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[目的]为探究咪唑并嘧啶酰胺类化合物的杀线活性和抑菌活性。[方法]合成三氟咪啶酰胺(Ia)及一系列其类似物(Ib-Il),针对常见农林业植物寄生线虫和病原菌开展生物活性测试。[结果]在200 mg/L浓度下,化合物Ib、Ic、If、Ij对松材线虫表现出一定的活性,化合物Ia几乎无活性;在80 mg/L质量浓度下,化合物Ia、Ib对南方根结线虫的杀线活性分别为97.83%、62.52%;在200 mg/L质量浓度下,化合物Ih对水稻纹枯病和番茄灰霉病菌的抑制率分别为93.51%和100%。[结论]化合物Ih具有较好的杀菌活性,可进一步进行结构优化,为咪唑并嘧啶酰胺类化合物在杀菌剂领域的开发提供研究基础。 相似文献
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[目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。生物活性测试标明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物4c对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病(Thanatephorus cucumeris)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)具有中等抑制率;同时化合物4f在200 mg/L时对玉米螟虫(Pyrausta nubilalis)具有100%的致死率。[结论] 2-甲基-5-氰基-嘧啶芳甲酰胺化合物具有较好的生物活性,在其结构上进一步修饰,期望得到活性较高的化合物。 相似文献
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《农药》2021,(9)
[目的]寻找高杀菌活性的1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺类化合物。[方法]以2-甲基4-氨基嘧啶-5-甲酸为原料,通过水解、酯化、肼解、环化、硫醚化和缩合等步骤,合成了10个含1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺化合物。[结果]10个目标化合物通过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证其结构。初步杀菌活性测试表明,20个化合物质量浓度在50 mg/L时,对猕猴桃葡萄座腔菌(Botryosphaeria dothidea)、猕猴桃拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)、猕猴桃灰霉菌和蓝莓灰霉菌具有较好的杀菌活性。[结论]1,3,4-■二唑硫醚取代嘧啶乙酰胺化合物具有较好的抗菌活性,在其结构上进一步修饰,期望得到较高活性的化合物。 相似文献
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《农药》2018,(10)
[目的]设计、合成一系列新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,以发现高杀螨活性的化合物。[方法]采用活性亚结构拼接原理设计合成一系列新型含有苯基硫醚和1,2,3-苯并三嗪-4-酮活性亚结构片段化合物。[结果]合成了20个3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证;对朱砂叶螨进行活性测试,在100 mg/L质量浓度下,大部分目标化合物均表现出明显的杀螨活性,其中化合物3a、3k和4k对朱砂叶螨的致死率均大于90%,而化合物3k即使在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%。[结论]部分合成的新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,如3a、3k和4k,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨有很好的活性,尤其3k在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%,具有进一步研究价值。 相似文献
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以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明:部分该类化合物具有很好的杀虫活性,当质量浓度为10 mg/L,化合物Ⅴf、Ⅴg、Ⅴh、Ⅴj和Ⅴm对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性,且当质量浓度降至5 mg/L和2 mg/L时,化合物Ⅴj的杀虫活性仍有100%,高于阳性对照;当质量浓度为600 mg/L,化合物Ⅴd、Ⅴg对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。 相似文献
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以苯硫酚为起始原料经Michael加成,环合得到硫色满酮,再利用3组分(醛、酮、氨基脒)反应合成了4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类目标化合物,所合成的5个目标化合物未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定了目标化合物对肺腺癌A549细胞和非小细胞肺癌H460细胞的体外抗肿瘤增殖活性。化合物GDX1和GDX2对A549和H460的抑制活性较强,其IC50值分别为0.77、0.67、4.38、3.78μmol/L。实验表明4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物是一类具有新型骨架结构的抗肿瘤化合物,值得进一步研究。 相似文献
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新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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为了寻求广谱、高效、安全的鱼尼丁受体作用剂,设计并合成了9个邻氨基N-甲氧基苯甲酰胺类化合物。其结构经1H NMR、HPLC-Mass和IR分析确证。初步生物活性测试表明:目标化合物在100 mg/L浓度下对鳞翅目粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的豆蚜(Aphis fabae)以及叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有显著的活性,如化合物11a、11c、11e和11g对蚜虫的活性在90%以上,化合物11e和11i对叶蝉的活性达到了100%。在500 mg/L浓度下,目标化合物对螨虫红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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新型含吡啶杂环菊酯类化合物的合成及生物活性 总被引:1,自引:1,他引:0
为了寻找新的活性化合物,根据活性亚结构拼接原理,以四丁基溴化铵为相转移催化剂,以3,5-二氯-6取代胺基吡啶杂环的酚钠盐和菊酰氯为原料,在二氯甲烷-水混合体系中合成了一系列新型含吡啶杂环菊酯类化合物。其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS等分析方法确证。初步生物活性测试结果表明,化合物4e和4f具有有效的杀菌活性,在500mg/L时对黄瓜白粉病菌的抑制率均为100%,对黄瓜炭疽病菌的抑制率分别为60%、56.8%。 相似文献
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为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。 相似文献
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倍半萜类化合物的抑菌活性测定 总被引:4,自引:0,他引:4
二氢沉香呋喃倍半萜具有杀虫、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。我们由山道年出发,开拓了一条全新的、简洁的合成二氢沉香呋喃倍半萜骨架的方法,获得了一系列新化合物。采用菌丝生长速率测定法,初步研究表明,桉烷类倍半萜化合物对瓜果腐霉菌、辣椒疫霉菌、茄子立枯病菌、瓜类枯萎病菌、番茄灰霉病菌等植物病原真菌均有一定的生物活性。SH106和SH107号化合物在200mg/L时对瓜果腐霉菌的抑制活性高于90%,如果进一步进行结构改造,有望开发成为一类新型仿生合成的杀菌剂。 相似文献
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以水杨酸甲酯和取代苯乙酸为原料.经缩合、环化得到中间体4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,与酰氯反应,合成了16个未见文献报道的4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物(3),所有目标化合物结构均通过1H NMR、IR和LC/MS确证.初步生物活性测试表明:在质量浓度25 mg/L下,化合物3k和30对黄瓜灰霉病菌抑制率分别为67.3%和73.9%;在质量浓度500 mg/L下,化合物3d、3k和3e对稻纹枯病菌的活性分别为75.0%、73.6%和100%. 相似文献