磁性靶向顺铂白蛋白微球的研究

将顺铂和磁性氧化铁共包于白蛋白中而制成了磁性靶向顺铂白蛋白微球。按正交设计筛选最佳合成工艺为：顺铂用量为４０ｍｇ,白蛋白用量为２５０ｍｇ,ＦｅＣｌ２用量为２８２．８ｍｇ,ｐＨ＝１０。并以微球进行了质量考察：微球平均粒径为２．８９±０．５１μｍ,磁性靶向顺铂微球的载药量为１３．６４％（ｍｇ／ｍｇ）,包裹率为８５．２４％;含药微球在体外１２ｈ释放完全,具一定的缓释作用;稳定性考察表明所制微球稳定性良好。     

顺铂的合成研究

对顺铂的合成工艺进行了研究。用红外光谱(IR)、元素分析(EA)及与硫脲的特征反应确定了合成产物的组成及其结构。考察了反应温度、反应时间、KCl、CH3COONH4与K2PtCl4质量比等因素对反应产率的影响。结果表明:得到的物质确实为cis-PtCl2(NH3)2。元素分析实测值为N:9.36%,H:2.04%(理论值为N:9.33%,H:2.01%),与理论值基本吻合。确定最佳合成工艺为:反应温度70℃、反应2 h、m(K2PtCl4)∶m(KCl)∶m(CH3COONH4)=1∶2∶5。产率为92%。     

细胞毒素类抗癌药物的研究进展

综述了近年来细胞毒素类抗癌药物的研究概况,根据作用机制重点介绍了几类细胞毒素类抗癌药物的合成和结构特点,并对其化学合成方法进行了评价。     

顺铂的醇氨法合成

为达节能环保的目的,对顺铂的合成工艺进行了新的研究。提出使用醇氨法合成顺铂的工艺,最佳工艺条件:m(氯亚铂酸钾)∶V(水)=1∶6,反应温度55℃,反应时间3 h,醇氨溶液的最佳醇氨比为V(氨)∶V(乙醇)=1∶4。     

抗肿瘤药物顺铂及其纳米载体的研究进展

介绍了抗肿瘤药物——顺铂的作用机制和临床使用中的缺陷,并就为克服缺陷而进行的顺铂纳米载药系统的研究进展做了阐述,为顺铂的优化改性提供参考。     

吲哚类抗癌药物的研究进展

随着生活节奏的加快,癌症的病发率越来越高,严重威胁着人类的生命健康。癌症是指机体在各种致瘤因素作用下,局部细胞异常增生而形成的局部肿块,细胞生长失控和细胞周期的失调是所有癌症共有的特征。近些年来,抗癌药物的研究取得了较大的进展,本文综述了已上市的几种吲哚类抗癌药物以及近年来吲哚类抗癌药物的研究状况,希望对未来新药的合成提供一个方向。     

顺二氯二铵铂抗癌性的探讨

介绍了顺二氯二铵铂的结构特点及合成，并探讨了顺二氯二铵铂作为抗 癌药的应用现状。     

奥沙利铂的合成研究

对奥沙利铂的合成工艺进行优化。以顺式-二氯（反式-（-）-1.2-环己二胺）合铂为起始原料,以硅藻土作为反应物载体,以纤维触媒smopex-10作纯化剂,合成高纯度的奥沙利铂,总收率达到70.5%,含量达到99%以上。 更多还原     

蒸馏水 顺铂胸腔灌注治疗肺癌转移性胸腔积液

肺癌发病率在我国城市居恶性肿瘤首位,多数患者确诊时已属于中晚期,恶性胸水常见.胸腔内注药是目前治疗恶性胸水最简单和安全,也颇为有效的方法.     

抗癌药物奥沙利铂的合成研究进展

奥沙利铂是一种新型的抗肿瘤药物,对多种癌种有效。本文介绍了奥沙利铂的化学合成方法,对国内外主要研究方法进行了分析,研究了国内外的发展趋势。避开国外专利保护范围,设计出一条新的合成路线并探讨了该工艺的可行性,简要介绍了奥沙利铂在医药方面的应用。     

多西紫杉醇联合顺铂治疗27例晚期胃癌临床观察

目的评价多西紫衫醇联合顺铂化疗方案,治疗晚期胃癌的临床疗效和毒性反应。方法对27例晚期胃癌患者用多西紫衫醇联合顺铂化疗方案治疗,疗程共72周期。结果可评价疗效者27例,完全缓解1例(3.7%)、部分缓解者8例(29.6%),稳定14例(51.9%),进展4例(14.8%),总有效率33.3%。临床受益率70.3%。肿瘤中位进展期5.2个月,中位生存期9.3个月。主要不良反应:WBC减少27例(88.9%),脱发24例(80.0%),恶心、呕吐22例(81.5%)等,无治疗相关性死亡。结论多西紫杉醇联合顺铂化疗方案治疗晚期胃癌患者,临床缓解率较高,不良反应可耐受,可作为难治或复发的晚期胃癌的治疗方案。     

芦荟苷联合顺铂对A549细胞增殖和凋亡的影响

探讨抗肿瘤天然药物芦荟苷(Aloin)与一线化疗药物顺铂(Cisplatin,CDDP)联合对体外培养的肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响。采用MTT法检测用不同浓度的顺铂、芦荟苷单独或联合作用于A549细胞后对其相关细胞活力的影响。用流式细胞术分析Aloin-CDDP联用对A549细胞周期、细胞凋亡以及线粒体膜电位的变化。采用Western blot法检测Cleave-Caspase 9、Cleave-Caspase 3蛋白表达的变化。MTT结果显示芦荟苷(200μmol/L)和顺铂(16μg/mL)联用具有协同作用,可以抑制A549细胞增殖并可上调Cleave-Caspase 9、Cleave-Caspase 3蛋白的表达。芦荟苷与顺铂联合作用于A549细胞后,芦荟苷能有效降低顺铂的使用浓度,并提升其诱导细胞凋亡的能力。     

一种磁性介孔硅纳米复合物的制备及其对顺铂前药的释放研究

文章通过在Fe3O4纳米粒外层包覆实心的nSiO2后,再包裹一层mSiO2,制备了一种MMSN,并将其负载顺铂前药Pt(Ⅳ),连结GnRH-a,成功制备了一种能靶向GnRH受体的磁性介孔硅纳米复合物,其对顺铂前药的负载量高,具有良好的超顺磁性以及磁靶向性能,并能够有效的实现药物释放.     

多西他赛联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌疗效观察

目的 观察多西他赛联合顺铂方案治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒性.方法 晚期非小细胞肺癌32例,采用多西他赛70mg/m2,静滴1h,第1天,顺铂20mg/m2,静滴第1～5天.21d为1个周期,2个周期评价疗效.结果 可评价疗效32例,CR2 例,PR15例,有效率(cR PR)53.1%.主要毒副反应有骨髓抑制、消化道反应.结论 多西他赛联合顾铂天治疗吃期非小细胞肺癌有效率高,耐受性良好的一线化疗方案.     

蛋白酶抑制剂类抗癌药物的研究进展

肿瘤细胞对蛋白质水平的要求异于正常细胞,蛋白酶抑制剂类药物对肿瘤细胞生长有明显抑制作用,并且对免疫类与炎症类疾病颇具疗效。对各种蛋白酶抑制剂类新药进行了评述,重点介绍了硼替佐米的结构、性质和合成。     

ZD 1839联合顺铂对人食管癌细胞HE-2增殖的影响

目的分析ZD1839联合顺铂用药对人食管细胞HE-2增殖的影响。方法在ZD1839和顺铂单独用药和联合用药情况下,采用MTT法检测不同浓度、不同作用时间的ZD1839与顺铂对人食管癌细胞HE-2增殖的抑制率;取各自48 h IC50值的半量为ZD1839与顺铂的药物浓度,流式细胞仪检测HE-2细胞凋亡及细胞周期的变化。结果ZD1839和顺铂均可抑制HE-2细胞的增殖,抑制效果呈剂量和用药时间依赖性(P均0.05);顺铂将细胞生长阻滞在S期,而ZD1839将细胞生长阻滞在G_0/G_1期,ZD1839联合顺铂用药,将细胞生长阻滞在G_0/G_1和S期;ZD1839联合顺铂用药的细胞增殖抑制率及细胞凋亡率均明显高于单独用药(P均0.01)。结论 ZD1839对食管癌细胞HE-2的增殖有抑制作用,且该抑制作用呈剂量和用药时间依赖性。同时,ZD1839可增强顺铂抑制食管癌细胞HE-2增殖的效应。     

紫杉醇联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌疗效观察

目的观察紫杉醇联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的近期疗效及主要毒性反应。方法:全组36例患者均经病理学诊断为非小细胞肺癌,予以紫杉醇135㎎/㎡静脉滴注3小时第一天,顺铂30mg/㎡静脉滴注第1-3天,每21天为一周期,完成两个周期后开始评价疗效。结果:全组36例完全缓解(CR)1例,部分缓解(PR)14例,稳定(SD)16例,进展(PD)5例,总有效率为41.7%,主要毒副反应为骨髓抑制及恶心,脱发,患者可以耐受。结论:紫杉醇联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌有较好的近期疗效,毒性反应患者可以耐受。     

塞来昔布促进顺铂诱导人骨肉瘤细胞MG-63凋亡的作用

目的探讨塞来昔布促进顺铂诱导人骨肉瘤细胞MG-63凋亡的作用。方法将人骨肉瘤细胞分为塞来昔布组、顺铂组和联合组,分别加入不同浓度的塞来昔布、顺铂和塞来昔布+顺铂,采用MTT法检测细胞活性;流式细胞术检测细胞凋亡比例;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)双染色观察细胞并计算凋亡率。结果塞来昔布单独作用于MG-63细胞后,细胞抑制率随药物浓度的升高而升高;联合组细胞抑制率均较顺铂组明显升高;FCM分析联合组细胞凋亡比例明显上升;AO/EB染色结果显示,联合组的细胞凋亡率明显高于塞来昔布组和顺铂组。结论塞来昔布和顺铂均可引起人骨肉瘤细胞的凋亡,两者联合使用可明显增强对人骨肉瘤细胞的凋亡作用。