非对映异构体拆分法拆分消旋体2-四氢糠酸的研究进展

2-四氢糠酸的两种光学异构体均可作为手性构建模块,在医药领域中发挥巨大作用.非对映异构体拆分法通常被认为是最直接、最经济的手性分离方法,并广泛应用于工业生产中.本文综述了非对映异构体拆分法拆分2-四氢糠酸的研究进展.     

合成农用化学品的手性——生物活性及安全性的思考

在化学领域中,手性是一个十分重要的概念,人们已充分认识到各种天然化合物及合成药物的各种对映体有着不同的生物活性。由于各种各样酶的立体选择作用,在生物体内形成一种特殊的手性环境。同时,不少合成药物或农药其中间体或其本身均具有手性。很多从天然产物衍变的杀虫剂多具有手性结构,它们的生物活性与某异构体的构型密切相关。就拟除虫菊酯类杀虫剂而言,其对映异构的选择性源于昆虫神经系统中作用部位的手性特     

手性农药对映异构体的分析

手性农药及其具有活性的光学异构体的开发将是农药界的重点研究领域之一。手性农药异构体,特别是对映异构体的分析也随之受到重视。本文综述了国内外对三大类手性农药异构体的色谱分析情况。包括了分析手段、条件、手性固定相及其化学结构等。简单说明了每类农药异构体分析的意义。     

碳纳米管原生手性电化学传感器应用研究进展

手性是自然界中广泛存在的现象。通常情况下，对映异构体在生物体内有着不尽相同、甚至完全相反的代谢、毒理及药理学特性。因此，研究简单高效、快速灵敏的手性识别方法，在分析化学、生物医学、药学等领域都有着非常重要的意义。然而，对映异构体有着几乎完全相同的理化性质，这导致它们的选择性识别异常困难。近年来，由于碳纳米管(CNTs)独特的原生手性，使其在对映异构体的识别中展现出卓越性质，为手性电化学传感器的研究开拓了新路径。目前利用CNTs原生手性作为识别材料的电化学传感器的综述未见报道。详细总结了近十年来CNTs原生手性电化学传感器的研究进展，包括其构建方法、识别机理以及相关应用。最后，讨论了该领域现存的挑战，展望了其未来的发展前景。     

拟除虫菊酯异构体差异降解与转化

拟除虫菊酯为手性化合物,有多个立体异构体.从顺反异构体、光学异构体两方面对拟除虫菊酯异构体的降解差异及稳定性差异进行了综述.     

手性化合物与对映体药物拆分的进展

对映异构体药物在人体中存在立体选择性。近年来，我国手性药物开发工作虽然取得一定辉煌的业绩，但是手性药物与其镜像异构体在分离过程中还有很多技术难题尚未解决，这些制约着药品的品质优良度。采用高效液相色谱法、高效毛细管电泳法分离对映体药物，可以得到非常好的效果。     

手性药物的制备方法

含有手性因素的药物其不同的对映异构体在活性、代谢过程及毒性等方面往往存在着的差异。欧洲、美国和日本的药政部门均作出相应的规定：对于具有手性因素的药物，必须对不同的异构体分别给出药理、毒性数据，并倾向于以单一异构体出售。近年来，以单一对映异构体形式进入市场的手性药物的种类和销售额剧增，如何高效率、低成本地合成手性药物已经吸引了学术界、工业界的广泛注意。以下就手性药物制备作一概述。     

芳香族酰胺及其用途

<正>本发明提供式(I)的化合物及其盐、外消旋体、异构体、非对映异构体、对映体、水合物、溶剂化物、N-氧化物、药学上可接受的衍生物或其前药。还提供了这些化合物作为抗菌剂的用途、包含它们的组合物及其制造方法。     

关于“杀虫双’类农药中存在的同分异构体问题

<正>我们知道:一般把同分异构体化合物分为结构异构与立体异构体两大类。结构异构又叫构造异构其中包括碳链异构、位变异构(或叫位置异构)、官能团异构、互变异构,价键异构等;而立体异构体又可分为对映异构体和非对映异构体等。我们认为“杀虫双”类农药中也存在同分异构体。     

手性毛细管气相色谱的发展

当两个或两个以上的化合物,其结构的区别仅在于组成原子的空间排列不同时,这些化合物称为立体异构体。若两个异构体对偏振光的偏转方向相反而旋光度相等则称为对映体。对映体互为镜象关系时为手征性化合物。通常,由化学合成方法制得的手征化合物,往往都是外消旋体,而天然化合物则常是构形一定的手征化合物。人们已知,不同构形的旋光异构体,其生理活性(包括药理和营养作用等)、生物活性、毒性、香味、稳定性等可有很大的差别,如青霉素,在八个异构体中     

手性农药对映体的色谱分离

手性农药在生物活性方面具有显著的立体特异性,拟除虫菊酯中不同异构体间的活性差异已是熟知的例子。如杀虫剂高氰戊菊酯,其四个异构体之一是强力杀虫剂,另外三个则对植物有毒。据1992年的统计数据,在550种杀虫剂中,天然杀虫剂13种,全部为手性,合成杀虫剂537种,手性的占1/6,而以单一异构体出售的仅有1/10。随着手性化合物分离技术的发展,手性农药对映体的分离也受到人们的广泛重视。要研究农药各单一光学异构体结     

手性农药残留分析的进展情况

手性是自然的本质属性，在宇宙间普遍存在，早在1848年，Louis Pasteur就对两种钠铵酒石酸盐晶体进行了拆分，他第一个认识到手性的光学性质。1883年，Lord Kelvin将其命名为手性。既没有对称中心又没有对称面的分子，存在着一对或几对互为镜像关系而又不能重叠的异构体，这样的分子被称为手性分子，这种关系的异构体称作对映体。     

光学活性的2-苄基-3-羟基丙酸合成

以丙二酸二乙酯为起始原料,经过苄基化、还原、乙酰化保护、氧化、水解等5个步骤,合成了标题化合物.以水为溶剂,对标题化合物与手性1-苯乙胺形成的非对映异构体盐进行手性拆分,得到了(R)-2-苄基-3-羟基丙酸和(S)-2-苄基-3-羟基丙酸.     

手性农药的前景

大多数成对手性异构体分子的化学反应相互无甚区别,反应产生相同的化合物——外消旋混合物。 医药工业和农药工业中所使用的许多化合物都具有手性中心,以外消旋混合物的形式生产和使用。然而,当它们参与生化反应和作用于受体时,在手性异构体之间会显示出差异。在某些情况下,两种异构体之间的活性差别不大,而有时会相差很大。     

知识卡片

不对称会成不对称会成是一种不使用拆分方法而能化学合成一种纯的对出异构体，或在合成的对映异构体的混合物中使一种对联体占优势．绝对不对称合成可以通过提供不对称条件，如采用纯物理方法像图们振光或更普遍地使用一族光活性试剂未完成。当一个新的不对称中心被产生对这个过程可叫做不对称诱导，而选择破坏一对对映异构体之一的方法可以叫做不对称分解。不对称合成一般涉及将一个新的不对称中心引入到一个纯的旋光活性化合物中；既然原来的物质不是对称的，要准确产生等县新的非对映异构（差向导均）的几率是很小的．例如，。一团政被还…     

加替沙星对映异构体拆分研究

目的 建立加替沙星对映异构体手性拆分的方法.方法 采用Chiral CD-Ph手性色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),考察了不同条件对分离的影响.结果 以0.5mol·L-1 NaClO4溶液(pH值4.0)-甲醇(53∶47)为流动相时,加替沙星两个对映异构体分离度最佳,分离度为1.6.线性关系、精密度和重复性...     

天然产物Thienamycin的全合成研究进展

Thienamycin是一种广谱抗生素,其结构中含有相邻的3个手性碳,是一系列β内酰胺抗生素中结构比较特殊的一种。本文对其全合成的研究方法进行了综述。大体上,合成硫霉素的关键还是3个手性碳的形成和内酰胺的成环。手性碳的形成主要是利用手性底物和羟醛缩合形成对映异构体或非对映异构体的形式然后分离得到,成环主要采用2+2环加成或分子内成环得到。     

旋光性N-(2,6-二甲苯基)-N-酰基丙氨酸甲酯类化合物的合成及生物活性研究

以α-氯丙酸、甲醇、2,6-二甲基苯胺为起始原料,合成了N-(2,6-二甲苯基)丙氨酸甲酯。以S(-)-α-甲基苄胺为化学拆分剂,利用非对映异构体在不同溶剂中溶解度的差异,分离得到了R(+)、S(-)-N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸的两个旋光异构体和反-R(+)、反-S(-)、顺-R(+)和顺-S(-)-二氯菊酸的4个旋光异构体。两个N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸旋光异构体与甲醇反应得到两种N-(2,6-二甲苯基)丙氨酸甲酯的旋光异构体。最后N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯的旋光异构体与二氯菊酰氯的7个异构体进行反应,合成了19个N-(2,6-二甲苯基)-N-酰基丙氨酸甲酯类化合物,其中18个具有旋光性。这些化合物的结构经GC-MS、FTIR测定后确认。对19个标题化合物进行了杀菌、杀虫生物活性实验,结果表明,部分化合物显示出较高的杀虫、杀菌活性。     

高效液相色谱中有机膦酸酯手性分离流出顺序的研究

使用三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)纤维素(Chiralcel OD)柱对一些有机膦酸酯进行手性分离的效果优于使用Pirkle型手性固定相(CSP)N-(3,5-二硝基苯基)-亮氨酸丙酰胺柱,但分离过程中有机磷酸酯对映异构体的流出顺序并不清楚。通过与化学键和手性固定相串联,确定在三(3,5-二甲基苯基甲酸酯)纤维素手性固定相上的出峰顺序为:R型对映异构体先出峰,S型对映异构体后出峰。     

一种简便的制备新型平面手性二茂铁醛亚胺环钯化合物的方法

从二茂铁和廉价易得的L-缬氨酸、苯丙氨酸出发,合成了4个手性氨基醇衍生的二茂铁醛亚胺并研究了这些手性亚胺分子内手性诱导的不对称环钯化反应。发现了一种简便的制备新型非对映异构纯的二茂铁醛亚胺环钯化合物的有效方法:室温下,在无水醋酸钠存在的条件下,制备的手性氨基醇二茂铁亚胺衍生物与自制的Li2PdCl4溶液发生不对称环钯化反应,产物先通过薄层色谱法,用CH2Cl2∶C2H5OH=100∶1.2作展开剂,分离成主要的两带,两带产物再分别用三苯基膦处理即得到新型非对映异构纯的二茂铁亚胺环钯化合物的单体。