气相色谱-相对密度耦合法控制十二酸的α-氯代反应深度

α-氯代脂肪酸可直接应用于稀土金属萃取,也是合成α-羟基酸、α-氨基酸、α-烷基甜菜碱和一些药物的重要中间体。本文建立的气相色谱（GC）-相对密度（RD）耦合法,有利于在线监控脂肪酸的α-氯代反应深度。     

萘基甲基二氯硅烷和二苯基二氯硅烷共聚物

湖北大学的雷艳秋等人用格氏法合成了α-萘基-甲基二氯硅烷；并采用钠缩合法将其与二苯基二氯硅烷反应，合成了α-萘基-甲基硅烷与聚二苯基硅烷的共聚物；该聚合物具有良好的热稳定性，在紫外区产生较强的紫外吸收和荧光发射。     

手性α-氨基酸的不对称合成

按合成方法综述了手性α-氨基酸的研究进展。简要介绍了手性拆分、L-氨基酸的高同系化、不对称烷基化、亚胺的不对称烷基化、脱氢氨基酸的不对称氢化等各种合成方法。对手性α-氨基酸合成的今后发展方向做了讨论。     

α-氨基酸-N-羧基内酸酐（NCAs）合成工艺研究进展

α-氨基酸-N-羧基内酸酐类化合物（NCAs）是一类重要的有机合成中间体,它被广泛用于多肽的合成。本文从不同的环合试剂出发概述了α-氨基酸-N-羧基内酸酐（NCAs）的合成方法。     

β-氨基酸消旋体的合成与手性分离

光学纯β-氨基酸是合成拟多肽和β-内酰胺类抗生素等药物的重要中间体，其制备方法通常涉及多步反应，原料昂贵，操作复杂且产率较低。以醛、丙二酸和铵盐为原料，采用“一锅法”合成了5种β-氨基酸消旋体。应用手性配体交换色谱对所合成的氨基酸消旋体进行拆分，获得了光学纯β-氨基酸对映体。结果表明基于“一锅法”合成β-氨基酸消旋体和手性配体交换色谱分离对映体的制备方法具有操作简便，成本低廉，产率较高的特点，适合用于药物高通量筛选不同结构β-氨基酸对映体的快速制备。     

国外专利文献

低热损失和高过程效率的羰基化过程；喹啉，嘧啶并[4，5—6]喹啉吲唑和喹唑啉衍生物的合成；α-氨基腈的合成；α-氨基腈的生产。     

1种新型两性表面活性剂的合成与性能

以长链脂肪族烷基伯胺、乙醇胺等为原料，经多步反应制得了1种新型的氨基酸两性表面活性剂——N-长链烷基-β-氨基-丙烯酰乙醇胺-α-氨基乙酸钠。通过化学分析的方法确定了各步反应的合成工艺条件：第1步反应。时间5～6h，温度90℃；第2步反应，反应物的物质的量比1：1，温度115℃，时间4h．催化剂质量分数0．5％；最后1步反应，温度85℃．时间2．5h．对其各项表面化学性能进行了测定，结果显示产物具有优良的润湿性能和表面活性、较宽等电区范围和较差的起泡性。     

等离子体预处理对解淀粉芽胞杆菌生长和α-淀粉酶分泌的影响

本研究采用低真空室温射频等离子体对解淀粉芽胞杆菌CICC 10035进行预处理，通过改变放电功率、处理时间和工作气压等参数，筛选最佳工艺条件，并使用蛋白质组学技术，对差异蛋白质进行生物信息学分析，探讨等离子体预处理对菌体生长和产酶性能的影响。结果表明，等离子体预处理的最佳工艺条件为：放电功率120 W，处理时间15 s，工作气压135 Pa。在最佳条件下，发酵48 h后，α-淀粉酶酶活超过400 U/mL，与对照样相比提高约20%。蛋白组学分析表明，等离子体预处理对菌体的蛋白合成及代谢产生了较强的正效应，尤其在DNA修复和氨基酸合成上，一方面提高了菌体活性，延缓其衰亡过程；另一方面促进了α-淀粉酶在菌体内的合成和分泌。     

重要文章导读

高纯度高铁酸钾的稳定合成；9，10-蒽醌-2-磺酰-L-氨基酸的合成；木材防腐剂氨溶烷基铜铵的制备和防腐性能研究； 带荧光基团蒽和芘的杯芳烃衍生物合成进展；以β-月桂烯为原料的新单萜衍生物合成及构造解析；酯交换合成碳酸二苯酯反应及催化剂研究进展；等离子喷涂-水热合成羟基磷灰石涂层的体外稳定性；双马来酰亚胺树脂微球的制备。     

α-氨基酸的不对称C-烷基化

α-氨基酸的不对称C-烷基化在医药和应用生物化学、遗传基因工程等方面有重要的用途.α-氨基酸作为生物体内的结构单元决定了多肽、蛋白质的性质,是合成多肽及蛋白质的基础.本文从相转移催化和手性基团诱导2个角度,总结α-氨基酸的不对称C-烷基化近年来的最新进展.     

利用Ando催化剂催化合成5,9-二氢化-3-[(2-羟基乙氧基)甲基]-6-对甲氧基苯基-9-氧代-5-氢-咪唑并[1,2-α]嘌呤的合成及其酰化的研究

研究了利用Ando催化剂，由结构为二环的无环鸟苷(Acyclovir)合成一种结构是三环的三环嘌呤化合物，并考察了反应物摩尔比、温度及催化剂用量等因素对产物收率的影响，找出了最佳反应条件。最佳的反应条件为：反应物(无环鸟苷)α与(对甲氧基-α-溴代苯乙酮)b摩尔比为1：1．2；反应物a与催化剂摩尔比为6：1；c(5，9-二氢化-3-[(2-羟基乙氧基)甲基]-6-对甲氧基苯基-9-氧代-咪唑并[1，2-α]嘌呤)与催化剂摩尔比为8：1；反应温度为18～25℃。     

α-氨基丙醇的生物合成及其在手性合成中的应用

综述了生物法合成α-氨基丙醇的几种途径：还原法、水解法、转酯法及生物转化。同时,手性的α-氨基丙醇已广泛地应用在不对称合成中,包括作为手性催化剂、合成有机金属、作为催化剂和反应试剂的手性修饰物、合成醇衍生物作为手性固定相拆分消旋化合物等等。     

丙硫菌唑原药合成中间体技术及优化分析

目的：分析丙硫菌唑中间体的合成技术与优化措施。方法：通过Lewis酸催化、固体光气氯代等多种技术手段，完成对中间体的提取，对实验试剂进行深入研究，通过合成α-乙酰基-α-氯-γ-丁内酯（下文用A原料代替），制备3,5-二氯-2-戊酮（下文用B原料代替），达成中间体制备目标。结果：醇与氢卤酸反应后，生成大量卤代烃。将催化剂用量控制在0.08 mol，可提升反应产物回收率。针对A原料，需要将反应温度控制在45℃；B原料的最佳反应温度为75℃。结论：利用优化后合成技术，能够确保反应物回收率达到95%，与目前工业化生产需求一致，具有推广价值。     

含吲哚骨架的β-氨基酸酯的简便合成

本文探究了一个以α-氨基酸酯为原料,合成含有吲哚骨架的β-氨基酸酯的反应。该反应的原料易得,合成路线简洁清晰,操作简便,反应条件温和。因最终合成产物β-氨基酸酯中含有吲哚骨架,因此该产物也具备吲哚的一些化学性质,因此有着更广泛的应用前景。     

上海药物所手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展

正手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中,由于结构的特殊性,一些高效合成手性非天然氨基酸的方法,如不对称氢化,无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α-二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个芳基的立体区分的困难,它们的高对映选择性合成是一个极富挑战性的课题。     

新品研发辑要

树脂催化合成无毒增塑剂柠檬酸三辛酯；α-萘甲醛的仿生合成；活性炭负载磷钨酸催化合成环己烯；固-液相转移催化合成α-烷基肉桂醛；高性能烧蚀材料用酚醛型氰酸酯的合成与表征;5-乙酰基-2-甲氧基苯甲醛的合成;4-磺酸钾基邻苯二甲腈的合成;N,N-二甲基-2-巯基烟酰胺的合成研究;[编按]     

反-1,4-丁二烯-α-烯烃共聚物

综述了国内外合成反-1，4-丁二烯-α-烯烃共聚物的各种催化体系，以及共聚物的结构、组成及物理机械性能，并对各种催化体系进行了评价。丁二烯与乙烯共聚合，主要得到结晶型聚合物；二烯烃的加入明显降低了催化体系的催化活性；钒系催化剂合成的丁二烯与丙烯共聚物为交替共聚物，钛系所合成的共聚物交替度与规整度不高；丁二烯与其他高碳数α-烯烃共聚合，所得的共聚物相对分子质量很低。     

硫酸氢钠催化合成α-萘乙酸甲酯

以α-萘乙酸和甲醇为原料，-水硫氢钠为催化剂进行酯化反应，合成了α-萘乙酸甲酯。研究了催化剂用量，醇酸摩尔比，反应时间及反应温度对酯收率的影响。确定合成α-萘乙酸甲酯的最佳反应条件为：催化剂用量32.3%（以α-萘乙酸重量计），醇酸摩尔比10：1，反应时间3h，反应温度即回流温度65℃，此时，酯收率可达92.1%。     

固相合成胸腺五肽的研究进展

叙述了胸腺五肽TP5的药理、药代及毒副作用、市场状况和前景，分析了胸腺五肽各氨基酸的α－氨基保护基和侧链保护基的特点，并从固相载体、第一个氨基酸的连接、肽链延长等3个方面介绍了Merrifield法、Boc法、Fmoc法，3种方法合成胸腺五肽的过程。     

α-脱氢氨基酸衍生物的不对称催化氢化研究进展

α-脱氢氨基酸及其衍生物是不对称催化氢化反应中研究的最早的一类底物。这类化合物不但易于合成,更重要的是氢化产物α-氨基酸具有重要的生物活性,有着广泛的应用α-脱氢氨基酸酯的不对称催化氢化反应还被用作模型反应,以评价新的手性配体的催化活性和手性诱导效果。目前,已有很多手性膦配体在该反应中取得了优秀的催化活性和对映选择性。