铝敏化诺氟沙星荧光显微成像技术测定诺氟沙星

采用铝敏化诺氟沙星自组装成环(Self-ordered ring,SOR)荧光显微成像技术,对牛奶及注射液中诺氟沙星进行分析测定。在pH9.50的NH3-NH4Cl缓冲溶液和聚乙烯醇-124存在下,铝-诺氟沙星配合物能够在二氯二甲基硅烷(Dimethyldichlorosilane,DMCS)处理的疏水性固载表面上形成直径为1.58 mm,环线宽为46.5μm的自组装环,当点样体积为0.10μL时,线性范围为2.00×10-14~3.12×10-13mol.ring-1,方法的检出限(3σ)为2.00×10-15mol.ring-1(6.38×10-6g/L),与文献方法相比,检出限降低了3倍。应用于蒙牛、伊利等厂家纯牛奶中诺氟沙星残留量检测及诺氟沙星葡萄糖注射液中诺氟沙星含量的测定,加标回收率为92.5%~105.4%,RSD3.5%,结果令人满意。     

葡萄糖酸节能清洁工艺诞生

随着双极膜电渗析法生产葡萄糖酸项目的完成,耗酸量大、工艺繁杂、三废污染严重的传统葡萄糖酸生产将迎来曙光。中国科技大学徐铜文教授等已开发出规模化生产葡萄糖酸的优化工艺,葡萄糖酸的转化率达95．6％以上。作为一种安全有效、稳定可靠的酸化技术,该工艺不仅可降低生产成本,而且可在环境保护、产品质量等方面改善现有的葡萄糖酸生产工艺。     

基于质量源于设计理念开发注射液生产工艺

质量源于设计以确定目标产品质量轮廓为起点,以了解关键物料属性、产品关键质量属性和关键工艺参数为前提,运用质量风险管理的方式,建立工艺设计空间和控制策略。基于Qb D所开发的生产工艺可终如一地生产出符合预期质量的产品。本文按照Qb D的理念,进行了卡铂注射液生产工艺的开发。所开发的生产工艺能稳定的生产出符合卡铂注射液质量标准要求的产品。     

酸法工艺生产葡萄糖质量控制的经验谈

葡萄糖生产工艺有酸法、酸酶法及双酸法等。随着淀粉糖生产技术的不断提高，我国目前已有多家引进酶法生产工艺，但多数厂家仍以酸法工艺生产结晶葡萄糖。酸法工艺生产葡萄糖，由于其葡萄糖值或还原糖值（DE值）及收率低于酶法工艺，所以在国外已被多数厂家所淘汰。在我国一方面由于资金所限，另一方面由于酸法工艺较成熟且质量稳定，所以至今仍未淘汰。牡丹江制药厂的葡萄糖车间于1984年投产，采用酸法二次结晶工艺生产注射用萄萄糖，后于1987年经技术改造后变为酸法一次结晶工艺，虽然产品质量达到中华药典（1985年版）标准，尚存在久放…     

葡萄糖注射液灭菌工艺验证性方案设计

目的验证葡萄糖注射液的灭菌工艺。方法通过对灭菌柜空载热分布实验、满载热分布实验和生物指示剂试验进行验证同时考察产品无菌状态以及主成分的变化。结果灭菌柜能够提供预定的灭菌条件,葡萄糖注射液经过灭菌操作后无菌检查合格,且其主成分改变很少。结论葡萄糖注射液通过灭菌验证。     

表面活性剂烷基糖苷的转糖苷化法工艺优化研究

本文介绍了两步法中转糖苷化法烷基糖苷的生产工艺,和其它生产方法相比,烷基糖苷的整个生产过程都比较温和,反应物提纯也比较容易,也更容易实现工业化,考察了该工艺中低碳烷基糖苷合成中葡萄糖与正丁醇的摩尔配比、反应温度、反应时间、催化剂选择等因素对产率和产品质量的影响,并通过实验分析优化出该合成方法的最佳工艺条件是葡萄糖与正丁醇的物质的量配比在1∶3、反应温度在120℃左右、反应时间在3 h,产品产率、色泽、泡沫性能俱佳。     

三盐基硫酸铅的生产工艺条件研究

介绍了氧化铅法中硝酸铅法生产三盐基硫酸铅两种生产工艺 ,对氧化铅法中硫酸的加入量、酸度、温度、时间等生产条件进行了研究 ,确定了最佳生产工艺条件 ,并对两种方法进行了简单对比     

二氢松油醇生产工艺的改进

二氢松油醇原生产工艺存在含量、收率偏低等问题，通过改变生产工艺并结合生产实际反复实验论证，确定了最佳生产工艺条件。     

二氢松油醇生产工艺的改进

二氢松油醇原生产工艺存在含量、收率偏低等问题 ,通过改变生产工艺并结合生产实际反复实验论证 ,确定了最佳生产工艺条件     

麦饭石吸附诺氟沙星的性能研究

研究了麦饭石对溶液中诺氟沙星的吸附特性,考察了不同条件对诺氟沙星吸附效果的影响。结果表明,在吸附时间6 h、pH=6、诺氟沙星初始浓度10 mg/L、室温条件下,天然麦饭石吸附诺氟沙星的能力较好.诺氟沙星在天然麦饭石上的吸附均符合准二级动力学模型.吸附等温线符合Freundlich方程.     

光催化Fe（Ⅲ）/柠檬酸降解诺氟沙星

研究了Fe（Ⅲ）/柠檬酸体系光降解诺氟沙星。结果表明,光催化Fe（Ⅲ）/柠檬酸可快速降解诺氟沙星,Fe（Ⅲ）/柠檬酸比增加可提高诺氟沙星降解率和HO·形成量,Fe（Ⅲ）与柠檬酸形成络合物存在一定比例性。pH为6时,诺氟沙星降解率和HO·形成量较高。诺氟沙星浓度降低,其降解率增加,且降解过程符合准一级动力学。     

Antibacterial activity of polymers with norfloxacin moieties against native and norfloxacin‐tolerance‐induced bacteria

Antimicrobial characteristics were investigated for norfloxacin against 18 bacteria (4 gram‐positive bacteria and 14 gram‐negative bacteria) with the minimum inhibition concentration (MIC) test. Among the bacteria tested, B. cereus, V. fluvialis, and V. parahaemolyticus formed norfloxacin‐tolerant colonies. The release of ultraviolet‐absorbing substances from the cells in contact with norfloxacin was examined for the native bacteria and for the norfloxacin‐tolerance‐induced ones. Norfloxacin was grafted to polypropylene‐graft‐maleic anhydride (MAPP) and poly(styrene‐co‐maleic anhydride) (MAPS) to synthesize polymeric antimicrobial agents. The bioactivity of MAPP–norfloxacin and MAPS–norfloxacin was evaluated and compared with that of neat norfloxacin with the shake flask test and the MIC test. © 2005 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci 96: 936–943, 2005     

Synthesis and characterization of norfloxacin biomonomer

A novel drug agent named norfloxacin biomonomer was developed in order to solve the problem of low drug content, uneven drug distribution, low molecular weight, and wide molecular weight distribution of polymer drug, based on polyurethane, which was used as an antibacterial agent to control the bacterial infection associated with biofilm formation on polymeric materials used in biologic environments. In this research, norfloxacin biomonomer was synthesized by esterifying the compound of norfloxacin. High-performance liquid chromatography system was used to analyze the purity of the final product and intermediate products, and Fourier transform infrared spectrometer and mass spectrum were used to verify the final product and intermediate products. The results showed that the objective product was developed successfully. The final product of norfloxacin biomonomer could be incorporated into the polyurethane as chain extender.     

氟哌酸锗的合成

首次以吡啶作溶剂 ,用氟哌酸钠与四氯化锗反应 ,合成了氟哌酸锗 ,收率90 %。用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱推测了产物的结构。     

Solubilities of norfloxacin in ethanol, 1‐propanol,acetone, and chloroform from 294.15 to 318.15 K

The solubilities of norfloxacin in ethanol, 1‐propanol, acetone, and chloroform have been determined from 294.15 to 318.15 K by a static equilibrium method. The experimental results showed that the solubilities of norfloxacin in ethanol, 1‐propanol, acetone, and chloroform were all small, and increased slightly with the increase of the temperature, respectively. Under the same temperature, the decrease order of solubility of norfloxacin in the different solvents is 1‐propanol, chloroform, ethanol, and acetone. The experimental data were correlated with the modified Apelblat equation.     

TEBAB应用于诺氟沙星氯乙基化衍生物的合成研究

以1,2-二氯乙烷和诺氟沙星为原料,TEBAB(三乙基丁基溴化铵)为相转移催化剂合成一种新型的、未见报道的诺氟沙星N-4′位氯乙基化衍生物,并测试了其抗菌活性。考察了反应温度、物料比和反应时间对该合成反应产率的影响。实验表明,当反应温度为70℃,n(诺氟沙星)∶n(二氯乙烷)=1.0∶1.4、反应时间为3h时,相转移催化剂TEBAB为0.2g,NaOH溶液质量分数5%,反应产率为72%左右。测试了新型的季铵盐类相转移催化剂TEBAB的活性。实验证明,新型季铵盐类相转移催化剂TEBAB的催化效果较好,活性较强。最后,经熔点测定和红外光谱表征确证合成产物为目的物,且产品抗菌活性较诺氟沙星有所提高。     

环糊精改性光子晶体分子印迹法检测诺氟沙星

首先合成顺丁烯二酸酐改性的β-环糊精,垂直沉积制备聚苯乙烯光子晶体模板。然后将改性环糊精与丙烯酸、过硫酸铵、N,N'-亚甲基双丙烯酰胺、诺氟沙星等混合的前驱液填入光子晶体模板中,引发交联聚合,得到蛋白石结构的凝胶光子晶体。再在二甲苯中超声除去聚苯乙烯光子晶体模板,用十二烷基硫酸钠的V(醋酸):V(甲醇)=1:9溶液除去分子印迹模板诺氟沙星,蒸馏水清洗后得到反蛋白石结构的分子印迹凝胶光子晶体。通过对比印迹凝胶光子晶体与非印迹凝胶光子晶体在同样条件下对诺氟沙星的响应性,发现印迹凝胶光子晶体能选择性地迅速响应溶液中的诺氟沙星,当诺氟沙星浓度从10^-9 mol/L递增到10^-4 mol/L时,其光子晶体的衍射峰位置从633 nm逐渐红移到722 nm,而非印迹凝胶光子晶体响应性很差。     

7-(1-芳磺酰氨基硫代甲酰基哌嗪-4-基)喹诺酮类化合物的合成及其体外抗菌活性

由于氟喹诺酮7-位取代基与该类药物的抗菌谱、生物利用度和不良反应等密切相关,因此对传统氟喹诺酮7-位取代基进行结构修饰是寻找新型氟喹诺酮类抗菌剂的重要途径.鉴于众多芳磺酰硫脲衍生物的抗真菌,抗病毒和抗细菌等广谱生物活性,利用药物设计中的拼合原则,以芳磺酰异硫氰酸醋分别与诺氟沙星和环丙沙星的7位哌嗪基反应,设计合成了10...     

氟喹诺酮类抗菌药物的合成与开发

简要介绍了诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星等 10种氟喹诺酮类抗菌药物的工业合成方法。对国内的研究开发情况作了总结。     

乳酸诺氟沙星的制备

以乳酸代烟酸制备兽用诺氟沙星盐，既保持其抗菌谱广、抗菌活性强的特点，又增加了水溶性，方便使用，且降低生产成本。