新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑

概述了新型广谱三唑硫酮类杀菌刑丙硫菌唑的创制经纬、化学名称、理化性质、毒性、作用机理、专利、合成方法与应用等。     

三唑类杀菌剂种菌唑和叶菌唑

种菌唑（ipconazole)和叶菌唑（metconazole)为日本吴羽化学公司于20世纪90年代初开发的新款三唑类杀菌剂,种菌唑的通用名为ipconazole,商品名为Techlead,代号KNF－317。化学名为（1RS,2SR,5RS;1RS,2SR,5SR）－2－（4－氯苄基）－5－异丙基－1－（1H1,2、4－三唑－1－基甲基）环戊醇。叶菌唑的通用名为metconazole,商品名Caramba,代号WL136184,KNF－S－474,AC189635,WL147281,AC 900768。化学名为（1RS,5RS;1RS,5SR）－5－（4－氯苄基）－2,2－二甲基－1（1H－1,2,4－三唑－1－1基甲基）环戊醇。     

三唑类杀菌剂的研究进展

近年来，人们对三唑类杀菌剂的研究异常活跃。20世纪60年代末，西德拜耳公司和比利时詹森公司首先报道了1-取代唑类衍生物的杀菌活性，70年代初，唑类化合物的高效杀菌性引起国际农药界的高度重视，三氯唑农用化学品的开发和应用得到迅速发展。     

三唑硫酮类化合物的合成与生物活性

[方法]三唑硫酮类化合物具有广谱的生物活性。以2-氯烟酸为起始原料,经6步反应,设计并合成了一系列三唑硫酮类化合物,通过核磁等分析手段确定了其结构,并进行了生物活性测试。[结论]共合成8个化合物,生测结果表明:该类化合物对白粉病具有较好的防治效果,并对其进行了初步的构效关系研究。构效关系表明:R2为吸电子取代基的化合物活性大于R2为给电子基取代的化合物。通过比较R1的不同取代位置,发现对位取代的化合物活性>邻位取代的化合物的活性>间位取代的化合物的活性。     

三唑类杀菌剂种菌唑和叶菌唑的设计与开发

为了确保越来越多人口的粮食供应,就必须提高农业产量,这就离不开农药。农药已成为全世界广泛应用的重要生产资料。但另一方面,为了减少对环境的影响,农药必须向低毒,高效的方向发展。同时,由于抗性的发生,也必须要有理想的药剂来替代。     

丙硫菌唑的合成路线述评

综述了丙硫菌唑及其中间体的合成方法,总结出四条常用合成路线,并对各条路线进行初步的比较和评价。笔者认为,路线B以1-乙酰基-1-氯环丙烷为起始原料合成丙硫菌唑的方法值得关注。     

丙硫菌唑原药中脱硫丙硫菌唑的分析方法

[目的]对丙硫菌唑原药中的相关杂质脱硫丙硫菌唑进行了分析。[方法]采用核磁共振波谱法、液质联用法对脱硫丙硫菌唑进行了定性分析,用液相色谱外标法对该杂质进行了定量分析。[结果]定量方法的相对标准偏差为1.9%,平均回收率为97.9%,线性相关系数为1.0000,检出限(3S/N)为3.2×10^-4g/L。[结论]该方法操作简单、重复性好,可用于定量分析丙硫菌唑中脱硫丙硫菌唑。     

杀菌剂丙硫菌唑的合成工艺研究

以α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经氯化反应、水解反应、环合反应、氯化反应、格氏反应、缩合反应和硫的亲电加成反应合成丙硫菌唑。环合反应中采用反应精馏技术合成三元环,提高了收率,节约了成本;格氏反应中用甲基叔丁基醚取代乙醚和四氢呋喃为溶剂,不仅提高了生产的安全性,而且避免了格氏试剂中偶合产物的出现。产品总收率达到22.1%,含量达到96%。该合成方法工艺路线合理、原料易得、收率高、质量好、成本低,适合于工业化生产。     

新型高效杀菌剂丙硫菌唑的合成研究

以1-氯-1-氯乙酰基环丙烷为起始原料,经格式试剂反应、缩合反应、硫的亲电加成反应合成了目标化合物丙硫菌唑研究了格式试剂反应、缩合反应、硫的亲电加成反应等单元过程的优惠工艺条件.总收率为33.3%.适合工业化应用.     

新型高效杀菌剂丙硫菌唑的合成研究

以1-氯-1-氯乙酰基环丙烷为起始原料,经格式试剂反应、缩合反应、硫的亲电加成反应合成了目标化合物丙硫菌唑,研究了格式试剂反应、缩合反应、硫的亲电加成反应等单元过程的优惠工艺条件。总收率为33．3％,适合工业化应用。     

三唑类杀菌剂丙环唑原药的分析

丙环唑（propiconazole)是一种用途广泛的杀菌剂,本文就丙环唑原药的高压液相色谱分析方法进行了介绍。     

反相高效液相色谱法测定丙硫菌唑的含量

建立了反相高效液相色谱测定丙硫菌唑的方法.采用反相C18烷基柱,以乙腈-0.01 mol/L碳酸铵缓冲盐(体积比60:40)为流动相,柱温为25℃,流速为1.0 mL/min,采用VWD紫外检测器在230 nm处进行检测.丙硫菌唑质量浓度为0.04～0.40 g/L时,峰面积与质量浓度的线性关系良好,线性相关系数为1.0000;平均回收率高于99.3%,相对标准偏差低于0.9%.     

腈菌唑防治茭白病害的试验研究

茭白胡麻斑病（Helminthosporium zizaniae Nishik)、锈病（Uromyces coronatus Miyabd et Nisnida)是茭白生产上的常发性病害,在每年7-9月的茭白孕茭采收期,病害混发成灾,导致茭白叶片提早枯死,造成养分输送受阻,严重影响茭白的优质高产。对茭白病害通常采用粉锈宁、托布津、多菌灵进行防治,由于单一使用多年,病菌已产生不定期一定抗性,药剂使用浓度成倍提高,生产上急需寻求更好的替代药剂。     

杀菌剂戊菌唑的合成新工艺研究

<正>1前言戊菌唑是汽巴—嘉基公司研究开发的一种高效、低毒、广谱的三唑类杀菌剂。它是兼具保护、治疗和铲除作用的内吸性杀菌剂,是甾醇脱甲基化抑制剂,可由作物根、茎、叶等组织吸收并向上传导,经室内活性测定和田间药效实验结果表明,其对葡萄白腐病有较好的防治效果。戊菌唑的合成关键在于中间体2-(2,4-二氯苯基)-戊醇的合成,文献以2,4-二氯苯乙腈与溴丙烷为起始原料经过烷基化,酯化和还原得到中间体2-     

新型三唑啉酮类除草剂唑酮草酯

唑酮草酯由FMC公司开发 ,属内吸性除草剂 ,主要用于防除小麦、大麦、燕麦、水稻、玉米、大豆、柑桔、咖啡、棉花、高粱、葡萄园、草坪等中的阔叶杂草和莎草。文中详细介绍了唑酮草酯的合成方法、专利及登记情况     

丙硫菌唑的合成

以1-氯-1-氯乙酰基环丙烷为起始原料经格式反应、缩合反应、硫的亲电加成反应合成了目标产物丙硫菌唑,缩合反应中用水代替DMF做溶剂,提高了产率,节约了成本.丙硫菌唑的总收率31.1%,含量99.3%.产物经1H NMR、MS进行了表征.     

新型Strobin类杀菌剂唑菌胺酯

唑菌胺酯 (试验代号 :ＢＡＳ 5 0 0Ｆ ,通用名称 :ｐｙｒａｃｌｏｓｔｒｏｂｉｎ ,商品名称 :Ｈｅａｄｌｉｎｅ、Ｉｎｓｉｇｎｉａ、Ｃａｂｒｉｏ、Ａｔｔｉｔｕｄｅ、Ｆ 5 0 0 )是巴斯夫公司继醚菌酯 (ＢＡＳ 4 90Ｆ)之后于 1993年发现的另一种新型广谱Ｓｔｒｏｂｉｎ类杀菌剂 (ｓｔｒｏｂｉｎｆｕｎｇｉｃｉｄｅｓ)。主要用于茎叶喷雾 ,可有效地防治由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲真菌引起的作物病害。该化合物不仅毒性低 ,对非靶标生物安全 ,而且对使用者和环境均安全友好 ,预计 2 0 0 2年上市。1　理化性质ＯＣＨ３ＣｌＮＮＯ…     

40%丙硫菌唑悬浮剂对黄瓜白粉病的防治效果

[目的]明确丙硫菌唑对黄瓜白粉病的防治效果。[方法]采用盆栽法测定丙硫菌唑原药对黄瓜白粉病的室内毒力,并在田间进行制剂药效试验。[结果]83%丙硫菌唑原药对黄瓜白粉病具有良好的防治效果,其活性略高于95%苯醚甲环唑原药;田间试验中40%丙硫菌唑悬浮剂的90 ga.i./hm~2剂量处理对黄瓜白粉病的防治效果优于10%苯醚甲环唑可分散粒剂在180 g a.i./hm~2的防治效果。[结论]40%丙硫菌唑悬浮剂对黄瓜白粉病具有良好的防治效果,且对黄瓜生长安全,对环境和非靶标生物无不良影响。