N′-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰肼的苯并杂环类似物的合成与生物活性（上）

昆虫生长调节剂是具有生物合理性的杀虫剂 ,其独特的作用方式使其不仅对靶标昆虫具有选择性 ,而且对哺乳动物、鸟类、鱼类等非靶标生物安全无害 ,已成为作物保护的重要工具。几丁质合成抑制剂、拟保幼激素和拟蜕皮激素是三类主要的昆虫生长调节剂。类固醇蜕皮激素 2 0 羟基蜕皮素 (2 0E)调节昆虫的变态和发育 ,促使昆虫蜕皮。 2 0世纪 80年代后期 ,罗姆 哈斯公司首先开发出拟蜕皮激素化合物PH 5 84 9(抑食肼 ) ,其化学名称为N′ 苯甲酰基 N 特丁基苯甲酰肼 (BTBH) ;其后又开发出第一个商品化的鳞翅目害虫专用杀虫剂PH 5 992 (虫酰肼…     

甜菜夜蛾对昆虫生长调节剂的抗药性研究进展

甜菜夜蛾是一种重要的农业害虫,已对有机磷类、拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类杀虫剂产生了较高水平的抗药性,目前生产中主要以昆虫生长调节剂、生物农药及新型农药为主进行防治,本文就甜菜夜蛾对昆虫生长调节剂的抗药性现状、交互抗性及抗性机理进行了综述,并提出了抗性治理对策。     

双酰肼类杀虫剂及对小菜蛾的防治研究进展

小菜蛾是十字花科蔬菜的重要害虫，其具有生活史短，世代重叠严重，防治困难等特点。目前化学防治仍是防治小菜蛾的主要手段，然而由于小菜蛾抗药性的提高使得多种传统的杀虫剂在田间防治中已几乎失效。双酰肼类杀虫剂是一类昆虫生长调节剂，因其具有对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫等靶标生物活性强，对非靶标生物低毒的特性，目前在小菜蛾的防治中已被广泛应用。针对双酰肼类杀虫剂分类、作用机理及对小菜蛾的生物活性、抗药性等方面研究进行总结，为科学合理用药和今后研究提供理论依据。     

双酰基肼类昆虫生长调节剂的作用机理及抗药性研究进展

双酰基肼类杀虫剂是近几年陆续开发的一类高效、选择性强、对环境友好的昆虫生长调节剂,其作用靶标与昆虫蜕皮激素(20E)一样,结合于蜕皮激素受体(EcR)——过剩气门蛋白(USP)的异源二聚体,诱导昆虫早期基因的转录,但由于双酰肼类化合物在昆虫体内的持续存在,使20E不存在情况下发生的事件不能进行,如多巴脱羧酶(DDC)等基因的表达受阻,不合成几丁质,羽化激素不能释放,最后使幼虫早熟脱皮而死亡。随着这类杀虫剂使用时间和范围的不断扩大,对其抗药性的研究也逐渐引起了重视。本文主要综述了这类新型杀虫剂作用机理及抗药性等方面的研究进展。     

作用于烟碱乙酰胆碱受体的新型杀虫剂flupyrimin及其开发

Flupyrimin是由日本明治制果药业株式会社新开发的杀虫剂,对靶标害虫的神经元烟碱乙酰胆碱受体起拮抗作用.该品种对哺乳动物低毒,对传粉昆虫等非靶标生物具有较好的安全性,可有效控制对吡虫啉等传统杀虫剂产生抗药性的害虫,其研究和开发有望为烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂的应用和发展注入新的活力.对flupyrimin的理化性质、...     

拟除虫菊酯农药对酶活性抑制的研究进展

拟除虫菊酯杀虫剂属轴突毒剂,除直接作用于神经膜钠离子通道外,对生物体内酶有直接抑制作用.综述了拟除虫菊酯对昆虫、水生生物、哺乳动物体内ATP酶、乙酰胆碱酯酶(AChE)和抗氧化酶、谷胱甘肽过氧化酶、谷胱甘肽转移酶等生物酶的抑制程度与作用机理,最后对拟除虫菊酯酶抑制失活机理的影响因素与靶标酶的确定提出了见解.     

新颖非甾族拟蜕皮剂tebufenozide对各种昆虫的作用

tbebufenozide(代号RH-5992)系新颖非甾族合成拟蜕皮剂,具有昆虫生长调节剂(IGR)作用。其化学结构为N-叔丁基-N′-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯酰肼,是以罗姆-哈斯公司的杀虫剂抑食肼(RH-5849)为原型发展而来。据报导,罗姆-哈斯公司的抑食胼对昆虫的蜕皮素受体(EcR)具有刺激作用,能引起昆虫特别是鳞翅目幼虫早熟,使幼体蜕皮致死。抑食肼尽管与天然蜕皮甾族激素分子结构不同,却具有蜕皮甾族激素的活性。这     

双氧威防治几种储粮害虫试验

本文介绍了昆虫生长调节剂双氧威对几呼储粮害虫的室内试验情况。试验结果表明双氧威对杂拟谷盗、米象、玉米象及谷蠹等几各鞘翅目害虫的繁殖均具有较好的抑制作用，并且对有抗性的抗蠹也具有较好的控制作用。     

靶标酶在农药研发中的作用

靶标酶在农药研发中具有极其重要的作用,大多数新开发的超高活性农药的靶标都是各种重要的代谢酶系统,了解靶标酶的作用机理,将有助于开发新型高效、低毒、专一性好的农药.综述了除草剂和杀虫剂作用于靶标酶的机理、针对专一靶标酶开发的除草剂和杀虫剂品种、昆虫和杂草产生抗药性的机制,并对新型除草剂和杀虫剂的开发前景进行了展望.     

害虫防治的新概念与新趋势

要探索害虫防治的新途径,切莫将传统杀虫剂和新颖杀虫剂间划出明显的界限,况且要区分这种界限也是十分困难且毫无必要的。本文旨在讨论那些以神经系统以外为作用靶标的非传统杀虫剂,尤以昆虫生长调节剂、激素拮抗剂和微生物杀虫剂为实例。由于这些杀虫剂还处于雏型,故越来越引起农药界的重视。     

双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及对甜菜夜蛾的防治现状简述

双酰肼类昆虫生长调节剂是一类模拟蜕皮激素功能的杀虫剂。对双酰肼类昆虫生长调节剂的发展概况和作用机理进行概述,简述了甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)对该类杀虫剂的抗性现状,并对甜菜夜蛾的抗药性机理进行探讨,以期为双酰肼类昆虫生长调节剂高效利用及甜菜夜蛾的综合防治提供理论指导。     

昆虫抗菌肽的作用机制与应用研究进展

抗菌肽是进化上保守的天然免疫应答成分并且在所有生物体中存在。其抗菌谱宽,对病原性的病毒、细菌、寄生虫和真菌等病原微生物都具有拮抗活性。来源于昆虫的抗菌肽通常是带阳离子的,一般少于100个氨基酸。昆虫抗菌肽的作用机制是通过作用其多样性的靶标来实现的,包括破坏细胞膜、作用细胞质成分和干扰代谢等,但部分昆虫抗菌肽的抗菌机制仍未完全明确,深入了解抗菌肽作用机制将推进昆虫抗菌肽药物开发。对已发现的昆虫抗菌肽的作用机制及其应用进行了综述。     

杀虫剂作用方式的新进展(下)

五、靶标抗性研究杀虫剂作用方式的一个创造性办法是利用具有“不敏感靶标”的抗性品系昆虫。最熟悉的例子是抗有机磷酸酯和氨基甲酸酯类杀虫剂昆虫的不敏感胆碱酯酶。从这两大类杀虫剂的毒性和胆碱酯酶抑制有因果关系这一点来说,抗性的和不敏感的胆碱酯酶之间的遗     

世界二芳杂环类昆虫生长调节剂的开发概况

从第一代昆虫生长调节剂苯甲酰脲类到如今的各种各样结构的二芳基杂环类昆虫生长调节剂,它们一直是人们开发的热点。农药公司已开发了不少此类化合物。文中介绍了世界各公司研发的结构各异的二芳基杂环类昆虫生长调节剂。     

斜纹夜蛾几丁质酶仰制剂生测新方法

几丁质酶是一种在昆虫蜕皮过程中起关键作用的酶，是昆虫生长调节剂的一个重要靶标。已报道的几丁质酶抑制剂只有阿洛氨菌素和它的衍生物，因此，需要通过更加简单有效的生测方法来寻找新的昆虫几丁质酶抑制剂。对于胶体几丁质的生物降解，是通过A610光吸收的降低来测定的，所以胶体几丁质的均匀分散是非常重要的，而通过Jeuniaux方法制备的胶体几丁质溶液在测定中总是不能达到均匀分散的目的，从而导致以前报道的、利用从斜纹夜蛾蛹制成的几丁质酶溶液的测定方法在敏感性和可靠性上均有所欠缺。日本Okayama大学Nitoda等人对昆虫几丁质酶…     

双酰肼类昆虫生长调节剂研究开发进展

介绍了双酰肼类昆虫生长调节剂的开发进展以及这类化合物的作用机理和合成方法,可以看出,双酰肼结构对昆虫具有独特的蜕皮激素作用,符合害虫综合治理的要求,是一类对环境友好的、具有良好开发前景的化合物。     

昆虫生长调节剂的筛选

在筛选昆虫生长调节剂的过程中,发现用常规的筛选方法,不能很好地表现出该类化合物的特性,降低了有效化合物的筛选比率,为此,对常规筛选方法做了改进,改进后的方法能较好地反映出昆虫生长调节剂的特性,同时也提高了活性化合物的筛选比率.     

γ-氨基丁酸门控氯离子通道受体及其靶标杀虫剂

作为半胱氨酸环配体门控离子通道超家族成员之一,γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)主要介导神经系统快速抑制性神经传递.由于其在昆虫和脊椎动物体内存在显著差异,GABA-Cl受体成为了现代杀虫剂研发的理想靶标.对GABA-Cl受体的结构和功能进行介绍,并对其靶标杀虫剂的研发背景与现状、化学合成、作用机制、生物活性...     

斜纹夜蛾几丁质酶抑制剂生测新方法

几丁质酶是一种在昆虫蜕皮过程中起关键作用的酶,是昆虫生长调节剂的一个重要靶标.已报道的几丁质酶抑制剂只有阿洛氨菌素和它的衍生物,因此,需要通过更加简单有效的生测方法来寻找新的昆虫几丁质酶抑制剂.对于胶体几丁质的生物降解,是通过A610光吸收的降低来测定的,所以胶体几丁质的均匀分散是非常重要的,而通过Jeuniaux方法制备的胶体几丁质溶液在测定中总是不能达到均匀分散的目的,从而导致以前报道的、利用从斜纹夜蛾蛹制成的几丁质酶溶液的测定方法在敏感性和可靠性上均有所欠缺.日本Okayama大学Nitoda等人对昆虫几丁质酶抑制剂的测定提出一种新的方法,即以均匀的胶体几丁质粉为底物,使测定方法的敏感性提高4倍,并通过对135个液体发酵培养基的细胞提取物和上清液进行筛选,发现了三个有活性的上清液,从而证明了这种新的测定方法的良好效果.     

家蝇和果蝇的靶标抗性研究进展

杀虫剂不合理的使用导致害虫抗药性日趋严重,害虫对各类杀虫剂产生抗性的一个重要机理是靶标抗性.就家蝇和果蝇两种典型昆虫的靶标抗性研究进展做一综述,其中包括:乙酰胆碱酯酶(ACHE)、钠离子通道(SC)、烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)以及γ-氨基丁酸受体(GABAR),分别从这4个靶标的基因突变与抗性的关系,对靶标抗性进行分析.这不但有助于害虫的抗性治理,而且还为基于抗性靶标设计的,并且不易产生抗性的杀虫剂提供理论依据.