氧化应激PET显像剂研究进展

氧化应激被认为是许多疾病发生、发展和器官衰老的分子机制,包括各种肿瘤、神经退行性疾病等。高浓度活性氧(reactive oxygen species, ROS)可发生氧化应激导致蛋白质、脂质及DNA损伤。正电子发射断层显像(positron emission tomography, PET)是一种无创、定量、高灵敏的活体显像方法,能够在活体监测体内的ROS水平。鉴于氧化应激在疾病发生、发展中的重要作用,许多靶向氧化应激的显像剂被开发出来,包括直接与活性氧作用的小分子显像剂氢乙锭、氢甲锭类,参与合成体内抗氧化物的氨基酸类等,然而多数仍处于临床前评估阶段,氧化应激PET显像剂的临床转化是未来工作重点。本研究对氧化应激PET显像剂在临床前研究及临床常见疾病的最新进展进行综述,讨论各种探针的优缺点及局限性,并展望该领域的未来发展。     

正电子核素标记AnnexinⅤ的研究进展

AnnexinⅤ是一种磷脂结合蛋白,能与细胞凋亡过程中翻转到膜外的磷脂酰丝氨酸（PS）特异性结合,因此AnnexinⅤ是检测细胞早期凋亡的灵敏指针。利用正电子核素对AnnexinⅤ进行标记后,通过与PS的结合可检测细胞凋亡,实现活体无创正电子发射计算机断层显像（PET）,从而进行人体细胞凋亡研究,达到疾病早期诊断的目的。本文就正电子核素标记AnnexinⅤ用于凋亡显像的研究现状进行综述。     

正电子核素标记Annexin V的研究进展

Annexin V是一种磷脂结合蛋白,能与细胞凋亡过程中翻转到膜外的磷脂酰丝氨酸(PS)特异性结合,因此Annexin V是检测细胞早期凋亡的灵敏指针.利用正电子核素对Annexin V进行标记后,通过与PS的结合可检测细胞凋亡,实现活体无创正电子发射计算机断层显像(PET),从而进行人体细胞凋亡研究,达到疾病早期诊断的目的.本文就正电子核素标记Annexin V用于凋亡显像的研究现状进行综述.     

心血管疾病PET显像剂研究进展

正电子发射断层（PET）显像可用于监测非侵袭性心血管病变,有良好的临床应用前景。各种显像剂的转化应用使PET从分子水平上早期发现和评估心血管疾病,提高了心血管疾病早期诊断和疗效监测的灵敏度和特异性。本文介绍了用于心血管疾病的PET显像剂及其应用进展。     

Alzheimer病PET显像剂研究进展

Alzheimer病(AD)属于渐进性中枢神经系统退变性疾病,严重威胁老年人健康,其确诊主要依据死后病理检查。正电子发射断层(PET)显像技术在临床的广泛应用,为活体内早期无创性显像诊断AD提供有效途径,而PET显像的成功主要依赖于优良的正电子显像药物。近年来研制的应用于AD的PET显像剂大致有糖代谢类、β淀粉样蛋白(Aβ)结合类、tau蛋白结合类、神经递质及受体类、小胶质细胞活化的神经炎症类及细胞凋亡类。本文对近年来应用于AD的PET显像剂的研究进展进行了综述。     

细胞凋亡小分子PET显像剂的研究进展

细胞凋亡是细胞死亡的一种重要形式,细胞凋亡分子显像对于疾病的诊断和疗效评价具有重要的临床价值。分子影像学发展的关键技术之一是特异性分子探针的研究开发。正电子发射断层显像(PET)技术作为目前分子影像学发展最先进的技术,以及细胞凋亡PET显像剂的研发应用使活体内无创PET检测细胞凋亡成为现实,研发新型小分子PET探针将是该领域重要的发展方向。本文主要介绍细胞凋亡PET小分子探针及其最新研究应用进展。     

^18F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展

脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义,其中以^18F标记的药物研究最多。介绍了^18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法,对亲核取代法进行了较为详细的讨论,分析了主要影响因素;按照脑受体功能进行分类,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。     

以Aβ为靶点的阿尔茨海默病PET显像剂的研究进展

阿尔茨海默病(AD)是一种进行性中枢神经退行性疾病,其确诊主要依据死亡后的病理学检查,但对治疗已无意义,只有早期诊断并干预,才能取得较好的治疗效果。正电子发射断层显像(PET)技术的发展,为早期非侵入性诊断AD提供了可能性。β淀粉样蛋白(Aβ)沉积形成的胞外老年斑沉积(SPs)是AD的重要病理学特征之一,以Aβ为靶点的PET显像剂对AD早期诊断具有重要意义,也是该领域的研究热点。本文介绍了有机小分子类Aβ显像剂的研究进展,主要包括刚果红类、氨基萘类、苯并噻唑类、苯并噻唑衍生类、二苯乙烯类、取代二苯乙烯类和其他有机小分子,总结了Aβ显像剂的理想特征并对Aβ显像剂的发展进行了展望。     

在线合成心肌灌注显像剂:碳-11三苯甲基磷

99mTc-MIBI是常用的心肌灌注显像剂,肝摄取高,临床应用有一定的影响。11C-三苯甲基磷(11C-TPMP)为脂溶性正一价阳离子,用于心肌显像能得到更好的分辨率。以11CH3-Triflate为甲基化试剂,采用LOOP法在线合成了11C-TPMP,研究了11C-TPMP在正常小鼠的分布,正常大鼠行Micro PET显像,并与4位18F-苯基三苯基磷(18F-FTPP)比较。结果显示,LOOP法合成11C-TPMP效率大于90%(校正),放化纯度大于98%。正常小鼠心肌有高的摄取,注射后5 min和60 min,心肌摄取分别为(71.9±19.9)%ID.g–1和(12.87±0.81)%ID.g–1,肝摄取低,注射后5 min和60 min心肝摄取比分别为11.57和3.2。正常大鼠micro PET显像显示,从20 min到60 min,心肌显像清晰,肝未显像。表明LOOP法可高效合成11C-TPMP,11C-TPMP是一个很有希望的心肌灌注显像剂。     

PET显像剂~(18)F-氟化钠的制备、作用机制和临床应用

~(18)F-氟化钠是一种正电子发射计算机断层显像(PET)药物,主要用于成骨性反应活跃的骨疾病、尤其是恶性肿瘤骨转移的诊断。~(18)F-氟化钠PET骨显像具有高灵敏度和高特异性的特点,能更早发现99 Tcm-亚甲基二膦酸盐(99 Tcm-MDP)单光子发射计算机断层显像(SPECT)不能探测到的病灶。这对肿瘤治疗方案的选择和预后判断具有重要的临床意义。另外,18 F-氟化钠也能够有效鉴别破裂高风险的冠状动脉粥样硬化斑块。本工作就PET显像剂~(18)F-氟化钠的制备、质量控制、药理作用、辐射安全和临床应用作出综述。     

用于正电子发射断层成像的闪烁晶体

正电子发射断层成像要求闪烁晶体材料具有高光输出、短衰减时间和强阻止本领,且价格低廉。本文综述了闪烁晶体材料最新的发展状况和其特征对正电子发射断层成像系统的性能影响。     

正电子发射断层成像系统中数字化多通道时间数字转换研究

利用现场可编程门阵列（FPGA）内部延迟链,对正电子发射断层成像（PET）系统中高精度时间数字转换（TDC）进行研究。采用粗时间和精细时间相结合的方式测量时间,粗时间利用时钟计数器实现,精细时间利用FPGA延迟链实现。测试时间测量的微分非线性和积分非线性,并在双探头PET实验平台上通过时间符合,对系统总体时间分辨进行测试。实验结果表明,TDC时间分辨达79.3ps,微分非线性为-0.2LSB/0.2LSB,积分非线性为-0.2LSB/0.3LSB,双探头PET实验系统总体时间分辨达2.1ns,可满足PET系统对时间测量的要求。     

TOF-PET探测器定时性能初步研究

本工作采用LYSO晶体阵列和平板型位置灵敏光电倍增管H8500对TOF-PET探测器进行了初步设计,能分辨3.2mm×3.2mm的晶体阵列。与BaF₂探测器组成时间谱仪,测量正电子湮没射线的瞬发时间谱,得到379ps的符合时间分辨率。根据已测量的BaF₂探测器时间分辨率（159ps）,可计算得到所设计的TOF-PET探测器时间分辨率为344ps。预计与此相同的两个TOF-PET探测器对正电子湮没射线的符合时间分辨率可达486ps左右,为新型PET的研究提供了有利条件。     

正电子发射断层扫描图像部分容积效应的模拟研究及实验检验

用模拟实验研究了正电子发射断层扫描(PET)部分容积效应与相关影响因素间的关系。依据形成部分容积效应的理论,由计算机模拟PET各种分辨率情况下各种大小热灶的图像。计算图像的最大恢复系数、平均恢复系数及图像热灶半高宽,并用PET实验进行了检验。结果表明：PET实验的结果与模拟结果一致;当热灶直径以PET分辨率为单位时,图像热灶的最大及平均恢复系数随热灶直径的变化与分辨率无关,且热灶半高宽／分辨率与热灶直径的关系不受分辨率影响。     

正电子发射断层显像在泌尿系统肿瘤中的应用

正电子发射断层(PET)显像是鉴别、诊断和指导治疗各种肿瘤(如泌尿系统肿瘤)的先进分子影像学技术1。8F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)PET在前列腺癌、膀胱癌、肾癌和睾丸肿瘤中的鉴别诊断和监测治疗方面具有重要的临床价值。但是,FDG PET对这些肿瘤的检测仍有较高的假阴性和假阳性1。1C-胆碱(CH)和11C-乙酸盐(AC)能弥补FDG的某些不足,在前列腺癌和膀胱癌显像方面优于FDG1。8F-氟代胆碱(FCH)和18F-氟代乙酸盐(FAC)能弥补CH和AC中11C半衰期较短的缺点,具有较好的应用前景。3′-脱氧-3′-18F-氟代胸腺嘧啶(FLT)、16β-18F-5α-二氢睾丸甾酮(FDHT)1、8F-羟甲基丁基鸟嘌呤(18F-FHBG)等新型PET显像剂的应用,可能会进一步提高泌尿系统肿瘤PET显像效果,但仍需要进一步研究。     

正电子心脑功能仪及其定位电路

本文在扼要介绍电子心脑功能仪的基础上，对其电子学线路的关键部分——定位电路作了详细的分析，并给出一种实用的高速对数变换器。     

正电子核素标记奥曲肽类似物的研究进展

奥曲肽是一种人工合成的含有8个氨基酸的生长抑素类似物,与生长抑素受体(SSTR)能够高特异性地结合。肿瘤细胞组织上常有一些生长抑素受体的过度表达,因此,应用正电子核素标记的奥曲肽及其类似物作为肿瘤示踪剂,对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断与治疗具有潜在的重要的临床意义。本文就正电子核素标记的奥曲肽类似物的研究现状进行综述。     

硝基咪唑类PET肿瘤乏氧显像剂的研究总结和展望

乏氧显像剂能选择性的滞留在乏氧组织或细胞中。随着正电子发射计算机断层显像(PET)技术的发展,PET肿瘤乏氧显像可无创性评估实体瘤的乏氧状态,对肿瘤的治疗指导、疗效评价和预后判断具有重要的临床应用价值。~(18)F-硝基咪唑(~(18)F-FMISO)是目前广泛用于临床研究的硝基咪唑类乏氧显像剂,然而其存在某些缺点,新的硝基咪唑类乏氧显像剂正在广泛研究。本文就近年来正电子核素标记的硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂的研究进展进行简要概述。