5-氟尿嘧啶明胶微球的制备、表征及释药性能

为了获得粒径为50～100μm的5-氟尿嘧啶／明胶微球（5-Fu／GMs）,采用乳化一化学交联法,讨论了5-Fu用量、乳化剂浓度和水／油比等因素对微球平均粒径、载药量及包封率等的影响。结果表明,5-Fu／明胶质量比为0．5,乳化剂浓度为0．5％和水／油相体积比为1／10时,可获得最大的载药量30．1％和包封率90．2％。体外释药性能表明5-氟尿嘧啶明胶微球具有明显的药物缓释作用。     

载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒的制备及药物释放性能

壳聚糖及明胶是生物相容性良好的高分子药物载体,制备载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒,并进行体外释药研究。以石蜡油为外相,壳聚糖/明胶为内相,用乳化交联法制备微粒,以吸附药量为指标,采用正交设计实验优化获得最佳制备条件,用红外光谱、SEM对最佳条件下制备的微粒进行表征。结果表明壳聚糖/明胶微粒的最佳制备条件如下:水油比1:7,壳聚糖/明胶浓度比1:3,乳化剂100.7mmol/L,乳化5min,乳化温度60℃,交联剂戊二醛用量5.5mmol/L,交联时间1h。在此条件下,载药微粒的载药量为34.93%,包封率为38.36%。红外光谱图表明壳聚糖/明胶微粒已负载5-氟尿嘧啶,SEM表明微粒成球状,表面较光滑。模拟胃肠释放表明,微粒具有一定的缓释性能。采用乳化交联法制备载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒方法简单,重现性好,且其体外释放实验显示出明显的缓释作用。     

载5-氟尿嘧啶纳米球的表征

5-氟尿嘧啶广泛用于治疗肝癌、乳腺癌等各种肿瘤,但却严重损伤骨髓、心脏等重要器官。为降低其毒副作用,以可生物降解的α-氰基丙烯酸正丁酯为载体,采用乳液聚合技术,制备了5-氟尿嘧啶聚α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球。扫描电镜显示纳米球呈规则球形,平均粒径(181±17)nm,有利于通过网状内皮系统的摄取和肿瘤的高渗透和截留效应,实现肝及肝部肿瘤组织的被动靶向。紫外分光光度计测得纳米球载药量为41%。体外实验显示,纳米球体外释放呈两相特征,缓释相约9 h,表明α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球能作为5-氟尿嘧啶的缓释载体,这将推动5-氟尿嘧啶新剂型的合成与发展。     

载5-氟尿嘧啶改性凹凸棒石的制备及缓释性能研究

以酸化凹凸棒石与三甲氧基[3-(苯氨基)丙基]硅烷为原料,采用硅烷化方式制备硅烷化凹凸棒石改性材料,并通过扫描电镜(SEM)、X射线衍射仪(XRD)等技术手段对上述材料及负载5-氟尿嘧啶改性凹凸棒石进行结构表征.研究了载5-氟尿嘧啶改性凹凸棒石在模拟胃液和肠液中的缓释性能,结果表明:在模拟胃液中的释放率为7.35％,模...     

明胶微球载药及其体外释放性能研究

以阿司匹林为药物模型分子,制备了载阿司匹林明胶微球。SEM研究表明,明胶微球在载药后,表面结构变得更为紧实。载药性能探讨表明,当阿司匹林的投药量为16mg时,明胶微球的载药性能较优（载药量为7．3％,包封率为57．5％）。对明胶微球在人工体液中的释药性能研究显示,载阿司匹林明胶微球具有良好的缓释性能。由于具有较大的酸性和胃蛋白酶的存在,微球在人工胃液中药物释放效率较高,在人工胃液和人工肠液中药物的释放率分别为40％和28％,且一级动力学模型对微球的体外药物释放情况拟合度较高。     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶微球的制备

为了制备靶向型药物载体系统，采用超声乳化技术，以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，液体石蜡为有机分散介质，Span80为乳化剂，戊二醛为交联剂，对壳聚糖（CS）进行乳化交联，制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶（CS-5-Fu）微球。对超声频率为40kHz时的制备条件进行了优化，优化条件为：戊二醛用量2mL，CS浓度1．0％，5-Fu浓度1．0％。采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征，采用紫外．可见光谱对其药物释放性能进行了研究。研究结果表明，CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形，粒径在1～4μm之间，分布均匀，包封率为46．7％。在pH=7．2的磷酸盐缓冲溶液中，CS-5-Fu微球在30h内的累积释药率为60．4％，具有明显的缓释作用。     

阿司匹林壳聚糖-明胶载药微胶囊的制备及性能研究

以阿司匹林为囊芯,壳聚糖和明胶为壁材,采用乳化交联法制备了明胶-壳聚糖微胶囊,考察了芯壁比、水油体积比、乳化剂用量、交联时间等因素对微胶囊性能的影响.采用高效液相色谱法来测定微胶囊的载药量、包封率和释放性能.研究发现,当芯壁比为1∶1,水油体积比为1∶3,乳化剂Span-80用量为5％,交联时间为2h的条件下制备的微胶囊形状规整,载药量为47.99％,包封率为83.18％,且在人工肠液中具有明显的缓释效果.     

载5-氟尿嘧啶的pH敏感自组装纳米粒制备及体外释放

In order to improve the cancer-targeting and selective activity of antineoplastic agent [5-fluorouracil （5-FU）], a novel pH-responsive drug delivery system [pullulan acetate/sulfonamide （PA/SDM） conjugate] was synthesized by a diafiltration method. Sulfonamide was grafted to the hydrophobicaUy modified pullulan acetate to enhance the pH sensitivity for better cancer-targeting delivery. 5-FU was loaded into the self-assembled nanoparticles by the same method. The drug-loaded self-assembled nanoparticles were successfully obtained and characterized in terms of particle size, morphology and drug loading and release profile at various pHs. The results showed that the mean diameter of the self-assembled particles was approximately 100nm, with uniform size and good spherical morphology. The nanoparticles showed good stability at pH 7.4, which is equal to that of the normal body fluid, but shrank and aggregated below pH 6.8, which is close to the pH with tumors. The loading efficiency and concentration of released 5-FU was monitored at 269 nm on the UVNis spectrophotometer. The release profile was heavily pH-dependent around phvsiological pH, and the release rate was significantly enhanced under pH of 6.8.     

壳聚糖-明胶载药微球的制备及释放性能

以壳聚糖（Cs）和明胶（Gel）为原料,采用乳液凝聚法制备了对药物具有缓释作用的微球。以异喹啉为模拟药物,分别通过丙酮浸泡载药／常温干燥法和盐酸浸泡载药／氢氧化钠再生／冷冻干燥法,制得不同载药量的微球,并对其包封率和释放行为进行了研究。结果表明,当戊二醛（GD）与壳聚糖（Cs）的质量比为0．40～0．53,载药量在20％～30％（质量分数）之间时,壳聚糖-明胶载药微球15h后释放75％左右,包封率可以达到40％～50％,为将壳聚糖。明胶共混微球应用于生物医学领域提供了试验基础。     

壳聚糖微球及壳聚糖-明胶复合物微球的制备及缓释性能研究

采用乳化-化学交联法制备壳聚糖微球及壳聚糖-明胶复合物微球,并通过实验确定了最佳的成球条件:即m(壳聚糖)∶m(明胶)=2∶1 span-80用量为10g/100 mL,乳化剪切速度为600 r/min,交联率为60％,固化时间为40min.该方法制备的壳聚糖微球球形圆滑,粘连度小,亲水性好.此外在对壳聚糖药物缓释的研究基础上,对壳聚糖复合明胶后,对药物缓释的影响情况进行了研究探索.以生物可降解性和生物相容性好的壳聚糖和明胶为载体承载阿司匹林,研制出阿司匹林壳聚糖-明胶微球,为阿司匹林提供了一种理想的缓释载体.     

5-氟尿嘧啶毫微粒的制备工艺

以生物可降解材料乳酸乙醇酸共聚物为载体,采用复乳溶剂挥发法结合高压均质法制备5氟-尿嘧啶毫微粒,通过正交试验设计优化5氟-尿嘧啶毫微粒的制备工艺,用透射电镜观察毫微粒的形态,并对所制得毫微粒的平均粒径、载药量、包封率及重现性进行了研究。实验结果表明:优化制备工艺条件下所制得的5-氟尿嘧啶毫微粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为(12.4±0.7)%,包封率为(64.1±5.3)%,制备工艺简单,重现性好。     

CS／PLLA／TPP纳米微胶囊的制备及体外释放

主要考察负载雷帕霉素（Rapaymcin,RAPA）的壳聚糖（Chitosan,CS）微球在加入左旋聚乳酸（L—polylactic acid,PLLA）时的载药量,包封率及在不同溶剂中的缓释性能。采用三聚磷酸钠（Sodium tripolyphosphate,TPP）作为离子交联剂,应用离子凝聚法制备CS／PLLA／TPP纳米微胶囊,用透射电镜和粒径分析仪进行了表征。结果表明：离子凝胶法可以得到粒径约300—400nm均匀分散的壳聚糖纳米微胶囊;微胶囊包封率可达84．25％,微胶囊载药量可达30．22％,雷帕霉素在不同溶剂中的缓释性能有很大不同。     

In vitro release dynamics of an anticancer drug from swellable gelatin nanoparticles

Gelatin (Type A) nanoparticles were prepared by a single W/O emulsion technique and characterized by infrared (IR) spectra, scanning electron microscopy (SEM), and particle size analysis. The IR spectra clearly confirmed the presence of gelatin and cytarabine in the loaded nanoparticles while the scanning electron micrograph (SEM) image depicts smooth surface, spherical shape and uneven size of nanoparticles (100–300 nm). The prepared nanoparticles were loaded with cytarabine, a well‐known anticancer drug, and the release dynamics of entrapped drug was investigated as a function of various experimental factors, such as percent loading of the drug, chemical architecture of the nanocarriers, and pH, temperature, ionic strength, and nature of the release medium. The nanoparticles were also studied for their water sorption capacity by optical microscopic method taking advantage of the aggregation of nanoparticles. The drug release process was analyzed kinetically using Ficks power law, and a correlation was established between the quantity of released drug and swelling of the nanoparticles. © 2006 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci 101: 2320–2332, 2006     

缓释型农药的制备与性能研究

缓释型农药是使用物理、化学或物理化学结合的方式把农药包裹起来,以降低接触的毒性,控制其释放速度,增大了稳定性,延长残效期,减弱了农药对环境的污染,是安全、经济、合理使用农药的理想剂型。选取农药吡虫啉为研究对象,通过三聚氰胺-甲醛预聚体对吡虫啉进行了包覆,并对制备过程当中的主要影响因素及其释放性能进行了研究。主要通过对比包覆前后农药的红外谱图判定包覆是否成功。利用紫外分光光度计分析在制备过程中影响缓释性能的因素。     

阿司匹林聚乳酸／SiO2微球的制备及其体外缓释研究

应用自制的聚乳酸／SiO2材料为药物载体通过溶剂挥发法制备了阿司匹林微球，并对该微球的粒径、包封率、载药量以及体外缓释性能进行了研究。微球电镜图片显示粒径大小分布在15μm左右，符合缓释制剂要求。体外缓释研究所得Higuchi方程为Q=0．3598＋0．03t^1/2，相关系数P=0．9961，该结果显示所得微球具有明显缓释作用。     

氯甲基异噻唑啉酮防腐剂的特性及制备

介绍了氯甲基异噻唑啉酮的合成方法,研究讨论了氯甲基异噻唑啉酮的杀菌速度,杀菌效率及储存稳定性,给出了氯甲基异噻唑啉酮的应用领域。     

香芹酚/明胶/聚乙烯醇纤维膜的制备 及其抗氧化性能

为了实现香芹酚（CAR）的缓释，减缓食品的氧化变质进程，以可降解聚合物明胶（GEL）和聚乙烯醇（PVA）为基材，CAR为抗氧化剂，采用静电纺丝法制备香芹酚/明胶/聚乙烯醇复合纤维膜（CAR/GEL/PVA纤维膜）。通过SEM、FTIR、XRD对纤维膜的结构进行表征，并测定了纤维膜的抗氧化活性、缓释性能和橄榄油的过氧化值；考察了CAR添加量（以溶液中GEL的质量为基准）对纤维膜结构和性能的影响。结果表明：随着CAR添加量的增加，纺丝溶液的黏度增加，电导率下降，所制备的纤维膜形貌由直径较小且分布均匀转变为直径较大且分布不均匀，从而影响纤维膜的力学性能、抗氧化性能和缓释效果。Ritger-peppas和Weibull模型能较好地拟合缓释过程，其相关系数接近于1，释放规律遵循Fickian扩散机制，且当CAR添加量为5%时，纤维膜的缓释效果最佳。高CAR添加量的CAR/GEL/PVA纤维膜能在油脂类食物中缓慢释放，具有较强的抗氧化活性。在48 h时，CAR添加量为20%的纤维膜的DPPH自由基清除率为82.4%，比未添加CAR纤维膜提升了50.4%，可以有效降低橄榄油的过氧化值。