槐花α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对槐花乙酸乙酯、石油醚、正丁醇、丙酮水总提取物进行活性筛选,对提取物浓度与抑制活性关系进行了研究,并对强活性的3种浸膏进行了抑制动力学研究。槐花总提取物(IC50=50.56 mg.L-1)、乙酸乙酯部位(IC50=1.25 mg.L-1)、正丁醇部位(IC50=16.14 mg.L-1)。活性远高于对照Acarbose(IC50=1 081.27 mg.L-1);并全部属于非竞争性抑制类型(Ki值分别为4.53、652.5 mg.L-1和62.38mg.L-1);从乙酸乙酯部位得到活性成分槲皮素(IC50=8.86 mg.L-1)和山奈酚(IC50=73.69 mg.L-1)。结果表明,槐花乙酸乙酯部位可作为降血糖活性部位进行体内研究。该文报道的新颖性已为河南大学图书馆2009年6月24日出具的第CX200906242号《科技查新报告》所证实。     

凤眼草抑菌活性成分的研究

对苦木科臭椿属植物臭椿的果实凤眼草(Ailanthus altissima)的95％乙醇提取液的抑菌活性进行了研究.利用系统溶剂萃取法得到了石油醚提取物、氯仿提取物、乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物,重点研究了4种提取物对枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌性和最低抑菌浓度.结果表明,乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物均...     

几种4-α-呋喃甲酰PMP希夫碱的合成与抑菌活性研究

合成了1-苯基-3-甲基-4-(a-呋喃甲酰基)-吡唑啉酮-5(4-a-呋喃甲酰PMP)及其三个双希夫碱和两个单希夫碱。通过元素分析、红外、紫外吸收光谱分别表征了它们的分子结构。采用琼脂扩散滤纸片法测定了几种希夫碱对大肠杆菌、酒精酵母菌、黑曲霉菌、腾黄八叠球菌、腾黄微球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性,结果表明:几种希夫碱对除黑曲霉菌外的受试菌均有一定抑制作用。     

七种菊花对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

首次用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对7种菊花进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行了比较。初筛中,7种菊花的21个提取物中有15个提取物的抑制率高于阿卡波糖(55.63%);复筛后,有14个提取物的活性高于阿卡波糖(IC50=1081.27mg/L)。其中,白玉带的石油醚提取物活性最好(IC50=92.43mg/L),其次为冷艳乙酸乙酯提取物(IC50=164.99mg/L)和春日剑山石油醚提取物(IC50=272.64mg/L)。该文报道工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年8月17日出具的第CX2008006号《科技查新报告》所证实。     

夜寒苏粗多糖体外抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性

研究了药食兼用植物夜寒苏粗多糖体外抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶的活性.采用闪式提取法提取夜寒苏粗多糖,并以苯酚-硫酸法测定多糖的提取率;测定夜寒苏粗多糖对DPPH自由基、ABTS+自由基的清除能力及还原能力,以评价其体外抗氧化活性,并研究其对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果表明,夜寒苏多糖提取率为1.56％,多糖含量为63...     

1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用Mannich反应合成了24个1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物（其中8个为新化合物）,通过测定该系列化合物对α-葡萄糖苷酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中苯环上取代基对α-葡萄糖苷酶催化活性的影响。结果表明：新化合物24对α-葡萄糖苷酶的抑制活性稍好,IC50值为57.9μmol.L-1,其余大部分化合物对α-葡萄糖苷酶的IC50值大于100μmol.L-1,说明新化合物24苯环上取代基种类、数目和位置对α-葡萄糖苷酶抑制活性有明显的影响。动力学分析表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。     

假氨基糖类物质的化学修饰及其对糖苷酶抑制作用的研究

井冈霉醇胺、井冈霉胺和井冈胺等假氨基糖类物质是新型的α-糖苷酶抑制剂,对其进行化学修饰可以得到糖苷酶抑制活性更强的N-取代假氨基糖衍生物。详细地讨论了井冈霉醇胺的N-取代化学修饰及这些物质对猪、鼠小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶等α-糖苷酶的抑制作用。     

N-[p-(取代氨基磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物的合成及其抑菌活性

以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛,再经氧化反应得到α-龙脑烯酸,进一步反应制得α-龙脑烯酸酰氯,然后与磺胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8%~78.1%的收率合成了8个N-[4-(N-取代氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物Ⅵ(a~h)。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。抑菌活性测试结果表明:在质量浓度50μg/m L下,目标化合物均显示了一定的抑菌活性,其中,化合物N-[p-(噻唑-2-基)氨基磺酰基苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%和68.0%。     

山胡椒抑制体内外α-糖苷酶活性研究

对山胡椒抑制酵母α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性进行了研究。利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,抑制酵母α-葡萄糖苷酶实验中,山胡椒石油醚部位(IC50=229.70μg/mL)、乙酸乙酯部位(IC50=259.10μg/mL)和正丁醇部位(IC50=165.80μg/mL)活性低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL);抑制大鼠小肠α-葡萄糖苷酶实验中,仅有乙酸乙酯部位(IC50=418.17μg/mL)具有活性,阳性对照Acarbose未检测出其IC50。实验证明,山胡椒各提取部位具有较好抑制酵母α-葡萄糖苷酶活性,但只有乙酸乙酯部位具有良好的大鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

遗传算法优选山豆根黄酮的超声-微波协同提取工艺及其抗氧化抑菌活性研究

目的 采用遗传算法优选山豆根黄酮的超声-微波协同提取工艺,并研究其抗氧化抑菌活性。方法 以黄酮得率为指标,通过单因素试验和正交试验设计对料液比、乙醇体积分数、微波功率和提取时间4个影响因素进行考察,并采用遗传算法对工艺条件进行优化。以山豆根黄酮对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基（?DPPH）、超氧阴离子自由基（?O2-）和羟基自由基（?OH）的清除能力评价其体外抗氧化活性,以过氧化值（POV值）评定山豆根黄酮对猪油、花生油和玉米油的抗油脂活性,采用滤纸片扩散法研究黄酮对7种常见菌的抑菌活性。结果 最优提取工艺条件为：液料比24.9:1(mL/g)、乙醇体积分数为87%、微波功率699 W,提取时间3 min,该工艺条件下黄酮得率达10.38mg/g,是模型预测值的99.69%;山豆根黄酮对DPPH?、O2-?和?OH有良好的清除作用,当黄酮浓度为30 礸/mL时,山豆根黄酮对?DPPH、?O2-和?OH的清除率分别为96.38%、91.35%和82.23%;抗油脂试验表明山豆根黄酮在试验时间范围内可明显减缓猪油、花生油和玉米油的氧化速度,抗油脂氧化作用与同质量分数BHT相当;抑菌试验表明山豆根黄酮对7种常见菌的抑制作用大小依次为金黄色葡萄球菌＞沙门氏菌＞志贺氏菌＞枯草芽孢杆菌＞大肠杆菌＞酵母,在试验范围内对黑曲霉无明显抑制作用。结论 采用遗传算法优选提取工艺条件可靠,更符合生产实际,山豆根黄酮具有良好的抗氧化和抑菌活性,可作为食品的天然抗氧化剂和防腐剂。     

取代吲哚-3-甲醛类化合物抑菌活性研究

拓宽取代吲哚-3-甲醛类化合物在抑制植物病原真菌活性的应用范围。首先通过Vilsmeier-Haack反应制备得到取代吲哚-3-甲醛类化合物(Ⅰ~Ⅴ);采用菌丝生长速率法分别测定化合物对5种常见植物病原真菌的室内毒力。化合物Ⅰ~化合物Ⅴ对所测5种病原真菌均表现出不同程度的毒力。其中化合物5-硝基-3-醛基吲哚(Ⅳ)和5-氰基-3-醛基吲哚(Ⅴ)对油菜菌核病菌表现出高于霉灵的活性,其相对毒力分别是霉灵的325倍和1.86倍。     

山豆根黄酮的提取及抗氧化抑菌活性

采用单因素和正交实验并结合遗传算法,优选山豆根黄酮的超声-微波协同提取工艺条件,并考察了其抗氧化活性和抑菌活性。得到的最佳提取工艺条件为:超声波功率50 W,液料比(即每克原料所用溶剂的量,m L/g)25∶1,乙醇体积分数87%、微波功率699 W,提取时间3 min,在该工艺条件下山豆根黄酮得率达10.38mg/g,与模型预测值相符;山豆根黄酮对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(·DPPH)、超氧阴离子自由基(·O_2~-)和羟基自由基(·OH)具有良好的清除作用,半数抑制浓度(IC_(50))分别为9.52、17.21和14.44 mg/L;山豆根黄酮可明显减缓猪油、花生油和玉米油的氧化速度,与相同质量分数的二丁基羟基甲苯相当;山豆根黄酮对常见菌的抑制作用大小为金黄色葡萄球菌沙门氏菌志贺氏菌枯草芽孢杆菌大肠杆菌酵母,对黑曲霉无明显抑制作用。     

红柳黄酮提取工艺优化及其抗氧化、抑菌活性初探

以红柳黄酮得率为评价指标,通过单因素实验和响应面法对红柳黄酮的提取工艺进行了优化,通过测定红柳不同部位黄酮提取物对DPPH自由基的清除率评价了其抗氧化活性,并考察了其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的抑菌活性。结果表明,红柳黄酮的最佳提取工艺为：提取温度79.7℃、乙醇体积分数71.0%、提取时间2.19 h,在此条件下,红柳黄酮得率为5.24 mg·g^-1;红柳不同部位黄酮提取物对DPPH自由基均有较强的清除能力;红柳不同部位黄酮提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌均有一定的抑菌活性。     

穿破石抑菌活性初步研究

采用菌丝生长速率法测定了穿破石不同部位甲醇提取物对5种植物病原真菌的抑菌活性.结果表明:穿破石根提取物对梨锈病菌、稻瘟病菌、水稻纹枯病菌以及玉米炭疽病菌有很高的抑菌活性,质量浓度为10 g/L时,抑菌率分别为95.51%、99.39%、100.00%、86.11%;有效中浓度(EC50)分别为0.8031、0.9969、0.9812、0.9304 g/L.对柿角斑病菌的活性较低,质量浓度为10 g,L时,抑菌率为66.72%,EC50值为4.6539 g/L.茎叶提取物对上述5种病原菌的抑菌活性较低.采用固-液萃取法对穿破石抑菌活性成分进行了初步分离,结合活性跟踪,发现穿破石抑菌活性成分主要存在于乙酸乙酯萃取层中.     

八角中黄酮提取及其抗氧化抑菌活性研究进展

黄酮是八角的功能活性成分之一,具有抗氧化抑菌活性,在医药、食品、卫生和保健品等领域具有广泛应用前景。开发应用八角黄酮对发展八角产业有重要的实际意义。本文概述我国八角黄酮提取纯化工艺及抗氧化抑菌活性研究进展,为八角黄酮提取纯化及其抗氧化抑菌活性的进一步研究提供参考。     

7-醚基香豆素衍生物的合成及抑菌活性研究

利用Peachmann缩合反应,合成了7-羟基-4,6-二甲基香豆素和7-羟基-4,8-二甲基香豆素。随后分别与取代苄氯反应,合成了23个7-苄醚基香豆素衍生物。所有化合物的结构经过1HNMR和高分辨质谱进行表征。初步生物活性实验结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,化合物7-(4-氟苄氧基)-4,6-二甲基-2H-苯并吡喃-2-酮、4,6-二甲基-7-(2-甲苄氧基)-2H-吡喃-2-酮、7-(4-甲氧苄氧基)-4,6-二甲基-2H-吡喃-2-酮、7-(4-氟苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮、7-(4-甲氧苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮对芒果蒂腐病菌(Botryodiplodia Theobromae Pat.)抑制率达70%以上;化合物7-(3-氯苄氧基)-4,8-二甲基-2H-吡喃-2-酮显示出广谱抑菌活性。     

2-氨基-3-甲基吡啶缩芳香醛席夫碱的合成、表征及抑菌活性

以邻香草醛、5-溴水杨醛、3,5-二氯水杨醛三个取代芳香醛为原料,分别与2-氨基-3-甲基吡啶反应合成三个2-氨基-3-甲基缩芳香醛衍生物席夫碱a, b和c。通过红外光谱、核磁氢谱和元素分析等方法对目标化合物的结构进行表征。采用X-射线单晶衍射测定了化合物a的晶体结构,化合物a属于正交晶系,Pbca空间群。测定了目标化合物的抑菌活性,实验结果表明三个目标化合物对5种受试病原菌均表现出一定的抑菌活性,且抑菌效果优于对照组多菌灵,是一种潜在的抑菌药物。     

3-对盖烯-1-胺及其席夫碱衍生物的抑菌活性研究

利用微量肉汤稀释法测定3-对烯-1-胺（1）及其席夫碱衍生物（2a~2l）对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌肺炎克雷伯氏菌及真菌白色念珠菌的抑菌活性,并讨论了构效关系。结果表明：3-对烯-1-胺及其部分席夫碱衍生物对这3种菌具有一定的抑菌活性,其中化合物1对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强,最小抑菌浓度（MIC）值为56.25 mg/L;化合物2h和2i对肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性最强,MIC值均为112.5 mg/L;化合物2l对白色念珠菌的抑菌活性最强,MIC值为28.125 mg/L。构效关系分析结果表明：向3-对烯-1-胺席夫碱衍生物中引入Br、Cl等卤素后,能显著增强抑菌活性;含有吡啶环的3-对烯-1-胺席夫碱衍生物对真菌白色念珠菌的抑菌活性明显要高于含呋喃环、吡咯环或噻吩环的3-对烯-1-胺席夫碱衍生物。     

草海桐叶的主要挥发性化学成分及抑菌活性

对广西半红树植物草海桐叶的石油醚提取样和乙酸乙酯提取样,采用GC-MS技术及琼脂扩散法的牛津杯法,进行化学成分分析和抑菌活性研究,样品中各化学成分的相对含量用面积归一法确定。在实验条件下,草海桐叶的石油醚部分分离出21个峰,鉴定了16个,占总峰面积的90.46%,其主要成分为棕榈酸(27.59%)、亚麻酸(14.15%)、植醇(11.58%)等;该部分对肺炎克伯氏菌的抑菌圈直径达到13mm。乙酸乙酯部分共分离出36个峰,鉴定了29个,占总峰面积的78.15%,其主要成分为别嘌呤醇(7.41%)、吲哚-3-乙酸肼(6.55%)、4,6-二甲基-7-乙基氨基香豆素(4.59%)、棕榈酸(5.2%)、莨菪亭(4.71%)、亚麻酸(6.3%)、7-羟基香豆素(4.72%)等;该部分对普通变形杆菌的抑菌圈直径达到15mm,对金黄色葡萄球菌、肺炎克伯氏菌和铜绿假单胞菌均达到14mm。     

洋葱提取物抑菌活性研究

采用70%乙醇提取洋葱,将其提取液经过三种不同溶剂萃取,萃取物对土壤中的放线菌、细菌及真菌的抑菌活性进行实验研究,测定并比较不同萃取物对土壤放线菌、细菌、真菌的抑菌活性。对土壤放线菌、细菌、真菌抑制效果最好的溶剂萃取物分别为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇,其抑菌率依次为51.1%,75.1%,77.3%。洋葱的不同溶剂萃取物抑菌效果不同,且同一萃取物对土壤不同种类微生物的抑制效率亦不同。