的。[方法]对2,6-二氟苯甲酰基异氰酸酯中的组分进行GC-MS和LC-MS分析。[结果]影响氟铃脲质量的2,6-二氟苯甲酰基异氰酸酯中关键杂质是N¹,N²-双(2,6-二氟苯甲酰基)草酰胺(杂质A)。[结论]优化合成工艺能有效减少2,6-二氟苯甲酰基异氰酸酯中的杂质A,改进工艺后杂质A降低了97.8%,能够明显提升2,6-二氟苯甲酰基异氰酸酯的含量。