α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选及其抑制类型研究

采用体外筛选模型,从多糖和多酚中筛选高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。以PNPG为底物,测定各物质对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算IC50。根据IC50值,对抑制效果较好的抑制剂采用LineweaverBurk(L-B)作图法确定其抑制反应的类型。结果表明:原花青素和染料木黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制效果较好,IC50分别为4.81μg/mL和10.19μg/mL。原花青素对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为竞争性抑制,抑制常数Ki为4.728mg/L;染料木黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制,抑制常数Ki为11.090mg/L。     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究进展

综述天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的理化性质及其筛选方法.目前用于α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选的天然材料主要包括草药、海洋无脊椎动物、海藻以及一些药食两用的农产品.这些天然抑制剂的筛选主要以体外α-葡萄糖苷酶抑制活性为依据,分离纯化则主要经有机溶剂提取、分步萃取后,硅胶或大孔吸附树脂、凝胶过滤分离纯化.高效液相色谱、质谱、核磁共振等检测方法进行物质结构的鉴定.     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

对杜仲、桑叶、虎杖、知母、大黄、茶叶等提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了考察和评价。实验中有效成分的提取采用水和有机溶剂两种方法,酶反应动力学条件选择为37℃、标准底物浓度1mmol/L、反应时间15min。结果表明,桑叶水提液对酶的抑制效果最好,而杜仲较差;桑叶有机溶剂提取法效果不如水提;在35-65℃间,虎杖提取物具有较高的热稳定性,最佳作用浓度为60mg/mL。      

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

对杜仲、桑叶、虎杖、知母、大黄、茶叶等提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了考察和评价。实验中有效成分的提取采用水和有机溶剂两种方法,酶反应动力学条件选择为37℃、标准底物浓度1mmol/L、反应时间15min。结果表明,桑叶水提液对酶的抑制效果最好,而杜仲较差;桑叶有机溶剂提取法效果不如水提;在35-65℃间,虎杖提取物具有较高的热稳定性,最佳作用浓度为60mg/mL。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选方法的研究

以对-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,通过高效液相色谱定量分析水解产物对-硝基苯酚,确定α-葡萄糖苷酶的活性,建立新的α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选方法,为了提高筛选方法的灵敏度,对酶促反应条件进行了优化,并用阿卡波糖验证筛选方法的可靠性,结果测得阿卡波糖的IC50为2.07 mg/mL,与文献报道相近,说明该法可替代传统的Trembly法,并可用于α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选。     

植物源α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状

对从中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究状况进行了概述，阐述了α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理及中药α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗糖尿病的较好应用前景。     

天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效降低餐后血糖,是II型糖尿病的首选药物。目前,已有三种上市药物。本文主要对已上市α-葡萄糖苷酶抑制剂药物、天然产物中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂,如多糖类、类黄酮类、糖苷类、生物碱类、萜类、有机酸类、醇类、酯类和蛋白类抑制剂及其筛选模型进行综述,以期为α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选、研究和应用提供借鉴。      

药食两用中药降血脂作用研究进展

药食两用中药既能作为药品又能作为食品,可以长期服用,并对某些慢性疾病有预防和控制作用,故其已广泛应用于医药与保健行业。本文主要介绍了山楂、葛根、薏苡仁、决明子、百合、山药、白扁豆、莱菔子八种常用药食两用中药的临床应用情况及其降血脂有效成分,并综述了其降血脂作用机制,为降血脂中药的开发和利用提供参考。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂菌株的筛选及发酵条件优化

从农田土壤中筛选得到一株产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力较强的UN-8菌株,菌株对其发酵条件进行初步优化,得到最优条件为玉米粉3g/100mL、酵母膏1.2g/100mL、溶氧量30mL/250mL、摇床转速160r/min、发酵时间3d、初始pH8.0以及培养温度32℃。在此条件下,α-葡萄糖苷酶抑制剂的抑制率为75.34%,比初始抑制率(60.79%)提高了14.55%。     

产α-葡萄糖苷酶抑制剂菌株筛选及固态发酵条件优化

为了探索制备含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品的新方法,从传统发酵食品中筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂的菌株,以价廉的农产品加工副产物豆渣为原料,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为考察指标,研究菌株固态发酵豆渣的发酵条件。结果表明:细菌5具有较好的产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力;接种量及豆渣品种对α-葡萄糖苷酶抑制活性影响不明显,当接种量大于2%时,发酵豆渣提取液的α-葡萄糖苷酶抑制活性均在50%以上,不同品种的发酵豆渣α-葡萄糖苷酶抑制活性均在50%⁵7%之间;在豆渣含水量80%,初始pH6⁸,发酵温度40℃的条件下发酵48h,发酵豆渣表现出较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性。以细菌5发酵豆渣获得降糖功能食品,可以大大提高豆渣的利用价值,为降糖功能食品的开发利用开辟新途径。      

产α-葡萄糖苷酶抑制剂菌株筛选及固态发酵条件优化

为了探索制备含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品的新方法,从传统发酵食品中筛选产α-葡萄糖苷酶抑制剂的菌株,以价廉的农产品加工副产物豆渣为原料,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为考察指标,研究菌株固态发酵豆渣的发酵条件。结果表明:细菌5具有较好的产α-葡萄糖苷酶抑制剂能力;接种量及豆渣品种对α-葡萄糖苷酶抑制活性影响不明显,当接种量大于2%时,发酵豆渣提取液的α-葡萄糖苷酶抑制活性均在50%以上,不同品种的发酵豆渣α-葡萄糖苷酶抑制活性均在50%~57%之间;在豆渣含水量80%,初始pH6~8,发酵温度40℃的条件下发酵48h,发酵豆渣表现出较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性。以细菌5发酵豆渣获得降糖功能食品,可以大大提高豆渣的利用价值,为降糖功能食品的开发利用开辟新途径。     

天然产物α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究进展

近年来糖尿病发病率在世界范围内呈上升趋势,已成为一种严重慢性病,α–葡萄糖苷酶抑制剂因能延缓人体对葡萄糖吸收,故应用于临床能有效降低餐后血糖。该文对α–葡萄糖苷酶抑制剂来源、制备方法、筛选方法及抑制机理等方面研究现状进行综述。     

谷物植物化学物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选及其分子机制

目的:从谷物植物化学物中筛选潜在的人源α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:构建小分子数据库,采用分子对接结合ADME和Lipinski性质从265种中筛选出了10种具有人源α-葡萄糖苷酶抑制潜力的植物化学物.结果:体外抑制活性实验结果显示牡荆素和异牡荆素两种常见碳苷黄酮及其苷元芹菜素抑制酵母源α-葡萄糖苷酶活力的能力为芹菜素＞...     

食品中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

本文着重介绍了α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖机理,以及在治疗2型糖尿病中的使用,并详细阐述了目前在食品中发现的各类α-葡萄糖苷酶抑制剂以及其结构组成。     

甘草酸提取废液α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选与鉴定

将甘草酸提取废液用正己烷、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行梯度萃取,检测各萃取相对α-葡萄糖苷酶的 抑制作用,筛选出活性最强的萃取相;根据双倒数曲线图判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型,采用联合作用 指数分析其与阿卡波糖的协同作用;通过超高效液相色谱-二极管阵列检测-质谱检测方法分析,结合酸水解以及与 标准品相对照的方法,初步鉴定其主要成分的化学结构,并测定主要成分的含量。结果表明：在甘草酸提取废液 各溶剂萃取物中,乙酸乙酯萃取相对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,为竞争性抑制,半抑制浓度为0.152 9 g/L,抑 制常数Ki为0.085 1 g/L;与阿卡波糖有协同抑制效应;其主要成分为甘草素、柚皮素、异甘草素以及芒柄花素的单 糖苷和二糖苷。甘草素类、柚皮素类、异甘草素类和芒柄花素类的黄酮含量总计分别为28.08%、2.95%、11.80%和 4.38%;黄酮总含量为47.21%。     

醪糟发酵液对α-葡萄糖苷酶抑制作用及其性质研究

醪糟发酵液能够抑制α-葡萄糖苷酶的活性。醪糟发酵液经离心分离去除可见颗粒,初步研究得知,醪糟发酵液中抑制α-葡萄糖苷酶的物质热稳定性好,pH适应范围广;随着醪糟发酵液浓度的不断增大,对α-葡萄糖苷酶的抑制作用也明显增加;当两者刚混合时,其抑制率达到74%,说明抑制剂与酶亲合速率很快;其抑制动力学试验表明,抑制成分的抑制类型属竞争性抑制,Km=2.343×10-3mol/L。结果表明其作用特点与药物拜糖平类似。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

从结构、性质、作用原理、构效关系和资源等方面概括目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。     

大豆多肽中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂的虚拟筛选及体外活性验证

目的:通过抑制碳水化合物消化酶的活性延缓碳水化合物的消化,来预防和控制糖尿病的作用已经成为多领域的研究热点。β-伴大豆球蛋白是大豆蛋白中含量最高的功能性蛋白,但其胃肠道消化后产生的多肽是否具有抑制碳水化合物消化酶的活性还不得而知。方法:将β-伴大豆球蛋白进行胃肠道模拟消化,通过虚拟筛选和ADMET预测选出α-葡萄糖苷酶抑制肽和α-淀粉酶抑制肽,检测多肽对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。结果:通过胃酶、胰酶和糜蛋白酶将β-伴大豆球蛋白虚拟酶解成95个小分子多肽;筛选出8个α-葡萄糖苷酶抑制肽和α-淀粉酶抑制肽;发现氢键和静电相互作用在多肽与α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合中起重要作用;体外验证发现四肽EASY具有较强α-葡萄糖苷酶抑制效果,其IC50值为208.6 μg/mL,未发现明显α-淀粉酶抑制效果。结论:α-葡萄糖苷酶抑制肽EASY具有抑制碳水化合物消化酶的活性,可能成为控制糖尿病的潜在抑制剂。     

微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的条件优化

研究以微孔板检测法为基础,对α-葡萄糖苷酶抑制剂的抑制能力进行检测,以达到有效筛选适宜浓度的α-葡萄糖苷酶抑制剂用于制备降血糖类功能性食品的目的。试验针对酶浓度、检测波长、蔗糖底物浓度及酶反应时间进行反应条件优化。结果表明:试验中所用批次酶的最适浓度范围为2.0~3.0 mg/mL;在405,450,492,520,630nm 5种波长条件下,520nm和492nm波长检测信号最强;蔗糖底物浓度的合适范围应为20~40mmol/L;适宜的酶反应时间范围为20~30min。     

具有α-葡萄糖苷酶抑制作用益生菌的筛选及特性分析

以实验室77 株益生菌为研究对象,从其菌体细胞代谢物（cell-free excretory supernatants,CFS）和细胞内容物（cell-free extracts,CFE）两方面分析菌株对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;同时还从耐酸性、细胞黏附性等方面对具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的菌株进行了益生特性评价;最后利用主成分分析进行综合性评价,以期筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的益生菌。结果表明,77?株益生菌的CFE对α-葡萄糖苷酶没有抑制作用;而CFS对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用,抑制率为2.53%～15.76%。选取抑制率明显高于其他益生菌（编号为ST-2、1.1881、GS-3和BLP12）菌株进行益生特性的研究。其中ST-2表现出很高的耐酸性和细胞黏附性;GS-3在模拟消化液中有很强的耐受性等,各菌株特性不一。主成分分析表明菌株BLP12的综合性能最好：其对α-葡萄糖苷酶的抑制率可达15.10%;于pH?2.0孵育3?h后,存活率能达到71.04%;于2.0%的胆盐条件下孵育24?h,存活率为0.70%;依次经模拟唾液、胃液、肠液消化后,存活率仍能达到88.27%,但对HT-29细胞的黏附率较低,仅为1.93%,总体上菌株BLP12对体外模拟胃肠环境的适应性很强。该菌株经过16S基因序列鉴定为植物乳杆菌,可作为降糖益生菌株应用于降糖食品的开发。