盐酸小檗碱β-环糊精微球的制备及体外释药研究

以环氧氯丙烷为交联剂用反相乳液聚合法制得β-环糊精微球,共沉淀法制备盐酸小檗碱β-环糊精微球(BH-β-CDP)。研究了胃肠环境下BH-β-CDP的体外释药行为。结果表明,微球对盐酸小檗碱的最大包封率可达70.12%;肠环境下释药比较缓慢;BH-β-CDP(20∶1)在胃肠环境中的释药动力学过程符合一级动力学和Korsmeyer-Peppas模型,说明BH-β-CDP的释放机制为单纯扩散为主,Fick扩散为辅。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

芦丁β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,以载药量、包封率、综合评分为指标,考察了m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)对载药量、包封率的影响。研究了不同m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)在不同pH值条件下的释药情况。结果表明,当m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)=0.02∶1时,包合效果较为理想。释药性能实验表明释药过程缓慢而持久,不同投料比释药在pH=1.2条件下总体较pH=7.4时更为缓慢,释药过程符合一级方程。     

薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油β-CDP聚合物。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考查其体外释放情况。结果表明,当V(水)∶m(β-CDP聚合物)=15∶1mL/g,m(β-CDP聚合物)∶V(薄荷油)=8∶1g/mL,在50℃条件下包合3h,包合效果较好。得到薄荷油聚合物平均产率为91.66%,平均包封率为51.20%。热稳定性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10d挥发油保留率仍为80.15%,说明β-环糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系。     

替米考星β-CDP载药微球的制备及释药性能研究

采用共沉淀法制备了替米考星β-CDP载药微球,讨论了投药比、反应时间、反应温度对替米考星β-CDP载药微球的影响,并探讨了其体外释药情况,运用红外光谱仪、电镜、粒度分析仪对产物进行了表征。结果表明,在β-CDP微球质量为3g、替米考星质量为0．25g、反应温度为50℃、反应时间为1．0h、搅拌速度为400r·min^-1的条件下制得的载药微球的产率为81．60％、包封率为66．05％。替米考星β-CDP载药微球粒径分布均匀,外观圆整,在pH值为7．4的PBS中释药效果较好。载药微球释药与Korsmeyer—Peppas方程有较好拟合。     

带孔壳聚糖微球的制备及其释药性研究

利用交联法制备了多孔壳聚糖微球,并借助扫描电镜观察了其物理形貌,考察了多孔载药微球的缓释性能。实验结果表明,制备的微球具有多孔结构且微球的药物缓释效果较好,其中释药速率随投料比增加和微球粒径的减小而增加,并且在酸性环境中由于壳聚糖微球的溶胀行为药物释药速率加快。     

PLGA缓释微球的制备及其释药降解性能研究

以巴比妥为球心物质,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为分散剂,采用溶剂挥发法制备了聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物PLGA载药微球。透射电镜、光学显微镜测试表明微球球型规则,表面平滑,分布均匀,微球粒径在400nm左右,包覆效果良好,微球载药率1．039％,药物包封率42．34％。红外（FT—IR）分析得知,两种物质互相融为一体。以PH=7．4的PBS缓冲溶液为释放介质,用紫外分光光度计（UV）对微球的体外释药过程进行了实验,微球在前10天有明显的突释,此后缓慢释药,45天后药物释药率在80％以上。实验结果表明：PLGA是一种理想的控缓释材料。     

阿司匹林-壳聚糖缓释微球的制备和释药性能研究

采用乳化交联法制备阿司匹林-壳聚糖缓释凝胶微球,通过透析实验检测微球的体外释放特性。应用正交实验设计,考察了壳聚糖浓度,搅拌速度,阿司匹林/壳聚糖质量比,交联时间对微球制备的影响。体外释放实验表明,壳聚糖微球前5个小时的释放符合SRP的释药行为。以5个小时的体外释放总量为指标进行直观分析,交联时间对5小时的体外释放总量影响最大。     

壳聚糖季铵盐表面修饰对载紫杉醇PLGA微球体外药效学的影响

采用聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳微球装载紫杉醇,并用壳聚糖季铵盐(HTCC)对PLGA微球表面进行镀层修饰,比较了修饰前后载药微球的形貌、粒径、电位、载药率、释药行为和细胞杀伤效果. 结果表明,修饰后微球表面圆整光滑,平均粒径为882 nm,载药率可达5.15%,包埋率达70.46%,体外释药22 d累积释药率为70.17%,与修饰前没有显著性差异;但修饰后微球表面电荷由修饰前的-14.8 mV翻转为+36.7 mV,肿瘤细胞对PLGA和HTCC-PLGA载药微球的内吞量分别是Taxol?的5.6和9.7倍,且HTCC-PLGA载药微球对细胞杀伤效果显著,是一种有潜力的难溶性药物递送系统.     

β-环糊精微球包合玫瑰香精的工艺

以β-环糊精(β-CD)为原料、环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法合成β-CD微球,并用于对玫瑰香精的包合。通过L9(34)正交实验对工艺条件进行优化,采用红外光谱、X射线衍射和热重对包合物进行表征。结果表明,最佳包合工艺为:4 gβ-CD微球包合1 mL玫瑰香精(即料液比为4:1,下同),包合时间4 h,包合温度50℃,搅拌速度600 r/min;在该条件下,玫瑰香精的包合率为64.2%,产率为89.5%;各因素对包合效果影响的大小顺序为:玫瑰香精和β-CD微球的料液比>包合温度>搅拌速度>包合时间。     

聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物PLGA缓释微球的制备及其缓释性能研究

首次以头孢吡肟为球心物质,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为分散剂,采用溶剂挥发法制备了聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物PLGA载药微球。透射电镜、光学显微镜测试表明微球球型规则,表面平滑,分布均匀,微球粒径在400nm左右,包覆效果良好,微球栽药率为6．50％,药物包封率为35．75％。经红外光谱（FT—IR）分析得知,两种物质互相融为一体。以pH=7．4的PBS缓冲溶液为释放介质,用紫外分光光度计（UV）对微球的体外释药过程进行了实验,微球在前10d有明显的突释,此后缓慢释药,最终药物释药率达65．30％以上。实验结果表明：PLGA是一种理想的控缓释材料。     

嵌段材料的分子量对PLGA-mPEG载药微球降解和释药行为的影响

改变嵌段材料PLGA-mPEG亲、疏水端的分子量,通过体外降解和释药实验,考察材料性质对PLGA-mPEG载药微球的性质、降解以及释药行为的影响.当亲水链段mPEG较短时,PLGA-mPEG材料疏水链段的分子量越高,微球对药物包封率越高;微球的降解取决于材料的性质和水渗入的速度,亲水链段mPEG的引入增强了微球的吸水性,加速了材料的水解,释药速率相应提高,低分子量mPEG加速水解的效应更明显;但mPEG对微球有增塑作用,使微球在降解过程中维持了一定机械强度和完整形态,降低了降解后期微球崩解造成药物突释的风险.     

β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球的制备及其体外释药性能研究

以油酸低温水洗改性制备的磁性四氧化三铁纳米粒子为核,以β-环糊精（β-CD）、丁二酸酐（SA）为主要原料,采用反相乳液聚合法制备了β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球。分析和探讨了丁二酸酐接枝的磁性β-CD微球结构、不同pH值下的溶胀性能及磁响应性能,并以水杨酸为模型药物进行了微球载药的体外释药性能研究。结果表明：该微球具有pH值敏感性和磁响应性,可以用作药物缓控释系统的载体材料。     

不同交联方法制备的人表皮生长因子凝胶微球的性能比较

目的比较不同交联方法制备的人表皮生长因子(Humanepid ermal growth factor,hEGF)凝胶微球的体外性能。方法采用化学交联、光交联和热交联方法,制备复合hEGF凝胶微球,观察其形态,测定其粒径、质量残留率、载药率和包裹率,并采用ELISA法检测hEGF的体外释放效果。结果 3种方法制备的凝胶微球的形态、粒径、载药率和包裹率均无显著差异;但化学交联法制备的微球释药时间明显较光交联和热交联法制备的微球长,降解速度较光交联和热交联法制备的微球慢。结论化学交联法制备的hEGF凝胶微球性能好,具有作为缓释生长因子载体的应用前景。     

生姜挥发油β-环糊精微球的制备

为解决生姜挥发油难溶解且有刺激性的问题,实现挥发油微粉化,制备了生姜挥发油β-环糊精微球。先将β-环糊精(β-CD)制成微球,后加入生姜挥发油密封后包合洗涤干燥得生姜挥发油β-CD微球包合物。用显微、红外、热重差示扫描对其进行检测比较,结果显示β-CD微球制备与β-CD微球包合生姜挥发油均成功。该法切实可行,可实现挥发油微粉化。     

β-环糊精包合玫瑰精油制备微胶囊香精的工艺研究

考察了β-环糊精与玫瑰精油的比例、包合过程中的搅拌时间及包合温度等对留香效果的影响,将包合好的香精应用于洗衣粉中,模拟实际洗涤过程进行了留香实验;采用固相微萃取的方式测定不同时间时香精在顶空空间的浓度,并与原始的玫瑰精油进行了对比。实验表明,用包合好的微胶囊香精可以明显改善香精的留香效果;制备最为有效且经济的微胶囊的工艺为:β-环糊精与玫瑰精油的比例为6∶1,包合时间2 h,包合温度40℃。     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

酮洛芬缓释微球的制备及其性能研究

制备酮洛芬缓释微球并对其性能进行研究。采用乳化交联法制备微球,正交试验优化微球的工艺处方,对微球从形态、粒径分布、DSC方面进行表征;用透析法进行体外释药实验,并对释药曲线进行拟合。结果表明,微球的最优工艺处方为壳聚糖浓度为2%,搅拌速度为1000r/min,乳化温度30℃,交联剂用量2.5%。制得的微球平均粒径为(1.42±0.24)μm,包封率为(82.2±2.2)%,DSC分析表明药物以非结晶形式分散于微球骨架中,体外释药曲线符合Higuchi方程,与市售缓释制剂相比,微球显示了较好的缓释特性,值得进一步研究。     

载皂苷聚合物微球制备及其性能

以皂苷提取物为模型药物，PCL-PEG-PCL(聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯共聚物)为网络框架，采用溶剂挥发法制备载皂苷PCL-PEG-PCL微球，通过FT-IR(红外光谱)和SEM(扫描电镜)表征微球的组成和结构，并评价其体外释药性和抗氧化活性。FT-IR结果表明微球成功包载皂苷提取物；SEM结果表明微球为类球形，表面有微孔；体外释药实验结果表明微球对皂苷具有缓释性能，释药机理符合Higuchi模型；微球对ABTS⁺·、DPPH·、·OH清除能力随质量浓度增大而增强。微球体外释药结果为微囊释药机理提供理论基础，微球体外抗氧化活性结果有助于岗梅总皂苷抗氧化剂的开发利用。     

Box—Behnken设计-效应面法优化茴香油β-环糊精微球包合物的制备工艺研究

在单因素实验的基础上。采用Box-Behnken设计-效应面法（RSA）对影响茴香油β-CDP微球包合物的制备工艺的主要因素反应温度、β-CDP微球与茴香油投料比、水与伊CDP微球投料比进行了优化,并建立了相应的预测模型。经二次多项数学模型分析得到优化制备条件为：茴香油用量1mL、β-CDP微球用量5．7g、水用量50mL、包合温度40℃、包合时间1h,此条件下茴香油平均包合率为86．9％、微球包合物平均产率为93．9％。经验证。应用效应面法所得到的茴香油β-CDP微球包合物制备工艺是可行的。