一种具降压活性的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究

目的:对一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(R1)进行降压活性评价。方法:采用125I标记血管紧张素Ⅱ进行受体结合试验来检测化合物对血管紧张素Ⅱ受体的亲和力;采用无创尾动脉测压法检测R1在自发性高血压大鼠体内的降压活性。结果:受试化合物R1对血管紧张素Ⅱ具有很高的亲和性,其IC50值为1.17±0.32n M,在动物体内显示出高效、长效的降压活性,最大降压值达到43.22±6.86mm Hg。     

一种筛选血管紧张素转换酶抑制肽的方法

实验建立一种从蛋白水解物中快速高效鉴别血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的方法：先对蛋白按照酶解位点进行序列搜寻,建立一个样品肽库;在量效结构关系(QSAR)研究的基础上对样品库中的肽的ACE抑制活性进行预测,然后化学合成目标肽及测定活性;必要时用现代分析技术确证蛋白水解物中目标肽的存在。用此方法对油菜、大米、小麦蛋白水解物中三肽ACE抑制活性进行研究,发现IC50在10μmol/L以下的三肽多达34条,选择了11条活性较高的肽合成验证,最后发现潜藏在油菜Cruciferin BNC1 (P33523)蛋白序列347～349的LRL活性最高,IC50达到3.42μmol/L,且具有较好的稳定性。抑制动力学研究表明,LRL属于竞争性抑制剂;油菜蛋白胃蛋白酶水解物进行分子质量分段,取分子质量小于1000D部分进行高效液相色谱(HPLC)分析发现有LRL。     

血管紧张素转化酶抑制剂研究进展

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)越来越得到人们的重视。文章对ACEI的发展史、作用机制、分类、药理作用、临床应用及不良反应进行阐述,为临床合理使用该类药提供理论依据。     

AT1受体拮抗剂类药物的研究进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是临床上常用的高血压治疗药物。血管紧张素II受体共有4种亚型(AT1、AT2、AT3和AT4),其中AT1受体拮抗剂和AT2受体拮抗剂应用较多。本文对近年发现的具有良好降压效果的AT1受体拮抗剂进行综述,以冀为AT1受体拮抗剂类药物的筛选提供参考。     

H2受体拮抗剂的临床新应用

目的介绍H2受体拮抗剂的临床新应用.方法参阅相关文献,进行综合、分析和归纳.结果H2受体拮抗剂除抑酸作用外,还具有提高机体免疫力、抗病毒、抗过敏、解痉等作用.结论H2受体拮抗剂在临床上具有广阔的应用前景.     

血管紧张素转换酶抑制剂和血管肽酶抑制剂研究进展

目的介绍治疗高血压和心衰的新方法。通过对国外血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)研究进展的介绍,对照国内此类药物的开发情况,使国内企业对ACEI的开发有较客观的认识。方法根据文献,综述ACEI和血管肽酶抑制剂(VPI)的研究进展。结果VPI同时具有双重抑制中性内肽酶(ACE)和血管紧张素转换酶(NEP)的作用。结论VPI治疗高血压和心衰优于ACEI。     

5种蔬菜和水果抑制血管紧张素转化酶的研究

目的：了解食用蔬菜水果对高血压的影响。方法：在前期研究果蔬抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性的基础上,选择5种蔬菜、水果（西兰花、大蒜、菠菜、平菇、猕猴桃）进行水提取、酶解、乙醇提取,分别抑制ACE的活性,并做复配试验以及模拟体内消化实验。采用高效液相检测马尿酸含量的变化,了解提取物对ACE活性的影响。结果：果蔬的水溶物质和胃蛋白酶水解物抑制ACE活性,而一些乙醇提取物促进ACE活性。猕猴桃和平菇的水提物,大蒜和菠菜的酶解产物都显著抑制ACE的活性。西兰花水提物和酶解产物都强烈抑制ACE活性,而其水提物稀释后抑制ACE效果下降较大,西兰花多肽抑制ACE能力最强。西兰花、大蒜和菠菜3种多肽复配具有增效作用。猕猴桃和平菇的水提物与菠菜多肽复配,也有增效作用。然而,猕猴桃和平菇的水提物与大蒜、西兰花的多肽存在拮抗现象。西兰花、大蒜和菠菜的多肽经模拟消化后,仍保留较高的ACE抑制活性,其中西兰花多肽抗消化能力最好。结论：多数蔬菜、水果同时存在降血压和升血压物质,降血压作用更强。多肽是蔬菜、水果降血压的主要原因,其中存在其它水溶性降血压物质,而升高血压的物质可能是极性较弱的物质。果蔬多肽复配有增效作用。食用降压作用较好的果蔬可能有利于减缓高血压。     

血管紧张素转化酶抑制肽稳定性研究

高血压是心血管疾病最重要的且可治疗的危险因素之一,控制高血压是降低心脑血管疾病的发病率、致残率和死亡率的有效措施。血管紧张素转化酶通过影响肾素-血管紧张素系统和激肽释放酶-激肽系统实现对人体血压调节。文章综述了血管紧张素转化酶抑制肽的总体研究趋势、物理化学及酶稳定性的研究现状,并对其值得进一步研究内容进行展望,旨在为血管紧张素转化酶抑制肽的研究与开发提供思路。      

血管紧张素转化酶及其活性检测研究进展

血管紧张素转化酶（ACE）是一种哺乳动物组织中普遍存在的,含锌离子的膜结合外肽酶（羧基端二肽）,催化血管紧张素Ⅰ水解生成具有血管收缩作用的血管紧张素Ⅱ或水解具有血管收缩功能的缓激肽生成苯丙-精二肽,是高血压、心肌梗死、心力衰竭等治疗药物筛选中的关键酶。本文对ACE的来源分布、化学结构、酶学特性及其检测应用进行综述。      

血管紧张素转化酶抑制肽稳定性研究

高血压是心血管疾病最重要的且可治疗的危险因素之一,控制高血压是降低心脑血管疾病的发病率、致残率和死亡率的有效措施。血管紧张素转化酶通过影响肾素-血管紧张素系统和激肽释放酶-激肽系统实现对人体血压调节。文章综述了血管紧张素转化酶抑制肽的总体研究趋势、物理化学及酶稳定性的研究现状,并对其值得进一步研究内容进行展望,旨在为血管紧张素转化酶抑制肽的研究与开发提供思路。     

食源性血管紧张素转化酶抑制肽研究进展

肾素-血管紧张素系统（RAS）和激肽释放酶-激肽系统（KKS）在血压调节方面是一对相互拮抗的体系,其平衡失调被认为是高血压发病的一个重要因素,而血管紧张素转化酶（ACE）是影响两体系的关键。食物来源的ACE抑制肽因具有安全性好、成本低、易吸收、降压明显等优点,越来越受到人们的关注。本文详尽阐述了ACE抑制肽的降压机制、来源、生物利用率、结构与活性关系、分离纯化方法、活性测定与功能评价及其应用前景。      

血管紧张素转化酶抑制剂抑制率的测定方法

如何高效、简便、快速地测定血管紧张素转化酶抑制率有着重要意义。近年来,许多学者对血管紧张素转化酶抑制剂抑制率的测定方法开展了大量的研究工作。就血管紧张素转化酶抑制率的测定方法进行了分类和阐述,比较了不同测定方法的特点。     

两种血管紧张素转化酶抑制肽作用于靶标的分子机理

采用脱脂乳为原料,利用四步反相高压液相色谱从Lactobacillus helveticus 和Lactobacillus casei subsp. casei制作的酸乳中分离到两种血管紧张素转化酶Ⅰ(angiotensin Ⅰ -converting enzyme,ACE)抑制肽VPP 和IPP,测得它们抑制ACE 活性的IC50 分别为8.89μmol/L 和5.17μmol/L。根据氨基酸序列分析的结果,构建VPP 和IPP 的分子结构,通过分子柔性对接方法研究它们与ACE 相互作用的分子机理,确定它们的作用位点、作用力类型及相互作用能。结果表明：VPP、IPP 和ACE 的活性口袋之间均形成3 个氢键,且存在疏水,亲水等作用力,IPP 与ACE之间的结合较VPP 更稳定,与IPP 比VPP 具有较低的IC50 值的实验结果相一致。     

葡萄酒抑制血管紧张素转化酶活性的研究

通过体外酶学实验研究了27种不同葡萄酒对血管紧张素转化酶活性的影响。结果显示,所检测的27个葡萄酒样品均具有抑制血管紧张素转化酶活性的功能,但是抑制效果随葡萄种属、葡萄品种、发酵类型的不同而显著不同,其中东亚种葡萄酒的抑酶性显著强于欧亚种,红葡萄酒抑酶性显著强于白葡萄酒。对葡萄酒中重要的组成成分如乙醇、有机酸、多酚等对血管紧张素转化酶活性影响进行分析,结果显示乙醇对血管紧张素转化酶活性没有显著影响,总酸含量与酶活性抑制率间不具有相关性,但总酚含量与酶活性抑制率间显著相关,由此表明,葡萄酒中多酚具有一定降低血管紧张素转化酶活性的作用。     

血管紧张素转换酶抑制剂特性及其分类比较

讨论了ACE酶在血压调节中的生理意义，ACEI的不良反应和ACEIP的特点，不同食物蛋白来源的ACEIP，及这些肽在开发防治高血压的新型功能型食品方面的应用前景。     

血管紧张素转化酶抑制肽Ovokinin的研究进展

血管紧张素转化酶(Angiotensin-I-converting enzyme,ACE)是血压调控中的关键因子,当其受到抑制时血压就会下降。鸡蛋含有多种丰富的生物功能蛋白或活性肽,鸡蛋蛋白经水解后能产生具有降血压活性的血管紧张素转化酶抑制肽,如Ovokinin、Ovokinin2-7和Novokinin。文章综述了血管紧张素转化酶抑制肽Ovokinin的发现、作用机制、制备方法、功能活性、转基因应用和未来的发展方向,以期为血管紧张素转化酶抑制肽研究开发提供参考。     

食源性血管紧张素转化酶抑制肽的研究进展

食源性血管紧张素转化酶抑制肽是源于食物蛋白的生物活性小肽,它通过抑制生物体内ACE的活性而发挥出显著的降血压效果,并具有安全性高、无副作用、降压效果温和专一等优点,已成为目前国内外的研究热点。主要从食源性ACE抑制肽的降压机理、ACE抑制肽的定性/定量构效关系、肽的活性与降血压的关系等方面进行了详细综述和归纳。     

2种蛋白酶的大豆蛋白水解物对血管紧张素转换酶的抑制作用

报道了 2种工业化酶ProteaseA和OrientaseB的大豆蛋白水解物的高活性ACEI肽的筛选工作 ,并且对所得到的活性较高的水解物进行了感官评价。这 2种酶的水解物的ACE抑制活性均随着水解时间的增加呈指数归律增加。其中OrientaseB水解大豆蛋白 1 0h ,其产物的ACE抑制活性最高达到 95 %,ProteaseA的最高也可达到 91 33%。ProteaseA水解 4～ 1 0h的产物以及Ori entaseB水解 6～ 1 0h的产物 ,是由 2～ 5个氨基酸组成的寡肽 ,ACE的抑制活性高 ,且苦味轻微或没有。这些肽因其天然、安全、作用温和而有望作为良好的降压成分进入人们的日常膳食。