手性化合物研究进展

手性对映体的生物学活性、毒性、代谢和药物素质完全不同。本文从手性基本概念出发,综述了手性药物、手性农药和手性中间体的研究现状和应用前景。     

除草剂中的手性化合物

最近开发的除草剂的分子结构及其作用原理各式各样,而手性则是一种重要的普遍现象,它是这些除草剂分子的固有特性之一,对映选择性及对映特殊反应对于化合物活性与代谢作用是十分重要的问题,因为手性除草剂会引起植物的不同生理特性。本文讨论了重要的手性除草剂及不同反应、对映体选择性作用的相似性、手性与活性的相关性、对映体的代谢作用以及在禾本科植物分类中的不同手性反应。     

手性化合物的萃取拆分研究

分析了目前外消旋体拆分方法 ,对萃取拆分法作了分析总结。至少存在三种萃取拆分体系 ,即 :亲和萃取拆分体系 ,配位萃取拆分体系和形成非对映体立体异构体萃取拆分体系。膜技术用于萃取拆分过程有助于实现萃取拆分分离。萃取拆分技术适用性强、便于连续拆分有望成为外消旋体拆分分离操作的先进技术。     

手性化合物对映体拆分方法概述

回顾了对映体的研究历史，综述了手性化合物对映体的拆分方法，展望了该领域未来的发展前景。     

手性化合物的非目标对映体转化

介绍了通过构型反转和外消旋化反应对手性醇类、氨基醇类和氨基酸类化合物的非目标对映体进行转化的最新研究进展。构型反转能够直接得到所需要的对映体,效率高,但其应用局限性较大;而催化外消旋化反应的应用范围更加广泛,尤其是将金属配合物与酶联用的动态动力学拆分法使消旋率达到了100%,并最终直接得到所需构型的对映体,应是今后研究的重点,同时固定床连续外消旋化的方法也具有良好的应用前景。     

双相（O/W）识别手性萃取分离多巴对映体研究

为了研究多巴在D（L）-2酒石酸异丁酯1,2二氯乙烷有机相和羟丙基-β-环糊精水相萃取体系中的分配行为;运用双相（O/W）识别手性萃取,考察酒石酸构型和浓度、羟丙基-β-环糊精浓度、水相pH值等因素对萃取性能的影响。羟丙基-β-环糊精对S-多巴对映体的识别能力大于对R-多巴对映体的识别能力,而L-酒石酸异丁酯的识别能力刚好相反;在羟丙基-β-环糊精和L-酒石酸异丁酯萃取体系中,多巴外消旋体一次萃取分离后R和S对映体的分配系数（kR和kS）分别为8.92和5.34,分离因子α达1.67;同时pH值和萃取剂浓度对手性分离能力有显著的影响。双相（O/W）识别手性萃取具有较强的手性分离能力,它对外消旋体化合物的制备性分离有着十分重要的意义。     

手性药物与手性药物的分离分析技术

概述了手性药物在医药领域的重要性,综述了近年来各种色谱分析分离技术在手性药物分离中的应用及进展,其中包括气相色谱法、液相色谱法、毛细管电泳和超临界色谱法等。     

手性化合物研究、开发的意义及探讨

1、手性化合物的广泛应用一个物体若于自身镜象不能叠合,就叫做具有手性。在立体化学中,不能与镜象叠合的分子就叫做手性分子,它是能使平面偏振光发生偏转的光学活性物质。凡是手性分子,必有互为镜象的构型。互为镜象的两种构型的异构体叫做对映体,他们的熔点、沸点、相对密度、折光率、在一般溶剂中的溶解度,以及光谱图等物理性质都相同,但由于他们对偏振光的作用不同,因而他们的旋光能力相同,但方向相反。对映体的存在是自然界中的一种普遍现象,对映现象在有机化学、药物化学以及生物化学等领域大为常见,手性是自然界的本质属性之一,等量…     

氟西汀的手性拆分研究进展

氟西汀(Fluoxetine)作为一种选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,被广泛应用于治疗抑郁症,在临床上多以外消旋体给药,然而因其药物分子中存有一个手性碳原子,作为一种手性药物,氟西汀不同的对映体在药理作用方面也存在相应的差别,因此关于氟西汀异构体的外消旋拆分具有一定的意义。本文综合国内外研究成果,对氟西汀拆分技术进行了较系统的综述。     

组氨酸对映体的环糊精超分子体系手性识别研究

采用β－环糊精超分子体系对映体利用荧光分析法进行手性识别作了研究。阐明了β－环糊精对不同氨基酸对映体的手性包络作用。     

生物催化制备手性化合物技术进展

综述了单一对映体手性化合物的制备方法和生物催化制备手性化合物的研究进展。已经工业化应用的生物催化技术有水解酶催化和不对称生物催化氧化,可生产的产品包括(S)-氰醇、(S)-1-苯乙胺和6-羟基烟酸等。对生物催化制备手性化合物工业应用中存在的一些问题进行了讨论。     

手性表面活性剂在手性合成、识别及拆分中的应用

当今社会对单一对映体的需求越来越大,由于手性表面活性剂具有区域选择性、手性催化能力及手性识别能力,因而在手性合成、手性识别及手性拆分中的应用也越来越受封重视。文章综述了近年来手性表面活性剂在不对称催化、乎性识剐及手性拆分中的应用。     

生物催化羰基不对称还原合成手性醇的研究及应用进展

综述了国内外利用生物催化羰基的不对称还原合成手性醇的研究情况。介绍了生物催化各类潜手性羰基化合物不对称还原的原理、菌种的筛选,以及生物催化不对称还原各类羰基化合物的实例。     

手性氨基烷基酚的合成及其绝对构型的确定

合成了新型催化剂（1S,2R）-1-[[（1R）-1-（2-羟基-5-甲基苯基）乙基]氨基}-2-茚满醇,其结构通过IR、1H NMR和元素分析得到证实。绝对构型通过对其单晶的x-射线衍射结果分析,确定了新化合物的绝对构型为（S,R,R）。     

Recognition-mediated assembly of quantum dot polymer conjugates with controlled morphology

We have demonstrated a polymer mediated "bricks and mortar" method for the self-assembly of quantum dots (QDs). This strategy allows QDs to self-assemble into structured aggregates using complementary three-point hydrogen bonding. The resulting nanocomposites have distinct morphologies and inter-particle distances based on the ratio between QDs and polymer. Time resolved photoluminescence measurements showed that the optical properties of the QDs were retained after self-assembly.     

手性识别研究中的手性选择剂及其应用

详细介绍了目前色谱中常用的各种手性选择剂的功能和作用,包括环糊精、多糖、蛋白质、抗生素以及人工合成的手性大环等,并对其应用作了简述.     

Qualitative Analysis of the Helical Electronic Energy of Inherently Chiral Calix[4]arenes: An Approach to Effectively Assign Their Absolute Configuration

For all microhelices on aromatic rings of inherently chiral calix[4]arene, an expression was derived from one approximation and one hypothesis on the basis of the electron-on-a-helix model of Tinoco and Woody as follows: , where µ = 1 for the right-handed microhelix and µ = −1 for the left-handed microhelix; and H and K are constant and greater than zero. The expression correlates microhelical electronic energy (E) with the atom polarizability difference (Δα) on both microhelix ends, which intuitively and clearly shows the impact of helical substituent polarizability on helical electronic energy. The case analysis almost entirely proves that the qualitative analysis of the helical electronic energy of inherently chiral Calix[4]arenes with the expression is scientific and can be used to effectively assign their absolute configuration.     

Enantiomeric Separation of Fused Polycycles by HPLC with Cyclodextrin and Macrocyclic Glycopeptide Chiral Stationary Phases

Abstract

The enantiomeric separation of a series of 13 new chiral polycycles has been examined on both cyclodextrin‐based and macrocyclic glycopeptide chiral stationary phases (CSPs) using HPLC in the normal phase, reversed phase, and polar organic modes. The most effective chiral selectors for the enantiomeric separation of these analytes are the 2,3‐dimethyl‐β‐cyclodextrin (Cyclobond I‐2000 DM) and hydroxypropyl‐β‐cyclodextrin (Cyclobond I‐2000 RSP). The other Cyclobond‐type and Chirobiotic (macrocyclic glycopeptide) CSPs only show enantioselectivity for a few of the racemic polycycles. The effects of mobile phase composition and analyte structure on chiral recognition and separation are considered.     

酶法制备手性内酯的研究进展

随着手性科学的快速发展,获取手性内酯的单一对映体具有重要的研究和应用价值.酶法合成手性化合物具有催化效率高、立体选择性强、条件温和等优点,已成为目前化工领域研究和应用的热点.综述了当前主要三类酶法制备手性内酯的途径及其应用.