氨基酸酰胺的制备

氨基酸酰胺是一类很重要的中间体和合成试剂。由它可以合成噻唑氨基酸及(口恶)唑啉肽类等具有强抗肿瘤活性的化合物。由氨基酸制备相应酰胺的方法有。(1)先转化为相应的酯,再氨解制得。但对α-位空间位阻大的氨基酸不够理想。(2)先转化为酸酐,如与氯代甲酸异丁酯作用得混合酸酐,氨解,一般说产率较高。     

杀菌剂开发的新进展

对近期开发的农用杀菌剂做了简要介绍.文中涉及三唑类、Strobilurin类、氨基酸衍生物、磺酰胺类及其他类化合物的结构、生物活性、作用机理以及部分化合物的创制经纬.     

氨基酸的N-甲基化方法

光学纯的／N-甲基-α-氨基酸是许多具有生物活性的天然产物化合物的重要组成部分。本文综述了近年来α-氨基酸的N-甲基化方法,主要包括直接甲基化方法,还原胺化法,通过生成噁唑烷酮中间体的甲基化方法,以及其他特殊方法,如α-叠氮酸类化合物的还原烷基化、应用Mitsunobu反应、应用亚胺氮正离子的逆Diels-Alder反应等方法。     

常用于氨基酸的N-甲基化方法简介

光学纯的N-甲基-α-氨基酸是许多具有生物活性的天然产物的重要组成部分。本文介绍了近年来常用于α-氨基酸的N-甲基化方法,主要包括直接甲基化方法、还原胺化法、以噁唑烷酮为中间体的甲基化方法、以及其他一些特殊方法,如α-叠氮酸类化合物的还原烷基化法、应用N-nosyl保护和重氮甲烷的N-甲基化方法、应用亚胺氮正离子的逆D-A反应(逆Diels-Alder反应)等方法。     

羧基官能团化的苹果酰亚胺衍生物的合成

用氨基酸与苹果酸酐直接反应,合成了两个含羧基官能团的苹果酰亚胺,为氨基酸氮端的保护以及含羧基官能团的酰亚胺类化合物的合成提供了一种直接、简便的新方法。     

硫杂杯芳烃类衍生物络合能力的探究

通过金属离子的萃取试验和氨基酸的萃取试验研究了五种硫杂杯芳烃类化合物的络合性能,结果显示硫杂杯芳烃类化合物对软金属和脂肪族氨基酸萃取能力较好。分析其配合能力主要与空腔的匹配程度以及上下缘的取代基有关,其次,当能够形成分子间氢键时,其配合能力也较强。     

肉桂酰胺类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

以具有广泛生物活性的取代肉桂酸为先导化合物制备一系列肉桂酰胺类化合物2a-2p,其中有四个为新化合物。以肉桂酰氯与苯胺合成肉桂酰胺的反应探索了反应时间、物料摩尔比以及反应温度对目的产物收率的影响,从而确定了合成肉桂酰胺类化合物的最佳条件。采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)对其体外抗肿瘤活性进行初步的研究,通过计算肿瘤细胞抑制率、IC50值,以确定不同浓度的肉桂酰胺类化合物对体外培养的3种癌细胞株的影响,MTT法筛选结果表明,2f,2k,2p抗肿瘤谱广,活性较好。     

农用杀菌剂研究开发的新进展（二）

5 甲氧基丙烯酸酯类化合物 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂来源于天然产物Stro-bilurin,是线粒体呼吸抑制剂,即通过在细胞色素b和C_1间电子转移抑制线粒体的呼吸。对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效。具有保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性。已商品化的品种有嘧菌酯、苯氧菌酯、肟菌胺和苯氧菌胺,在开发中的品种有SSF-129和ZA-1963等。尽管该类化合物作用机理独特,但病原菌对其产生抗性的速度也很快,如苯氧菌酯在实际应用一年后就有关于白粉病抗性发生的报道。     

Maillard反应及其产物在烟草加香中的作用

制备了甘氨酸等18种单一氨基酸与葡萄糖进行的美拉德反应产物以及复合氨基酸粉．动物水解蛋白与葡萄糖进行的美拉德反应产物,筛选出了两组适合于烤烟加香的混合氨基酸(混合氨基酸A,混合氨基酸B),并以混合氨基酸A为例．初步研究了反应条件(pH、反应温度等)对反应产物性质(如香味特征)的影响。     

一种合成硫代酰胺类化合物的改进方法

利用安全高效的Ｌａｗｅｓｓｏｎ 试剂作为酰胺类化合物的硫化剂,在无水四氢呋喃中可以在２５～８０℃的反应温度下将多种类型的酰胺化合物转变为相应的硫代酰胺化合物,反应时间为２～５ｈ。脂肪类、芳香类、杂芳类、α,β 不饱和类以及杂环类酰胺化合物的反应良好,硫代产物的产率为７２ ％ ～９９ ％ ,而当芳环上羰基的邻位有羟基或胺基时,这类芳香酰胺化合物的反应较差,硫代产物的产率为５１％ ～５６ ％ 。